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鹽酸多巴胺考點必備

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2023.07.07 云南

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鹽酸多巴胺

NO. 52

這節(jié)開始我們介紹腎上腺素能藥物

鹽酸多巴胺

　1.結構特點：

白色或類白色有光澤的結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦，遇光變色，易溶于水。結構特點：含氮有機化合物，是酪氨酸的代謝中間產物，是兒茶酚胺類的一種。含鄰二酚羥基結構，在空氣中易氧化變色。穩(wěn)定性與異丙腎上腺素相似，其水溶液加三氯化鐵試液顯墨綠色。

　2.代謝：

多巴胺主要在肝臟和腎臟代謝為去甲腎上腺素和同型多巴胺，代謝物有神經遞質和激素的作用

　3.作用特點：

神經遞質藥，亦有血管活性作用。神經遞質作用涉及運動控制、情緒、獎勵、認知等功能，血管活性作用可擴張血管、增加尿量、降低血壓等。多巴胺受體激動藥，能增強心肌收縮力，升高血壓。臨床上用于治療各種類型休克。

研發(fā)背景

鹽酸多巴胺是一種神經遞質藥，也有血管活性作用。它是由多巴胺與鹽酸結合而成的鹽，多巴胺是一種重要的神經遞質，參與運動控制、情緒、獎勵、認知等功能。多巴胺在體內由酪氨酸合成，也可人工合成。

鹽酸多巴胺最早是在1950年代由美國化學家阿爾伯特·霍夫曼（Albert Hofmann）和羅爾夫·馬特（Rolf Maetzel）合成的，當時他們正在尋找一種能夠增加心臟收縮力的藥物。他們發(fā)現多巴胺具有這樣的作用，但是由于它不能通過血-腦屏障進入中樞神經系統(tǒng)，所以不會引起中樞性副作用。

鹽酸多巴胺在1963年被美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準用于治療休克，尤其是休克伴有心收縮力減弱和腎功能不全的患者。它可以通過靜脈滴注的方式給藥，能夠擴張血管、增加尿量、降低血壓等。

鹽酸多巴胺也被用于研究多巴胺能系統(tǒng)的功能和疾病，例如帕金森病、精神分裂癥、抑郁癥等。它可以作為一種探針藥物，激活不同類型的多巴胺受體，觀察其對行為和生理的影響。目前仍然是一種重要的臨床藥物，也是一種有價值的科學工具。隨著對多巴胺能系統(tǒng)的深入了解，鹽酸多巴胺也可能為神經疾病的治療藥物開發(fā)提供新思路。

藥物化學

鹽酸多巴胺是一種有機化合物，化學式為C8H11NO2·HCl，呈白色或類白色有光澤的結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦，遇光變色，易溶于水。含有苯乙胺和兒茶酚結構，是一種氨基酚類化合物。可從酪氨酸中合成，也可人工合成。常用其水溶液，有神經遞質和血管活性作用

藥理學

鹽酸多巴胺是一種多巴胺受體激動藥，能夠激活D1、D2、D3、D4和D5等多種多巴胺受體。對中樞神經系統(tǒng)，有運動控制、情緒、獎勵、認知等功能的調節(jié)作用。對外周系統(tǒng)，有擴張血管、增加尿量、降低血壓等作用。主要用于各種類型的休克，尤其適用于休克伴有心收縮力減弱，腎功能不全者

藥物代謝動力學

鹽酸多巴胺可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，但不能從血液到達腦部。在肝臟和腎臟中主要被單胺氧化酶和兒茶酚-O-甲基轉移酶代謝為去甲腎上腺素和同型多巴胺等代謝物。代謝物有神經遞質和激素的作用，并隨尿排出。靜滴后約10分鐘可見到血管活性作用，持續(xù)時間為1～2小時

藥物劑型

鹽酸多巴胺有注射液劑型。注射液為每1mL含20mg或40mg

藥物不良反應和禁忌癥

鹽酸多巴胺的不良反應主要有惡心、嘔吐、心動過速、心律失常、高血壓或低血壓、頭痛、頭暈、焦慮等。局部注射可引起組織壞死或壞疽。過敏反應較少見。鹽酸多巴胺的禁忌癥有對鹽酸多巴胺過敏者、妊娠期或哺乳期婦女、甲狀腺功能亢進者、心肌梗死者、心律失常者、低血容量性休克者禁用

臨床應用

鹽酸多巴胺主要用于各種類型的休克，尤其適用于休克伴有心收縮力減弱，腎功能不全者

藥物相互作用

鹽酸多巴胺與其他多巴胺受體激動藥物如溴隱亭、利血平等合用可增強其效果；與多巴胺受體拮抗藥物如氯丙嗪、嗎啡等合用可減弱其效果；與單胺氧化酶抑制劑如苯乙肼等合用可增加其毒性；與β-受體阻斷劑如普萘洛爾等合用可減少其心臟作用；與α-受體阻斷劑如酚妥拉明等合用可增加其低血壓作用

藥物分析

鹽酸多巴胺可以通過高效液相色譜法（HPLC）、氣相色譜法（GC）、質譜法（MS）等方法進行定性和定量分析