1. 吸收
腹腔給藥生物利用度為:38%~60%。滴眼給藥:可在前房達(dá)到有效治療濃度??诜嚎诜静晃眨锢枚鹊陀?5%。
2. 分布
蛋白結(jié)合率:18%(終末期腎?。┲?55%(正常腎功能),低蛋白血癥患者(燒傷、終末期腎病等患者)為 19%~29%。腎功能正常者萬(wàn)古霉素表觀分布容積見(jiàn)表 1。
3. 代謝
無(wú)明顯代謝。
4. 排泄
(1)腎臟清除率
成人:0.048 L/kg/h ; 早產(chǎn)新生兒:0.3~1.7 mL/kg/min。
(2)腎臟排泄率
靜脈途徑:40%~100%,約 80%~90% 萬(wàn)古霉素給藥后 24 h 經(jīng)尿排泄;口服途徑:低于 0.76%。
(3)血漿清除半衰期
正常成人血漿清除半衰期為 4~7 h, 65 歲以上老年人可延長(zhǎng)至 12.1 h,見(jiàn)表 2。
1. 口服給藥途徑
成人:推薦劑量為每天 0.5~2 g,分 3~4 次服用。常規(guī)推薦 125 mg /次,每日 4 次,療程為 7~10 d,若為重癥患者或伴腸梗阻時(shí),則建議使用較高的劑量。
兒童:每天 40 mg /kg,分 3~4 次服用,療程為 7~10 d,每天最大劑量不超過(guò) 2 g。
2. 靜脈給藥途徑
成人:500 mg q6 h 或者 1 g q12 h(正常腎功能),腎功能受損患者則根據(jù)其腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。
兒童:常規(guī)給藥劑量為 10 mg /kg q6 h。輕中度感染:40 mg/kg/d,分 3~4 次給藥。嚴(yán)重感染:40~60 mg/kg/d,分 4 次給藥。腦膜炎:60 mg/kg/d,每 6 h 給藥 1 次,最大劑量為 2 g。
新生兒:患兒年齡小于 1 周,首劑 15 mg /kg,15 mg /kg q24 h(<1.2 kg);10~15 mg /kg q12~18 h(1.2~2 kg); 10 ~15 mg /kg q8~12 h(>2 kg)。患兒年齡 1 周~1 月,首劑 15 mg /kg,15 mg /kg q24 h(<1.2 kg); 10~15 mg /kg q8~12 h(1.2~2 kg);10~15 mg /kg q6~8 h(>2 kg)。
1. 靜脈配置
先加 10~20 mL 滅菌注射用水溶解,然后加入相應(yīng)體積的溶媒,稀釋至濃度不高于 5 mg /mL 的輸液供靜脈滴注。
2. 輸注
輸注濃度應(yīng)不高于 5 mg /mL,最大輸注速度不超過(guò) 10 mg /min,滴注時(shí)間不低于 1 h,輸注時(shí)間見(jiàn)表 3。
3. 溶媒相容性
萬(wàn)古霉素可以與以下溶媒配伍穩(wěn)定:0.9% 氯化鈉注射液、5% 葡萄糖注射液、10% 葡萄糖注射液、乳酸林格氏液、5% 葡萄糖氯化鈉注射液。
萬(wàn)古霉素與以下溶媒配伍時(shí)易產(chǎn)生變化,應(yīng)謹(jǐn)慎使用:腹膜透析液(Dianeal PD4(lactate buffered with dextrose 1.36%)、Physioneal 40(lactate and bicarbonate buffered with dextrose 1.36%)、Nutrineal PD4(lactate buffered with amino acids)、Extraneal(lactate buffered containing icodextrin))、枸櫞酸鈉。
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