鹽酸普羅帕酮片
鎖定鹽酸普羅帕酮片,有癥狀的室上性心動過速,如房室交界性心動過速,WPW綜合癥合并室上性心動過速或陣發(fā)性心房顫動;經(jīng)內(nèi)科醫(yī)師判斷需要治療或致命的重癥室性心動過速。
藥品名稱鹽酸普羅帕酮片
漢語拼音Yan Suan Pu Luo Pa Tong Pian
藥品類型工傷醫(yī)保甲類雙跨
用途分類抗快速心律失常藥
目錄
1
成份2
性狀3
適應(yīng)癥4
規(guī)格5
用法用量6
不良反應(yīng)7
禁忌8
注意事項9
孕婦及哺乳期婦女用藥10
兒童用藥11
老年用藥12
藥物相互作用13
藥物過量14
藥代動力學(xué)15
貯藏16
包裝17
有效期1成份
主要成份:鹽酸普羅帕酮
化學(xué)名稱:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基]-1-丙酮鹽酸鹽
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C21H27NO3·HCl
分子量:377.91
2性狀
本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色或類白色。
3適應(yīng)癥
有癥狀的室上性心動過速,如房室交界性心動過速,WPW綜合癥合并室上性心動過速或陣發(fā)性心房顫動;經(jīng)內(nèi)科醫(yī)師判斷需要治療或致命的重癥室性心動過速。
4規(guī)格
150mg
5用法用量
在心臟監(jiān)測之下包括心電圖監(jiān)測和反復(fù)測暈血 (穩(wěn)定期)制定個體的維持劑量,或遵醫(yī)矚. 推薦的起始和維持劑量:毎日450 - 600mg (1片悅復(fù)隆150mg,毎日三次),可根據(jù)需要增加至900mg/日 (2片悅復(fù)隆150m個,毎日三次),
上述劑量適用于體重在70公斤左右的病人,體重低于70公斤者服用的劑最應(yīng)相應(yīng)威少。只有在個別情況和嚴(yán)格 的心臟監(jiān)控之下才可超過該劑量使用丨
普羅帕酮在治療初期加量必須謹(jǐn)慎,而且要求小量增加.尤其在老年,有明顯心肌損害.肝功能不全成腎 功能不全的病人中.可能需要進(jìn)行藥物的血槳濃度監(jiān)測’首次加量應(yīng)該在初始用藥后的3-4天,
室性心律失常病人在開始普羅帕酮的治療時應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密的心電監(jiān)測,只有在具備心臟急救措施和確保監(jiān)測
的條件下才能開始治療-治療期間定期復(fù)査(例如毎月做標(biāo)準(zhǔn)心電圖毎3個月動態(tài)心電圖有需受 做運動心電圖)如心電圖發(fā)生變化QRS或QT間期延長超過25%。、PR間期延長超過50%,QT大于500ms
心率失常加重或發(fā)作頻率增加,則由醫(yī)師決定是否繼續(xù)治療。
相對左室功能不全〈左室射血分?jǐn)?shù)<35%〉或器質(zhì)性心肌病的病人開始治療要特別慎用應(yīng)小劑量加量。
建議對于該類病人延遲加量,直到達(dá)到血漿濃度穩(wěn)定(通常5-8天),以減少在治療初期發(fā)生普羅帕酮促心律失常的危險性。
由于普羅帕酮呈苦味^可致口舌發(fā)麻。須在飯后用水整片吞服.
尚無證據(jù)表明Ι類抗心律失常藥可以提高生存率,在開處方時應(yīng)予考慮.
6不良反應(yīng)
在普羅帕酮治療過程中會發(fā)生如下不良反應(yīng):
根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分類列表如下丨
常見的不良反應(yīng)>10%
較常見的不良反應(yīng)>1%~<10%
不常見的不良反應(yīng) >0.1%~<1%
少見的不良反應(yīng)>0.01%~<0.1%
很少見的不良反應(yīng)〈0.001或還不完全淸楚的一些作用
心血管系統(tǒng)
常見的不良反應(yīng):循環(huán)紊亂,表現(xiàn)為體位性低血壓或長時間站立后的直立性低血壓,特別足老年人合并心 肌功能損害的患者,病人還可出現(xiàn)胸痛等不良反應(yīng),普羅帕酮的促心率失常作用:使原有的心律失常惡化 或引起新的心律失常,損害心臟功能,甚至導(dǎo)致心跳驟停,促心律失常作用可誘發(fā)心動過緩、傳導(dǎo)障礙 (竇房.房室.或室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)成心跳加速(如發(fā)展為室性心動過速)^可能會加重病人心力衰竭^
少見的不良反應(yīng):心室撲動和/或心室顫動。
胃腸道系統(tǒng)
常見的不良反應(yīng):胃腸道不適,如食欲下降.惡心,干嘔.腹脹、便秘.腹痛,口干,口苦,嘴麻。起 始劑量較大時易干出現(xiàn).
