?阿托伐他汀有哪些作用和用途？
人體內(nèi)的膽固醇大約有三分之一來(lái)自飲食，其余三分之二由肝臟合成，羥甲基戊二酰輔酶A還原酶是肝細(xì)胞合成膽固醇必需的限速酶，阿托伐他汀通過(guò)選擇性與該酶競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，抑制該酶活性，使膽固醇合成受阻，發(fā)揮調(diào)節(jié)血脂作用，可顯著降低血清總膽固醇（TC），低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和載脂蛋白B（Apo B）水平，也可降低血清甘油三酯（TG）水平，輕度升高血清高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平，適用于高膽固醇血癥、高脂蛋白血癥和混合性高脂血癥。
除調(diào)血脂作用外，阿托伐他汀還可抑制脂質(zhì)在血管壁沉積，并具有抗炎和保護(hù)血管內(nèi)皮功能等作用，預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化斑塊形成，并可穩(wěn)定、縮小甚至消退已形成的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊，適用于冠心病、心肌梗死、腦卒中等動(dòng)脈粥樣硬化心腦血管疾病的防治以及血管成形術(shù)后再狹窄。此外，阿托伐他汀還可通過(guò)抑制腎小球膜細(xì)胞的增殖和遷移，延緩腎臟動(dòng)脈硬化，保護(hù)和改善腎功能，適用于腎病綜合征引起的高膽固醇血癥。目前已有相關(guān)臨床研究證實(shí)，阿托伐他汀可延緩老年癡呆進(jìn)展、降低器官移植后的排異反應(yīng)和骨質(zhì)疏松相關(guān)骨折風(fēng)險(xiǎn)。
阿托伐他汀有哪些常見(jiàn)副作用？怎樣預(yù)防？
肝功能異常：表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶升高，如果血清轉(zhuǎn)氨酶升高達(dá)正常范圍上限3倍或以上且合并總膽紅素升高，應(yīng)減量或停藥，如果血清轉(zhuǎn)氨酶升高沒(méi)有超過(guò)正常范圍上限3倍，可維持原劑量，并進(jìn)行嚴(yán)密觀察，部分患者轉(zhuǎn)氨酶可自行恢復(fù)正常，合并脂肪肝、大量大量飲酒、同時(shí)使用可能升高血清轉(zhuǎn)氨酶的藥物是導(dǎo)致肝功能異常的危險(xiǎn)因素，用藥過(guò)程中一旦出現(xiàn)尿色加深、疲勞、厭食、右上腹不適等癥狀，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。
肌肉不良反應(yīng)：包括肌痛、肌炎、橫紋肌溶解等，表現(xiàn)為肌肉不適和（或）肌無(wú)力，如果連續(xù)檢測(cè)肌酸激酶呈進(jìn)行性升高，應(yīng)減少阿托伐他汀劑量或停藥。高齡、肌肉疾病家族史、腎功能不全、甲狀腺功能減退、酗酒、大劑量服用阿托伐他汀等是誘發(fā)肌肉不良反應(yīng)的危險(xiǎn)因素，用藥過(guò)程中一旦出現(xiàn)不明原因的肌肉無(wú)力、痙攣或疼痛，同時(shí)伴有發(fā)熱和（或）全身不適，應(yīng)立即就醫(yī)。
糖尿?。褐饕憩F(xiàn)為空腹血糖和糖化血紅蛋白升高，空腹血糖升高、高血壓、高脂血癥、體重超標(biāo)等是阿托伐他汀引起新發(fā)糖尿病的危險(xiǎn)因素，用藥過(guò)程中應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血糖、血壓和血脂，保持適宜體重。鑒于阿托伐他汀對(duì)心血管疾病的總體獲益遠(yuǎn)大于新發(fā)糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)，因此，建議無(wú)論是糖尿病高危人群還是糖尿病患者，只要有用藥指征，都應(yīng)該堅(jiān)持服用阿托伐他汀。
其他：其他不良反應(yīng)還包括惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛、胃腸脹氣等消化道癥狀以及頭痛、失眠、眩暈、抑郁等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，大多數(shù)患者耐受性良好。極少數(shù)患者可發(fā)生記憶力減退甚至認(rèn)知功能障礙，但多為一過(guò)性，發(fā)生率不高。
