作者：廣東省藥學(xué)會 惠州市第三人民醫(yī)院 主管藥師 蔡燕輝
在正常情況下，心臟的沖動來自竇房結(jié),依次經(jīng)心房、房室結(jié)、房室束及浦肯野纖維，最后傳至心室肌，引起心臟節(jié)律性收縮。在病理狀態(tài)或在藥物的影響下，沖動形成失?；騻鲗?dǎo)發(fā)生障礙，或不應(yīng)期異常，就產(chǎn)生心律失常，如室性或室上性心動過速期前收縮心房撲動、心房或心室顫動心動過緩和傳導(dǎo)阻滯等。
心律失常藥物應(yīng)用時需根據(jù)各藥的作用特點及心律失常的原因選用相應(yīng)的藥物。
抗心律失常藥物可分為兩大類：治療快速心律失常和緩慢心律失常的藥物。
1、I類：
鈉通道阻滯藥(膜穩(wěn)定藥)。能阻滯鈉通道，抑制0相去極化速率,并延緩復(fù)極過程。本類又可根據(jù)其作用特點分為三類：
① Ia類：對0相去極化與復(fù)極過程抑制作用均較強的藥物。如奎尼丁、普魯卡因胺、吡丙胺、安他唑啉等。
② Ib類：對0相去極化及復(fù)極過程抑制作用均較弱的藥物。如利多卡因、苯妥英鈉、美西律、阿普林定、妥卡尼、莫雷西嗪等。
③ Ic類：明顯抑制0相去極化,對復(fù)極過程抑制作用較弱的藥物。如氟卡尼、普羅帕酮等。
2、Ⅱ類：
β受體拮抗藥，如普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。
3、Ⅲ類：
延長動作電位時程的藥物，如胺碘酮、溴芐銨、索他洛爾等。
4、Ⅳ類：
鈣通道阻滯藥，如維拉帕米、地爾硫?等。
一般情況下，在心動過速時需應(yīng)用抑制心臟自律性的藥物（如美托洛爾、索他洛爾、維拉帕米、普羅帕酮等）；心房顫動時需應(yīng)用抑制房室間傳導(dǎo)的藥物（如美托洛爾、維拉帕米、胺碘酮、普羅帕酮、奎尼丁等）；房室傳導(dǎo)阻滯時則需應(yīng)用能改善傳導(dǎo)的藥物（如苯妥英鈉、阿托品等）；對于自律性過低所引起的心動過緩型心律失常，則應(yīng)采用異丙腎上腺素或阿托品類藥物。
1、普羅帕酮
適應(yīng)癥：
（1）室上性心動過速；
（2）心房顫動、心房撲動。
用法用量：
（1）1～2mg/kg(一般可用70mg)，10min內(nèi)緩慢靜注。單次最大劑量不超過140mg。無效者10～15min后可重復(fù)一次，總量不宜超過210mg。室上性心動過速終止后即停止注射。
（2）轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動：2mg/kg稀釋后靜脈推注>10min，無效可在15min后重復(fù)，最大量280mg。
注意事項：中重度器質(zhì)性心臟病、心功能不全、心肌缺血、低血壓、緩慢性心律失常、室內(nèi)傳導(dǎo)障礙、肝腎功能不全者相對禁忌。
普羅帕酮可增加華法林血藥濃度和延長凝血酶原時間，合用時應(yīng)調(diào)整藥物劑量。
普羅帕酮可增加地高辛的血藥濃度，并呈劑量依賴型。
2、美托洛爾
適應(yīng)癥：
（1）控制心房顫動、心房撲動心室率；
（2）多形性室性心動過速、反復(fù)發(fā)作單形性室性心動過速。
用法用量：
首劑5mg，5min緩慢靜注。如需要，間隔5～15min，可再給5mg，直到取得滿意的效果，總劑量不超過10～15mg(0.2mg/kg)。
注意事項：
（1）以下情況避免使用：支氣管哮喘、阻塞性肺部疾病、失代償性心力衰竭、低血壓、預(yù)激綜合征伴心房顫動、心房撲動。
（2）美托洛爾與非甾體抗炎藥合用可使血壓升高。
（3）美托洛爾與氟西汀合用可使本藥血藥濃度升高，毒性增大。
（4）環(huán)丙沙星可增加美托洛爾的濃度，導(dǎo)致低血壓和心動過緩。
3、胺碘酮
適應(yīng)癥：
（1）室性心律失常；
（2）心房顫動、心房撲動；房性心動過速。
用法用量：
負荷量150mg，稀釋后10min靜注，繼之以1mg/min用靜脈維持輸注，若需要，間隔10～15min可重復(fù)負荷量150mg，稀釋后緩慢靜注，靜脈維持劑量根據(jù)心律失常情況，酌情調(diào)整，24h最大靜脈用量不超過2.2g亦可按照如下用法：負荷量5mg/kg，0.5～1.0h靜脈輸注，繼之50mg/h靜脈輸注。
注意事項：
（1）低血鉀、嚴重心動過緩時易出現(xiàn)促心律失常作用。
（2）胺碘酮是肝藥酶CYP3A4的代謝底物。西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮血藥濃度；利福平誘導(dǎo)CYP3A4，降低胺碘酮血藥濃度。
（3）胺碘酮與β受體阻斷劑合用可發(fā)生心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯。
4、地爾硫?
適應(yīng)癥：
（1）控制心房顫動、心房撲動心室率；
（2）室上性心動過速。
用法用量：
15～20mg(0.25mg/kg)稀釋后>2min靜注。無效者10～15min后可再給20～25mg(0.35mg/kg)緩慢靜注。繼之根據(jù)需要1～5μg·kg-1·min-1靜脈輸注。
注意事項：
（1）不能用于預(yù)激綜合征伴心房顫動、心房撲動，收縮功能不全性心力衰竭，伴有器質(zhì)性心臟病的室性心動過速患者。
（2）西咪替丁和雷尼替丁可增加地爾硫?的濃度。
（3）地爾硫?可增加地高辛、環(huán)孢素和卡馬西平的濃度。
5、西地蘭
適應(yīng)癥：
（1）控制心房顫動的心室率；
（2）用于終止室上性心動過速。
用法用量：
未口服用洋地黃者：首劑0.4～0.6mg，稀釋后緩慢注射；無效可在20～30min后再給予0.2～0.4mg，最大1.2mg若已經(jīng)口服地高辛，第1劑一般給予0.2mg，以后酌情追加。
注意事項：
（1）西地蘭與排鉀利尿藥合用，可引起低血鉀而致洋地黃中毒，應(yīng)注意補充鉀，使血鉀濃度處于正常水平。
（2）螺內(nèi)酯可延長西地蘭的半衰期，合用時需調(diào)整劑量和給藥時間，密切監(jiān)測血藥濃度。
審稿專家：廣東省藥學(xué)會 惠州市第三人民醫(yī)院藥學(xué)部主任 袁學(xué)文
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