山西省中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院
他汀類藥物
隨著社會的進步，人民生活方式的改變，老齡化社會的步步緊逼，高血脂成為“三高”之一。
而三高之高血壓、高血糖、高血脂，是人們發(fā)生心腦血管疾病的高危險因素，給患者和他們的家庭，乃至整個社會帶來了嚴重的威脅。
我們必須重視高血脂，也需要努力去戰(zhàn)勝他，盡可能的減小他的危害。那么，我們該如何去做呢？
當然，不用說，最重要的一定是堅持健康、積極的生活方式。也就是無論有沒有危險因素，我們都應(yīng)該積極的低鹽、低脂肪飲食，也就是要少吃多運動，控制體重，少油少鹽，吃得簡單一點。
這會兒，一定有人要說了：“
說得多容易啊，
不讓吃這個，不讓吃那個，
你倒是堅持個幾年給我們瞧一瞧！”
“是啊，是啊，
堅持下來，真的好難的，
是二師兄的肉不香，
還是牛油火鍋它不夠味？
生為我大中華的堂堂吃貨，
這也不讓吃，那也不讓吃，
簡直是太殘忍了。”
就在這個時候，當當當，一個大神器殺將出來，他汀類藥物應(yīng)運而生，成為幫助人們抵御高脂血癥、腦梗塞、冠心病、動脈粥樣硬化癥等等疾病的勇士之一。
這些年，從最初的辛伐他汀，到之后的阿托伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀……
借用岳云鵬的一句話“我的天哪！這么多可讓人家怎么選？”
要選藥，首先要了解它，知己知彼，才能百戰(zhàn)不殆嗎。我們需要知道他汀的作用有哪些，副作用有哪些，才可以去更好的選擇。
做為一個響當當?shù)?strong>降脂藥物，他汀類藥物的初心當然是降低血脂了，其實它主要是通過抑制HMG-CoA還原酶，減少內(nèi)源性膽固醇的合成，代償性增加肝臟低密度脂蛋白受體的表達，使得肝臟對脂蛋白的清除能力增加，從而達到降脂的目的。
它可以使
總膽固醇TC下降30%~40%，
低密度脂蛋白LDL-C下降35%~45%，
甘油三酯TG下降5%~10%，
高密度脂蛋白HDL-C升高5%~10%，
好厲害呀！多項臨床試驗（FATS、MARS、CCART等）研究人員發(fā)現(xiàn)，接受他汀類藥物的治療組斑塊進展和對照組相比，要減少1/3以上。
所以，要比較他汀類藥物的優(yōu)劣性，降低血脂的能力當然是非常重要的一條了。
在降低膽固醇和 LDL-C 方面，從上到下的排序是：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀，氟伐他汀。
瑞舒伐他汀因其抑酶活性更強，且親水性較強，可選擇性抑制肝臟合成膽固醇，在降低 LDL-C 方面效果最佳。
除了降低血脂，他汀類藥物還有更為迷人的作用，他有一定的抗缺血作用、抗動脈粥樣硬化作用、穩(wěn)定斑塊及抗炎作用、改善或恢復(fù)血管內(nèi)皮功能，甚至還有一定的抗血栓作用，也正是因為如此，他汀類藥物簡直成為了藥物界中的哆啦A夢啦，哪哪都能用的上，了不起。
就效價比而言，相對于瑞舒伐他汀鈣片和阿托伐他汀鈣片，使用阿托伐他汀鈣治療冠心病，成本-效果比 (C/E) 最小，治療方案更合理。
但對于頸動脈粥樣硬化患者病情改善情況、延緩血管斑塊形成、改善血管彈性、治療老年冠心病伴高膽固醇血癥的療效和安全性、治療早發(fā)冠心病急性心肌梗死的療效，瑞舒伐他汀相對于阿托伐他汀更有優(yōu)勢。
因與同類藥物相比，瑞舒伐他汀對肝臟 HMG-CoA 還原酶的競爭性抑制作用更強，肝選擇性高，肝代謝少，血漿半衰期長，藥理活性無時辰差異，藥動學無明顯年齡、性別差異，患者依從性高，從而表現(xiàn)出更多的臨床優(yōu)勢。
說了正作用，咱們再來聊一聊他汀類藥物的副作用，也就是所謂的不良反應(yīng)了。
他汀類藥物最常見的不良反應(yīng)是肝臟損害，導(dǎo)致谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）升高，ALT或 AST 超過正常值 3 倍的發(fā)生率為 0.5%～2.0%。
肝損害的嚴重程度與他汀類藥物的種類和劑量有關(guān)，應(yīng)用洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀治療的患者轉(zhuǎn)氨酶變化均不明顯，而使用辛伐他汀的患者轉(zhuǎn)氨酶在短期內(nèi)可很快升高。
停用或換用其他降脂藥，同時采取保肝治療后，肝功能多能自行恢復(fù)。
然后次之的不良反應(yīng)就是肌病了。各種他汀類藥物都可引起肌肉無力、肌肉疼痛、肌酸激酶（CK）值升高或橫紋肌溶解等肌病。
橫紋肌溶解發(fā)生率普伐他汀與氟伐他汀較低，辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相對略高。
他汀類藥物治療前及治療中，應(yīng)定期監(jiān)測 CK 變化，及時注意不明原因的肌肉疼痛或無力癥狀，不建議采用大劑量的單一藥物，如出現(xiàn)CK ＞ 10倍正常上限時應(yīng)停藥觀察。
作為腎臟病醫(yī)生，當然必須要重視藥物對腎臟的影響了。
相比較而言，阿托伐他汀對腎功能影響較小，較為安全，所以慢性腎病的患者更適于用阿托伐他汀。
準確來說，在進入CKD5期之前，都可以原劑量使用阿托伐他汀積極的降脂、穩(wěn)定粥樣斑塊的作用；而略次于阿托伐他汀的是辛伐他汀，在進入CKD4期之前，可以比較愉快地原劑量用藥，進入CKD4期，則需要減量用藥，更次之的就是普伐他汀了，只允許應(yīng)用于CKD1~2期，原則上來說，進入CKD5期以后，所有的他汀都不可以使用了。
哇，一個這么簡單的降脂藥居然講了這么多，大家有興趣嗎？不過，讓大家吃吃吃，然后依靠藥物去治療是在說胡話。
萬丈高樓從地起，任何時候，一個牢固的樓房的修建需要依靠深深地地基，一個健康的身體則需要健康的生活方式，少吃多運動，對于你我他來說，比他汀可重要多了。
好了，你會選擇他汀類藥物了嗎？任何時候，適合的才是最好的。
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文章:山西省中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院腎病一科 衛(wèi)燕東
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