肝和膽囊:
不常見的不良反應(yīng):過敏反應(yīng)和肝臟損害可引起膽汁郁積.血淸轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶升高.黃疸和肝炎.
乳腺和生殖器官:
少見的不良反應(yīng):大劑量服用鹽酸普羅帕酮時可能有性功能減退和精子數(shù)下降,一般在停藥后消失,由于 停用鹽酸普羅帕酮可能對患者健康造成重要影響’停藥前要先咨詢醫(yī)生。
呼吸系統(tǒng):
不常見的不良反應(yīng):易于發(fā)生支氣管痙攣的患者服用鹽酸普羅帕酮后可能會出現(xiàn)呼吸窘迫,
血液和淋巴系統(tǒng)系統(tǒng):
少見的不良反應(yīng):白細(xì)胞減少.粒細(xì)胞減少.血小板減少,停藥后可恢復(fù),粒細(xì)胞缺乏癥丨。
皮膚:
不常見的不良反應(yīng):過敏性皮膚反應(yīng),如紅斑、瘙癢.皮疹.蕁麻疹.
少見的不良反應(yīng):抗核杭體計數(shù)增 加和狼瘡樣綜合癥.
心理方面:
常見的不良反應(yīng):厭食
不常見的不良反應(yīng):疲勞,焦慮和意識模糊、煩亂不安.惡夢和睡眠障礙。
眼:
常見的不良反應(yīng):視力模糊
神經(jīng)系統(tǒng):
常見的不良反應(yīng):暈厥.感覺異常、頭暈,眩暈
不常見的不良反應(yīng):錐體外系癥狀,共濟(jì)失調(diào).頭痛
極少見的不良反應(yīng):藥物過量可引起驚厥
全身反應(yīng):
常見的不良反應(yīng):發(fā)熱
不常見的不良反應(yīng):頭痛
7禁忌
存在下面情況禁忌普羅帕酮治療:
-對活性成份鹽酸普羅帕酮成本品的其它組成成分過敏患者,
~明顯心衰患者,
―心源性休克,但心律失常造成的心源性休克除外丨
-有嚴(yán)重癥狀的心動過緩患者^
―三個月以內(nèi)的心肌梗死患者或心輸出量受損患者(左心室輸出量小于35%)但如果患者存在致死性室性心律失常情況下除外,
~有嚴(yán)重傳導(dǎo)陣礙(如,二度成三度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯,束支傳導(dǎo)阻滯)且未植入起博器的患者
~未植入起博器的病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者,
-嚴(yán)重低血壓
-嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂(如,鉀代謝紊亂)^
-嚴(yán)重的阻塞性呼吸道疾病丨
―重癥肌無力,
-毎天同時服用800-1200mg利托韋藥物的患者,
8注意事項
由于此藥的高活性成份,普羅帕酮簿膜包衣片劑150mg—般不適合用于兒童。
普羅帕酮治療陣發(fā)性房性心動過速(以1:I或2: 1下傳心室)引起的快速心室率(大于180次/min)時 可能發(fā)生房顫轉(zhuǎn)變成房撲.
帶有起搏器的患者,在接受鹽酸普羅帕酮治療中會出現(xiàn)起搏節(jié)律和感知閾值的改變,所以應(yīng)檢查起搏器 功能,必要時可以重新設(shè)定起搏器程序.
