1、他汀類(lèi)藥物適應(yīng)證：適用于高膽固醇血癥、混合型高脂血癥和動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）的防治。
臨床用藥評(píng)價(jià)公眾號(hào)提示：他汀類(lèi)藥物降低TG水平較貝特類(lèi)、煙酸類(lèi)、ω-3脂肪酸弱，不作為高甘油三酯血癥的首選藥物。他汀類(lèi)藥物主要用于高膽固醇血癥和混合性高脂血癥。
2、上市藥品：國(guó)內(nèi)有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。他汀類(lèi)的常規(guī)用法見(jiàn)下表。
3、他汀類(lèi)藥物作用機(jī)制：能夠抑制膽固醇合成限速酶，即羥甲基戊二酰輔酶A還原酶，減少膽固醇合成，同時(shí)上調(diào)細(xì)胞表面LDL受體，加速血清LDL分解代謝。因此，他汀類(lèi)藥物能顯著降低血清TC、LDL-C和載脂蛋白B（ApoB）水平，也能輕度降低血清TG水平和升高HDL-C水平。
4、降脂幅度：不同種類(lèi)與劑量的他汀類(lèi)藥物降膽固醇幅度有一定差別（臨床用藥評(píng)價(jià)公眾號(hào)：具體見(jiàn)下表），但任何一種他汀類(lèi)藥物劑量倍增時(shí)，LDL-C進(jìn)一步降低幅度僅約6%，即所謂“他汀類(lèi)藥物療效6%效應(yīng)”。他汀類(lèi)藥物尚可使TG水平降低7%-30%，HDL-C水平升高5%-15%。
5、服藥時(shí)間：洛伐他汀、辛伐他汀為短效親脂性他汀類(lèi)藥物，洛伐他汀晚餐時(shí)一次頓服，辛伐他汀晚餐后或睡前服用。氟伐他汀、普伐他汀為短效他汀一般建議睡前服用。匹伐他汀為長(zhǎng)效他汀建議晚餐后一次頓服。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀為長(zhǎng)效他汀，不受進(jìn)食影響，可一天內(nèi)固定任意時(shí)間服用。
6、他汀類(lèi)藥物不良反應(yīng)：主要不良反應(yīng)有皮膚反應(yīng)（皮疹、瘙癢）、胃腸道反應(yīng)（腹瀉、腹脹、腹痛、惡心、便秘）、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)（頭暈、頭痛、煩躁、失眠）等。肝功能異常少見(jiàn)，肌損害罕見(jiàn)。
7、藥物相互作用：阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要通過(guò)CYP3A4酶代謝，應(yīng)避免與CYP3A4抑制劑同服（具體藥物可在臨床用藥評(píng)價(jià)公眾號(hào)搜索）。氟伐他汀主要通過(guò)CYP2C9酶代謝(75%)，瑞舒伐他汀少量經(jīng)過(guò)CYP2C9酶代謝，匹伐他汀極少數(shù)經(jīng)過(guò)CYP2C9酶代謝。
8、腎功能不全患者他汀類(lèi)藥物的劑量推薦：他汀類(lèi)藥物一般無(wú)腎臟損傷作用，在起始治療時(shí)應(yīng)選用中等強(qiáng)度的他汀，根據(jù)患者療效及耐受情況進(jìn)行劑量調(diào)整。隨著腎功能下降，他汀類(lèi)藥物的清除能力下降；慢性腎臟疾?。–KD）是他汀類(lèi)藥物引起肌病的高危因素，應(yīng)根據(jù)腎功能水平進(jìn)行藥物選擇和劑量調(diào)整。CKD G1~2期患者使用他汀類(lèi)藥物無(wú)需調(diào)整劑量；CKD G3 期患者使用普伐他汀應(yīng)減量；CKD G4~5期患者使用辛伐他汀須減量，禁用氟伐他汀和瑞舒伐他汀。阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和（或）肝外代謝后經(jīng)膽汁清除，DKD 患者使用時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。
另外，血脂康膠囊、脂必妥片、脂必泰膠囊等中成藥，所含曲紅有天然的他汀類(lèi)成分（無(wú)晶型洛伐他?。?，降脂作用明確，需要注意與其他他汀類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用，可能增加肝臟損害和肌肉損害的風(fēng)險(xiǎn)。
參考文獻(xiàn)：
（1）中國(guó)血脂管理指南修訂聯(lián)合專(zhuān)家委員會(huì). 中國(guó)血脂管理指南（2023年）. 中國(guó)循環(huán)雜志， 2023， 38（3）：237-271.
（2）《動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病患者降膽固醇藥物治療管理專(zhuān)家共識(shí)》編寫(xiě)組. 動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病患者降膽固醇藥物治療管理專(zhuān)家共識(shí). 臨床藥物治療雜志, 2023, 21(2):7-16.
（3）藥品說(shuō)明書(shū).
聯(lián)系客服