阿托伐他汀什么時(shí)間服用好？
食物中的膽固醇、碳水化合物、氨基酸、脂肪酸都是合成膽固醇的原料，這些物質(zhì)在羥甲戊二酰輔酶A還原酶的催化作用下生成甲羥戊酸（膽固醇前體），是合成膽固醇最關(guān)鍵的步驟，羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成膽固醇的限速酶，阿托伐他汀通過(guò)抑制該酶活性，發(fā)揮調(diào)節(jié)血脂的作用。
人體合成膽固醇的場(chǎng)所在肝臟，肝臟中的羥甲戊二酰輔酶A還原酶的活性具有晝夜規(guī)律，一般在午間活性最低，在半夜活性最高，所以膽固醇在中午合成最少，在半夜合成最多。正是由于這種規(guī)律，洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等短效他汀需要在睡前服用，經(jīng)過(guò)4-5個(gè)小時(shí)，到半夜時(shí)剛好達(dá)到最佳血藥濃度，對(duì)膽固醇的降低程度和幅度均顯著優(yōu)于早上服藥。但是與這些短效他汀相比，阿托伐他汀屬于強(qiáng)效他汀，降脂強(qiáng)度和作用時(shí)間都占有明顯優(yōu)勢(shì)，半衰期達(dá)到14個(gè)小時(shí)，代謝產(chǎn)物同樣具有很強(qiáng)的降脂活性，這樣阿托伐他汀的半衰期可延長(zhǎng)至20-30個(gè)小時(shí)，睡前或早上服藥，療效無(wú)顯著差異，所以阿托伐他汀在一天中任意時(shí)間服用均可，且不受進(jìn)餐影響。
阿托伐他汀可以隔日服用一次嗎？
低密度脂蛋白膽固醇也被稱(chēng)為“壞膽固醇”，它是動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的脂質(zhì)核心，是動(dòng)脈粥樣硬化形成和發(fā)展的主要危險(xiǎn)因素，將低密度脂蛋白膽固醇控制在目標(biāo)范圍內(nèi)，可大幅度降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的風(fēng)險(xiǎn)，堅(jiān)持服用阿托伐他汀可使低密度脂蛋白膽固醇平均降低25%-50%，低密度脂蛋白膽固醇每降低1mmol/L，主要心腦血管事件風(fēng)險(xiǎn)可降低20%，全因死亡率降低10%，所以即使低密度脂蛋白膽固醇達(dá)標(biāo)，也應(yīng)堅(jiān)持服用阿托伐他汀。
如果隔日服用阿托伐他汀，可能會(huì)影響其血藥濃度，使其調(diào)節(jié)血脂、穩(wěn)定動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的作用降低，增加心腦血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。但是如果低密度脂蛋白膽固醇長(zhǎng)期達(dá)標(biāo)，如低密度脂蛋白膽固醇控制在1.8mmol/L以下，維持一年，可以咨詢醫(yī)生的建議，在醫(yī)生或藥師的指導(dǎo)下隔日服用阿托伐他汀，至少每3個(gè)月檢測(cè)一次低密度脂蛋白膽固醇，及時(shí)調(diào)整服藥頻次和用藥劑量。如果服藥期間出現(xiàn)了肌痛、抑郁、腹痛等不能耐受的不良反應(yīng)，或者血清轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)正常范圍上限3倍，可以在醫(yī)生或藥師的指導(dǎo)下隔日服用阿托伐他汀，并且在6周內(nèi)復(fù)查低密度脂蛋白膽固醇，及時(shí)調(diào)整用藥頻次和用藥劑量。
瑞舒伐他汀與阿托伐他汀有何不同？