與其它丨c類抗心律失常藥一樣,有嚴(yán)重心臟器質(zhì)性病變的患者
在鹽酸普羅帕酮治療時也會發(fā)生嚴(yán)重的 副作用。
即使服用常規(guī)劑量的普羅帕酮,也會影響人們的駕駛能力,操作機器能力和危險環(huán)境中安全工作能力。普羅帕酮這種影響在藥物治療初期.增加劑量時.轉(zhuǎn)用其它藥物時和服藥的同時還飲灑的悄況下更加明顯。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
關(guān)于孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用普羅帕酮問題尚缺乏足夠的實驗來證明。在一些病例中,人們犮現(xiàn)孕婦及哺乳期用藥并沒有引起并發(fā)癥,且從臨床角度看.新生兒也正常,動物實驗也沒有發(fā)現(xiàn)對應(yīng)的葯物臨床劑最對孕期 和圍產(chǎn)期幼仔產(chǎn)生任何損害.盡管如此,因為鹽酸普羅帕酮可透過胎盤.也可分泌入乳汁中,所以在孕婦及 哺乳期婦女用藥要權(quán)衡利弊,避免對胎兒和要兒造成不利影響.
10兒童用藥
尚不明確。
11老年用藥
見【用法用量】
12藥物相互作用
應(yīng)記住如下普羅帕酮與藥物之間的相互作用:
局麻葯(如用于起搏器的植入術(shù).外科手術(shù),牙科處置)成其它抑制心律和/或心肌收縮力的藥物(如β-受體阻滯劑.三環(huán)類抗抑郁藥)可能增強鹽酸普羅帕酮的作用。
據(jù)報進(jìn)鹽酸著羅帕酮增加心得安.美托洛爾,去甲丙咪嗪.環(huán)孢菌素、和地高辛的血漿成血液水平,可能有增加這些藥物效果的作用。丨例報道普羅帕酮和茶堿合用時‘茶堿的血槳濃度是原來的兩倍.如果出現(xiàn)藥物過量的癥狀,必須檢査血漿濃度.適當(dāng)?shù)臏p少藥物劑量。
同時服用西米替丁.奎尼丁、酮康唑.紅霉素(藥物的代謝產(chǎn)物可以抑制細(xì)胞色索P450同功酶CYP1A2和CYP3A4.)葡萄汁與鹽酸普羅帕酮可以增加鹽酸普羅帕酮的效果(由于增加了鹽酸普羅帕酮的血漿濃度)丨
當(dāng)鹽酸普羅帕酮與經(jīng)0^?206代謝的葯物(如.文拉法辛)合用時‘這些藥桷的61漿濃度會增高^
鈦酸鋅羅帕醑與苯巴比妥和丨成利福平合用時.會降低鹽酸普羅帕酬的抗心律失常作用.這主要熳因為 鹽酸曾羅帕釀的血漿濃度降低.
肢碘闌與鹽酸普羅帕酮合用會影響心臟的傳導(dǎo)和復(fù)極,導(dǎo)致心臟節(jié)體紊亂齡發(fā)心律失常??赡芡?根據(jù) 治療效采來調(diào)糧兩個藥物的刑量。
鹽故將羅帕酗與利多卡因合用時沒有發(fā)現(xiàn)鹽酸普羅帕醑及利多卡因藥代動力學(xué)有明顯改變,盡管如此,
據(jù)報進(jìn)服用鹽酸曾羅帕酮的同時,靜脈使用利多卡因會增加利多卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的副作用.
苯巴比妥代謝后可以誘導(dǎo)六4同工鵾.所以,長期應(yīng)用華12比妥的患者在同時應(yīng)用鹽醜蝥羅帕81時 應(yīng)做好16護(hù).
快代謝患者同時應(yīng)用社酸詩羅帕躪和氣西汀時^ 3皿譽羅帕兩I左麇對映體)的最大濃度和葯物濃度-時間 曲線下面枳分別增加了3抑和509^同時1普羅帕酗(右II對映體1的最大濃度和藥物濃度-時間曲線下面織 分別增加了71呢和50呢,帕羅西汀句鹽酸費羅帕園合用時會增加灶醴錶羅帕酮的血漿濃度,#用較小擁置的 讓酸鋅羅帕酮耽可以達(dá)到理想的治療效果。
口服抗88血藥(如雙香豆素,華法林》與普羅帕酮合用時會增加這些藥物的血槳濃度、延長8血曲取時間,
成議在這種悄況下嚴(yán)密監(jiān)測想趙級血狀態(tài),必要時要調(diào)整這挫葯物的劑簫。
13藥物過量
-心肌接狀:鹽酸替羅帕#過量對心肌的毐性作用主要表現(xiàn)為沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)異常,如1*0閬期96長.
