他汀類藥物，不僅能強效地降低總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，升高高密度脂蛋白(HDL)。
目前他汀類藥物是常用的降脂藥物，能夠降低膽固醇，延緩動脈粥樣硬化的進展，預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)生。
目前最常用的他汀類藥物主要有六種：辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
讓我們通過這篇文章，從藥效、用藥時間、藥物相互作用、對血糖的影響、對肝腎的影響這五個方面比較這6種藥物的不同，以便針對不同患者選擇合適的藥物。
LDL-C是調(diào)脂的首要目標，他汀類藥物使用劑量不同，其降膽固醇強度也不同。依據(jù)不同藥物降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的強度不同，將其分為低等強度他汀、中等強度他汀和高強度他汀。對于穩(wěn)定性冠心病患者LDL-C 的目標值<2.6 mmol/L (100 mg/dl)。對于極高危患者(確診冠心病合并糖尿病或急性冠狀動脈綜合征)，治療目標LDL-C<1.8 mmol/L (70 mg/dl)。他汀類藥物的服藥時間主要與兩個因素相關(guān):藥物的半衰期和食物的影響。半衰期較短的他汀類藥物建議在臨睡前服用，而半衰期較長的他汀類藥物在相對固定的任意時間服用均可。- 普伐他汀建議避免與食物同服，因為可導(dǎo)致吸收率下降30%。
- 瑞舒伐他汀避免與食物同服，因為可導(dǎo)致吸收率下降20%。
- 匹伐他汀的吸收率雖然不受食物的影響，但其通過腸道吸收，存在顯著的肝腸循環(huán)，晚餐服用后可，使得其藥峰濃度剛好覆蓋整個夜晚，所以匹伐他汀建議晚餐后服用。
- 緩釋片(如氟伐他汀緩釋膠囊)可在一天內(nèi)固定任何時間服用，無論餐前或是餐后。
- 分散片(如匹伐他汀分散片)對吞咽困難的老年人來說較合適。
臨床上使用他汀類藥物的患者多需聯(lián)合用藥，而他汀類藥物經(jīng)肝由酶CYP450代謝，易與其他藥物發(fā)生相互作用，從而導(dǎo)致嚴重后果。- 辛伐他汀、阿托伐他汀由CYP3A4代謝，與其他藥物的相互作用較為多見
- 氟伐他汀主要由CYP2C9代謝，小部分由CYP3A4及CYP2C8代謝，瑞舒伐他汀僅有10%經(jīng)過CYP2C9代謝，匹伐他汀僅有少量的通過CYP2C9，與其他藥物的相互作用也相對較少
- 普伐他汀不通過P450酶代謝。與其他藥物的相互作用更為罕見
同時，他汀類藥物是OATP1B1的底物，能夠促使他汀類藥物進入肝細胞發(fā)揮藥效或者促進他汀類藥物的代謝和排泄。因此，與OATP1B1抑制劑聯(lián)用時，會導(dǎo)致他汀類藥物的不良反應(yīng)增加。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在血糖正常者和 2 型糖尿病患者中具有類似的血糖控制不良影響。而匹伐他汀和普伐他汀對血糖調(diào)節(jié)具有中性作用，匹伐他汀甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。他汀對心血管疾病的保護作用大于新發(fā)糖尿病風險，故仍需使用除普伐他汀外，其余他汀類藥物均從肝臟代謝，可引起肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高，但肝功能受損的發(fā)生率只有0.2%-2%。當轉(zhuǎn)氨酶升高大于正常值上限3倍以上時，應(yīng)減少劑量或停藥。他汀類藥物在腎臟安全性方面存在一定差異。腎功能良好的患者使用他汀類藥物是安全的。瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中有磺酰胺基團，對腎臟具有類似于磺胺類藥物的不良影響(急、慢性中毒)，因此對于腎功能不全者，如腎小球濾過率(eGFR) <30 ml/ (min.1.73 m2)，禁用瑞舒伐他汀。他汀類藥物臨床上廣泛使用，面對不同患者如何選擇？應(yīng)結(jié)合患者的LDL-C水平、血糖情況、肝腎功能、藥物聯(lián)用、個體用藥敏感度和基礎(chǔ)疾病等因素綜合考量。選擇高強度他汀，阿托伐他汀(40~80 mg )或瑞舒伐他汀(20 mg )，每日劑量可降低LDL-C ＞ 50%；
辛伐他汀、氟伐他汀睡前口服；普伐他汀睡前空腹口服；阿托伐他汀可任意時間服用；瑞舒伐他汀任意時間空腹口服；匹伐他汀晚飯口口服；
與多種心血管藥物聯(lián)合用藥時，首選普伐他?。?/span>
其次匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀的藥物相互作用也較少；
辛伐他汀、阿托伐他汀與多種藥物存在相互作用，尤其避免與伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑、奈法唑酮一起服用，避免大量攝入葡萄柚汁；
首選普伐他汀和匹伐他汀；
首選阿托伐他汀，禁用氟伐他汀，腎功能異常患者使用他汀類藥物時，應(yīng)適當減少劑量；
首選普伐他汀、辛伐他汀，當轉(zhuǎn)氨酶升高大于正常值上限3倍以上時，應(yīng)減少劑量或停藥；
藥物間的相互作用受多種因素影響，且臨床經(jīng)常面對多種藥物聯(lián)用的情況，在確定藥物治療方案時更應(yīng)保持高度警惕，結(jié)合患者個體差異綜合分析，盡量選擇相互作用較小的藥物。
6種他汀類藥物的區(qū)別和使用，收藏好，用藥前記得查閱哦！參考文獻
[1] 鄒淑連，邱勤衛(wèi)． 他汀類藥物與其他藥物聯(lián)用時所致不良反應(yīng)的臨床分析[J]． 基層醫(yī)學論壇，2019，23（32）：4695-4696．
[2] 朱 烽 ，劉瑋瑋 ，明曉星． 他汀類藥物強化治療青年急性腦梗死的療效觀察［J］． 臨床合理用藥雜志，2019，12（28）：15-1
[3] 中國成人血脂異常防治指南修訂聯(lián)合委員會. 中國成人血脂異常防治指南（2016 年修訂版）[J]. 中國循環(huán)雜志,2016,31(10):937-953.
[4] 許丹華, 王飛, 嚴偉. 常用他汀類藥物的比較研究 [J]. 中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學,2018,35(7):1112-1117.
[5] 曲會君. 瑞舒伐他汀與阿托伐他汀治療早發(fā)冠心病急性心肌梗死近期療效比較 [J]. 當代醫(yī)學,2015,21(388):127-128.
[6] 張莉, 任玉汝, 張紅. 瑞舒伐他汀與阿托伐他汀治療冠心病時肝功能損害的比較 [J]. 中國實用醫(yī)藥,2014,9(5):163-164.
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