20世紀(jì)70年代，阿根廷研究人員開(kāi)始使用胺碘酮治療難治性心律失常。美國(guó)食品和藥物管理局于1985年證實(shí)胺碘酮可用于其他藥物無(wú)效或治療效果不佳，危及生命的室性心動(dòng)過(guò)速。
鹽酸胺碘酮，其化學(xué)名為2-丁基-3-苯并呋喃基4-[2-( 二乙氨基) 乙氧基]-3，5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽，是廣譜的抗心律失常藥物，是以Ⅲ類(lèi)藥作用為主的心臟離子多通道阻滯劑，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ類(lèi)抗心律失常藥物的電生理作用，有鹽酸胺碘酮片和鹽酸胺碘酮注射液。
胺碘酮的口服生物利用度在22%-86%(平均約50%)之間變化，半衰期25-60d。停藥后3-10天血清濃度下降50%，隨后完全清除需要13-142天。因此胺碘酮會(huì)在脂肪組織、肝臟、肺部、甲狀腺、肌肉中沉積，主要通過(guò)肝臟P4503A代謝。
胺碘酮由于其藥理作用特點(diǎn)、物理性質(zhì)等造成其使用有諸多注意事項(xiàng)需要格外注意，保證臨床用藥的安全合理。
一
溶媒選擇
胺碘酮的分子式中有兩個(gè)Ⅰ元素，因此在胺碘酮的注射液溶媒選擇中說(shuō)明書(shū)明確使用等滲的葡萄糖溶液配制如5%葡萄糖注射液。因?yàn)榈葷B葡糖糖溶液偏酸性，生理鹽水的PH偏中性，生理鹽水中的CL能置換出胺碘酮中的Ⅰ，因此溶媒的選擇僅用等滲葡萄糖溶液。且同時(shí)不能與其他藥物一起輸注。
二
注射劑的用法用量
胺碘酮的首次24h使用分為負(fù)荷滴注和維持滴注。具體見(jiàn)表：
負(fù)荷滴注
先快：頭10分鐘給藥150mg，即：3ml胺碘酮注射液（150mg）于100ml葡萄糖注射液（濃度=1.5mg/ml），滴注10分鐘。
后慢：隨后6h給藥360mg(1mg/min)，即：18ml可達(dá)龍注射液（900mg）于500ml葡萄糖注射液中（濃度=1.8mg/ml）
維持滴注
剩余18小時(shí)給藥540mg (0.5mg/min)
24小時(shí)后，維持滴注720mg/24小時(shí)，濃度在1-6mg/ml，如滴注超過(guò)1小時(shí)濃度不能超過(guò)2mg/ml，超過(guò)2mg/ml需要中心靜脈導(dǎo)管給藥。胺碘酮注射液可以依據(jù)患者情況個(gè)體化給藥，但是最基本的濃度以及給藥方法不變。
三
不良反應(yīng)
胺碘酮除了良好的治療效果外，長(zhǎng)期使用也表現(xiàn)出諸多不良反應(yīng)。
不良反應(yīng)
眼角膜微粒沉著
視神經(jīng)病變/神經(jīng)炎
甲狀腺功能減退
甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)
光敏性
藍(lán)灰色皮膚變色
肺毒性（如間質(zhì)性肺炎
肝臟酶水平升高
肝炎和肝硬化
震顫和共濟(jì)失調(diào)
周?chē)窠?jīng)病變
心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯
尖端扭轉(zhuǎn)
低血壓
四
禁忌癥
嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)者禁用、心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者、各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者、對(duì)碘過(guò)敏者、甲狀腺異常、妊娠、嚴(yán)重低血壓禁用。
五
禁忌聯(lián)合用藥
胺碘酮與常見(jiàn)的西沙比利、西酞普蘭、多潘立酮、左氧氟沙星、莫西沙星禁止聯(lián)合用藥，因?yàn)榘返馔幸鸺舛伺まD(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，而這些禁止聯(lián)合使用的藥物同樣具有該不良反應(yīng)，聯(lián)合使用將增加心臟不良事件。
六
慎用聯(lián)合用藥（需要監(jiān)護(hù)）
洋地黃類(lèi)藥物和β受體阻滯劑，很多有基礎(chǔ)心臟病的患者經(jīng)常使用這兩類(lèi)藥物，因這類(lèi)患者又是心房顫動(dòng)的高發(fā)人群，使用胺碘酮的可能性又很大，當(dāng)這兩類(lèi)藥物和胺碘酮合用時(shí)，會(huì)導(dǎo)致竇性心動(dòng)過(guò)緩或傳導(dǎo)阻滯，需要臨床和心電圖監(jiān)測(cè)。
華法林是心房顫動(dòng)患者的常用抗凝藥物，在心房顫動(dòng)患者中同時(shí)使用華法林和胺碘酮的情況并不少見(jiàn)，但聯(lián)用華法林、胺碘酮時(shí)，可引起國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）進(jìn)一步延長(zhǎng)，此時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)INR情況，酌情減少胺碘酮?jiǎng)┝俊?/p>
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