在2017年進入我國降糖藥市場的“達格列凈”,該藥物與之前的降糖藥相比,在降糖作用上更強,使用也更方便,既通過排尿的方式來降低體內(nèi)血糖,這無疑讓患者的用藥服從度更高,同時也能降低對糖尿病患者的心、腎損害,因此也獲得了一眾好評和廣泛推廣。
有部分老式降糖藥作用機制是通過刺激β細胞來增加胰島素的分泌量,達到降糖目的;有部分降糖藥則是代替胰島素發(fā)揮作用,來模擬胰島素發(fā)揮降糖作用。因此以往的降糖藥的重點在于胰島素的使用,從而降低血糖。
●磺酰脲類
格列美脲、格列喹酮、格列齊特等均屬于該類降糖藥物,其可增加胰島素的分泌量,但是會出現(xiàn)腹脹、低血糖、刺激腸胃等副作用。
●增加胰島素敏感性類
該類藥物更適用于肥胖性糖尿病患者或者對于胰島素有抵抗作用的糖尿病患者, 降糖藥效雖強,若未能合理使用正確劑量,控糖就不穩(wěn)定,易發(fā)生低血糖反應(yīng),同時肝功能也更容易受損,因此在使用該藥時需要綜合分析用藥風(fēng)險后,才能給予使用。
●胰島素
胰島素降糖效果穩(wěn)定且副作用小,得到廣泛推廣。通常以皮下注射的方式將胰島素注射入人體內(nèi),因胰島素屬于高蛋白制劑,因此皮下注射可讓生物利用率更高,而口服或者含服胰島素則會經(jīng)過胃部消化,而胃酸會讓胰島素活性降低,因此只能皮下注射,但是屬于有創(chuàng)給藥方式,且患者每天都需要注射,這讓患者的用藥服從性降低。
以上3類降糖藥,在臨床治療糖尿病上依舊還在使用,但是達格列凈給予了患者新的用藥選擇,同時也讓醫(yī)學(xué)藥物研究發(fā)展更向前邁進了一步。
達格列凈英文縮寫為SGLT-2i,在人體代謝環(huán)節(jié)中,由SGLT-2主導(dǎo)的吸收葡萄糖這一過程關(guān)乎著血糖的高低情況,而SGLT-2i能夠抑制SGLT-2的吸收,降低腎近小管的重吸收率,當(dāng)葡萄糖溶解進入血液中的通道被關(guān)閉時,從而也就降低了30-50%的葡萄糖吸收,隨后以排尿的方式將葡萄糖代謝出體外,達到降低血糖的目的。
●降糖過程干擾小
與其他類型的降糖藥不同的是,SGLT-2i是直接促進葡萄糖的代謝,而不是將葡萄糖作為能量轉(zhuǎn)化,在代謝葡萄糖時也無需在體內(nèi)發(fā)揮作用。簡而言之,SGLT-2i的降糖原理并非是將葡萄糖合成或者消滅,而是將葡萄糖直接送往膀胱,將其代謝。
而其他類降糖藥的降糖機制卻需要在細胞內(nèi)發(fā)生轉(zhuǎn)運作用,如胰島素促泌劑要葡萄糖轉(zhuǎn)運到細胞內(nèi)以后才能開始發(fā)揮降糖作用,但此時葡萄糖依舊存在于機體內(nèi)為機體功能。因此使用SGLT-2i來降糖,被干擾的因素小,所以降糖效果也就更好。
●具有保護心腎作用
該藥物尤其適用于亞洲地區(qū)飲食習(xí)慣以碳水化合物為主的糖尿病患者,因此我國的餐后血糖要高于其他國家,一項來自亞洲糖尿病患者達格列凈初始單藥治療研究數(shù)據(jù)表明,SGLT-2i能夠明顯降低中國糖尿病人群HbA1c(糖化血紅蛋)與 FPG(空腹血糖),并且能夠改善血壓和降低體重。
在服用完SGLT-2i后,能促進體內(nèi)糖分代謝排出,可抑制腎小管重對葡萄糖的重吸收率,在排尿后血糖能夠得到有效降低,另外在降糖、排糖時,部分鈉離子也會被促進排出,因此該藥物因此該藥物不僅能夠保護心血管,同時還具有改善腎臟問題的功能。因此在近幾年的糖尿病治療中,SGLT-2i已經(jīng)納入糖尿病治療指南中,作為推薦藥物使用。
一項研究表明,SGLT-2i與其他降糖藥物相比,可降低心血管死亡風(fēng)險率為47%,且該獲益情況并不會被用藥史、地區(qū)分布影響,則提示SGLT-2i可實現(xiàn)更廣泛的用藥人群。
●降低低血糖發(fā)生率
SGLT-2i藥效穩(wěn)定,制藥時劑量研究得當(dāng),因此不會像其他類降糖藥那樣藥效過猛而導(dǎo)致血糖大幅下降,但是在SGLT-2i的臨床治療中,無論是單一用藥還是聯(lián)合用藥,低血糖發(fā)生率均比其他降糖藥物低。
SGLT-2i更適用于II型糖尿病患者,在服用之前,和其他降糖藥一樣均需要綜合檢查腎臟功能,若腎臟代謝功能較差患者則不建議使用。
SGLT-2i初始劑量給藥5mg/次,晨間服用可將吸收率達到最高,若需要增強藥效可考慮增加劑量為10mg/次,另外,在服用SGLT-2i時,最好降低胰島素的使用率,避免增加低血糖的風(fēng)險,在服藥過后,應(yīng)保證多補飲水,促進尿液排出,有利于更快降糖,同時每次有尿意時應(yīng)盡快排尿,避免糖分聚集在膀胱和尿道內(nèi)被刺激,而引發(fā)尿路感染。
SGLT-2i服用過程中較為明顯的一個副作用就是尿路感染,其臨床癥狀表現(xiàn)為排尿后感覺尿道異常,多發(fā)于女性糖尿病患者,因此其女性生理構(gòu)造因素,尿道及陰道口能夠直接接觸到細菌、霉菌,且菌類具有喜糖性,因此在服用完SGLT-2i后,糖尿會停留在排尿部位,引發(fā)炎癥。
遇到該不良反應(yīng),應(yīng)大量喝水,并且注重外陰清潔,及時更換內(nèi)褲,若較為嚴重時,則應(yīng)給予抗生素治療,達到快速消炎的目的。
有少數(shù)患者可能存在對SGLT-2i藥物成分過敏,因此在服用前應(yīng)結(jié)合過往用藥史、過敏史給予綜合考慮后再決定是否服藥;若處于晚期合并腎病患者、正在經(jīng)歷透析患者應(yīng)禁用該藥,避免病情加重,另外服用SGLT-2i期間應(yīng)按時足量服用,不可擅自增減藥量,若感覺不適需及時與主治醫(yī)生溝通。
最后,無論是正在服用哪種降糖藥,也應(yīng)該定期檢測血糖,關(guān)注自身健康。無論正在服用哪種藥物,都應(yīng)該保持健康生活方式和清淡的飲食習(xí)慣,避免攝入高糖分食物,以免導(dǎo)致血糖升高。
(聲明:本文僅用于科普用途,若有疑惑請去正規(guī)醫(yī)院咨詢)
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