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀一樣都屬于強(qiáng)效他汀，但它們之間也有差異，首先，在降脂強(qiáng)度方面，5mg瑞舒伐他汀與20mg阿托伐他汀相當(dāng)，所以瑞舒伐他汀更勝一籌。在穩(wěn)定、縮小動(dòng)脈斑塊方面，對(duì)輕度動(dòng)脈粥樣硬化斑塊，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀均可明顯縮小斑塊體積，延緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展，瑞舒伐他汀作用稍強(qiáng)。在抗炎方面，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都有抗炎作用，能降低C反應(yīng)蛋白、白介素-6和腫瘤壞死因子-α等炎癥因子，其中C反應(yīng)蛋白可參與炎癥和動(dòng)脈粥樣硬化的形成，阿托伐他汀降低C反應(yīng)蛋白的幅度更大?？傮w來(lái)說(shuō)，瑞舒伐他汀調(diào)節(jié)血脂和防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用更強(qiáng)。
在安全性方面，阿托伐他汀是親脂性他汀，主要在肝臟代謝，瑞舒伐他汀為親水性他汀，幾乎不通過(guò)肝臟代謝，因此，阿托伐他汀對(duì)肝臟影響更大，更容易引起肝功能異常，與劑量呈正相關(guān)。瑞舒伐他汀為親水性他汀，主要通過(guò)腎臟排泄，更容易引起腎功能異常。此外，有薈萃分析顯示，瑞舒伐他汀肌肉不良反應(yīng)發(fā)生率更高，阿托伐他汀的肌肉安全性更好。總體來(lái)說(shuō)，長(zhǎng)期服用阿托伐他汀的安全性和耐受性更好。
長(zhǎng)期服用阿托伐他汀應(yīng)該定期復(fù)查哪些指標(biāo)？
長(zhǎng)期服用阿托伐他汀，應(yīng)該嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)血脂，尤其是低密度脂蛋白膽固醇，以及肝功能和肌酶，具體來(lái)說(shuō)，首次服藥者應(yīng)在6周內(nèi)復(fù)查血脂、血清轉(zhuǎn)氨酶和肌酸激酶，如果血脂達(dá)標(biāo)且無(wú)藥物不良反應(yīng)，逐步改為6-12個(gè)月復(fù)查1次，如果血脂未達(dá)標(biāo)且無(wú)藥物不良反應(yīng)，每3個(gè)月復(fù)查1次，如果治療3-6個(gè)月后，血脂仍未達(dá)標(biāo)，需要增加阿托伐他汀劑量或換用瑞舒伐他汀或聯(lián)合依折麥布等調(diào)脂藥物，每當(dāng)調(diào)整藥物劑量和種類(lèi)時(shí)，都應(yīng)在治療6周內(nèi)復(fù)查血脂、血清轉(zhuǎn)氨酶和肌酸激酶。此外，非糖尿病患者每6-12個(gè)月復(fù)查1次血糖，尤其是空腹血糖和糖化血紅蛋白。
長(zhǎng)期服用阿托伐他汀，飲食上應(yīng)該注意什么？
在飲食上，動(dòng)脈粥樣硬化心腦血管疾病患者應(yīng) 多吃新鮮的蔬菜、水果、全谷物，適量的增加堅(jiān)果的攝入 ，以橄欖油、菜籽油、花生油等植物油脂為主，避免或減少動(dòng)物內(nèi)臟、肥肉、奶油、黃油等富含飽和脂肪酸的油脂，適量地食用奶制品，如牛奶、酸奶、奶酪等，低脂或脫脂奶制品更好，適量增加深海魚(yú)、堅(jiān)果、豆類(lèi)類(lèi)攝入，每周至少2次，限制牛肉、羊肉、豬肉等紅肉的攝入，以去皮雞肉、鴨肉等禽肉代替，少吃加工的肉制品、熏肉、烤肉等，減少食鹽和糖的攝入，每日攝鹽量不超過(guò)6g，攝糖量不超過(guò)50g，戒除煙酒。
服用阿托伐他汀期間，大多數(shù)水果都是可以正常食用的，但是很多朋友都知道，不能吃西柚或喝西柚汁，這是因?yàn)槲麒种泻需制ぼ?、呋喃香豆素等成分，能夠抑制肝臟代謝酶的活性，使阿托伐他汀代謝減慢，并加速其吸收，使其血藥濃度升高，增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。這種說(shuō)法也不盡然，是否會(huì)引發(fā)不良反應(yīng)，還與西柚的食用量有關(guān)，阿托伐他汀說(shuō)明書(shū)顯示，每天飲用1.2L西柚汁，才能顯著增加阿托伐他汀血漿濃度，因此，服用阿托伐他汀期間不需要嚴(yán)格忌西柚，喜歡吃西柚或柚子的朋友可以與用藥間隔4-5小時(shí)，少吃1-2瓣西柚解解饞，還是可以的。
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