0115增寬.抑#9賽房結(jié)的自主性,垛室傳導(dǎo)0滯.室性心動過速^室撲和室顫.此外.擇低心肌的收綰性 (負(fù)性肌力作用)引起低血壓.嚴(yán)熳者可發(fā)生體克’
-其它痛狀:頭痛.頭翬、視力桃糯.18覺異常、震顏.8心.便坫和口干是常見癥狀‘嚴(yán)氰的中毒病例可 發(fā)生強班性肌痙攣.感覺異常、嗜鷗.昏迷和呼吸抑制癥狀^甚至死亡^
槍找描除了一般的;&救報施外,還#對病人的生命體征進(jìn)行監(jiān)籣.
特殊拊施:
-心動過級處理:減少藥物劑1成停用藥物,必耍時應(yīng)用阿托品 ~窗戾傳導(dǎo)阻滯和二度成三皮舟盡傳導(dǎo)阻滯處理:
~成用眄托品 -間羥異丙背上醃索 -必8時應(yīng)用起搏器
-來支傳導(dǎo)阻滯處理:減少藥物劑置成停用藥物.由于對丨類抗心律失常藥引起的束支傳導(dǎo)阱滯&有安全的特 &解#劑,在必要時可電復(fù)體,如采電8律沒有過到預(yù)期玫來,蚵以嘗談應(yīng)用大劑量的間蒔舁丙腎上練索 以降低083時限。
-低血壓伴心力衰竭處現(xiàn):
一泮藥
-應(yīng)用強心苷類藥物
肺水腫時可使用大劑量的磺酸甘油和利尿劑丨必要時加用兒茶酚胺類藥物(如腎上#素和7成多巴胺.多巴 酚丁較)譽
~急性中過量反應(yīng)的處理(如企圍服葯自殺I 嚴(yán)18低血壓和心動過緩情況(一般悄況下患者處于昏迷狀態(tài)I
阿托品^ 0.5-1018靜脈注射,腎上臃素105丨018靜脈注射,必要時可腎上腺素持續(xù)靜脈滴注,滿注速度由 患者的臨床反應(yīng)決定.
-驚鱖的處理:地西泮靜脈給藥.保持呼吸道通楊.必要時可做氣管捆管及機槭通氣(可以使用肌松藥,
如2-61118的泮庫澳銨)。
-心搏晳泮成室鮞引起的循環(huán)停滯處理:
-心肺復(fù)蘇(六81:法):
氣遂:保持呼吸道通楊和〗成氣管描音 哼吸:如增加氧氣供給
循環(huán):如心臟按壓(必要時.持續(xù)按莊數(shù)小時)
-腎上臃家0&1118靜脈注射成15^上臃素溶于10⑷生理8^中氣管內(nèi)給藥。根指8者搞床反應(yīng)丐以8復(fù) 格藥.
碳酸羝鈉溶液^ 1011汝8靜脈注射.15分鐘后重#一次,發(fā)生室縝時除麵。
如采治療效采不明顯,靜脈給的氣化鉀后再霣復(fù)以上治療.
-兒茶酚胺類藥物〈腎上睞素和丨成多巴胺、多巴勘丁胺)^
-如采需要.輸液補氣化鈉濃液(咖丨的!!!!^)使血淸鈉濃度恢復(fù)為1450500111101^
-洗 1*1
-地塞米松25-50018靜昧注射 -40免山槊醉溶液^ 1—8靜味注射 -植入起搏器 18病特別護(hù)理措施,
血液灌流對清除體內(nèi)的藥物效米有限丨
由于藥物的蛋白結(jié)合串高095110并&分布容織大,所以血液透析療法無效^
14藥代動力學(xué)
鹽酸普羅帕酮經(jīng)口服后吸收良好,在2~3小時后達(dá)到血漿峰濃度(Tmax)。通過重復(fù)給藥而達(dá)到肝臟首過代謝作用的飽和,使得血漿濃度和生物利用度的增加,給藥3-4天后藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),并且生物利用度增加到約100%。
代謝率在代謝能力強(占人口的90%)和弱者中不同(由異哇胍的代謝能力決定)。主要的代謝產(chǎn)物5-羥普羅帕酮具有與原形藥物相當(dāng)?shù)目剐穆墒С;钚浴?div style="height:15px;">
血漿蛋白結(jié)合程度在85%~95%之間。分布容積在1.1~3.6 L/kg。代謝能力強者清除半衰期為2.8~11小時,代謝能力弱者清除半衰期大約為17小時。只有1%原形藥物由腎排出體外。