一、I類抗心律失常藥物的分類
I類抗心律失常藥物可分為3類，具體代表藥物如表1。
表1 I類抗心律失常藥物的分類
二、普羅帕酮作用機(jī)制
降低浦氏纖維及心室肌的自律性、減慢傳導(dǎo)速度、延長APD和ERP；β受體阻滯作用；阻滯鈣通道的作用。
三、普羅帕酮的藥代動力學(xué)
普羅帕酮可被完全吸收，經(jīng)CYP2D6酶系統(tǒng)代謝，其代謝能力是由遺傳決定的。10%的患者代謝緩慢，半衰期較長。盡管其原形半衰期僅6小時(shí)，但因其活性代謝產(chǎn)物5-羥普羅帕酮半衰期較長，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度需72小時(shí)。應(yīng)用較高劑量時(shí)，隨血清濃度升高，與血漿蛋白結(jié)合減少，體內(nèi)游離藥物濃度呈非線性升高。
四、普羅帕酮的臨床應(yīng)用范圍
1.室上性快速心律失常
房性心動過速、室上速心律失常（包括治療及預(yù)防）、房顫或房撲、心律轉(zhuǎn)復(fù)。
2.室性期前收縮
明確不伴有器質(zhì)性心臟病的室性期前收縮、非心肌梗死器質(zhì)性心臟病、無器質(zhì)性心臟病基礎(chǔ)的室速（特發(fā)性室速，發(fā)作或復(fù)發(fā)時(shí)皆可用普羅帕酮或氟卡尼）。
2014年AHA/ACC/HRS房顫指南推薦如表2。
表2 2014年AHA/ACC/HRS房顫指南中抗心律失常藥物的使用推薦
五、普羅帕酮的臨床療效
1.控制室早、成對室早、非持續(xù)性室速的有效率為48%～65%。
2.室上速和陣發(fā)性房顫有效率超過50%。
3.治療無器質(zhì)性心臟病房顫患者的主要一線藥物，口服彈丸量600mg轉(zhuǎn)復(fù)房顫。
4.目前還沒有心肌梗死后和CHF時(shí)應(yīng)用的安全性資料。
5.對旁道有抑制作用。
6.與地高辛合用：地高辛濃度升高40%～60%。
7.與華法林合用：使華法林血藥濃度升高，延長INR。
六、普羅帕酮的用量用法
1.靜脈用藥
推薦起始劑量1～2mg/kg，以10mg/min靜推；單次通常為70mg，最大劑量不超過140mg。
2.口服
150mg tid或Q8h；3～4天后若無效，劑量可增加至200mg，最大200mg Q6h；QRS波增寬者慎用，最大劑量150mg tid。
七、普羅帕酮的不良反應(yīng)
普羅帕酮常見的不良反應(yīng)及處理方法如表3。
表3 普羅帕酮常見的不良反應(yīng)及處理方法
用藥后應(yīng)定期監(jiān)測心電圖、血尿常規(guī)、肝腎功能等指標(biāo)，必要時(shí)進(jìn)行胸片、動態(tài)心電圖、超聲心電圖等檢查；門診復(fù)查時(shí)認(rèn)真詢問相關(guān)的癥狀、進(jìn)行細(xì)致的查體、與基線資料對比等非常重要，有助于及早發(fā)現(xiàn)、及時(shí)處理。
Ic類藥物用于控制房顫或房撲時(shí)，可延長房內(nèi)傳導(dǎo)，減少房顫率；也可使房顫轉(zhuǎn)變?yōu)榉繐?，反而造成更多的心房激動下傳，加快心室率。其促心律失常作用多發(fā)生在用藥24～48小時(shí)內(nèi)，72小時(shí)后逐漸減少；發(fā)生促心律失常時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥，測定血漿電解質(zhì)濃度，包括血鉀和血鎂，并按具體心律失常處理；必要時(shí)可心室起搏，嚴(yán)重血流動力學(xué)障礙時(shí)可以電復(fù)律。Ic類藥物造成的不間斷性室速處理較難，可給乳酸鈉或碳酸氫鈉，必要時(shí)可應(yīng)用利多卡因。
八、普羅帕酮的藥物相互作用
抗心律失常藥物及藥物的相互作用分為藥效學(xué)及藥代動力學(xué)兩方面，可能相加而增強(qiáng)藥物效用，也可能是作用相互抵消，甚至產(chǎn)生相反的結(jié)果而促心律失常。普羅帕酮與其他藥物的相互作用如表4。
表4 普羅帕酮與其他藥物的相互作用
總之，藥物治療仍是目前抗心律失常治療的基石，是抗心律失常急性和長期維持治療的首選；Ic類藥物可作為非器質(zhì)性心臟病患者抗心律失常的一線藥物；普羅帕酮是目前最常用的Ic類藥物，臨床醫(yī)生應(yīng)掌握其正確、合理的使用方法。
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