第一章 ICU常用藥物
一、治療心功能不全的藥物
1.西地蘭（毛花苷丙、毛花洋地黃苷）
【藥理及應(yīng)用】 口服經(jīng)2小時見效，作用維持3～6天；靜脈注射開始作用為5～30分鐘，作用維持2～4天。臨床用于急性和慢性心力衰竭、心房顫動和陣發(fā)性室上性心動過速。
【用法】 緩慢全效量：口服：一次0.5mg，一日4次。維持量：一般為一日1mg，2次分服。靜脈注射：成人常用量，全效量1～1.2mg，首次劑量0.4～0.6mg；2～4小時后可再給予0.2～0.4mg，用葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。
【注意】 過量時可有惡心、食欲不振、頭痛、心動過緩、黃視等。
【制劑】 片劑：每片0.5mg。注射液：每支0.4mg（2ml）。
【貯法】 避光密閉保存。
2.地高辛
【藥理及應(yīng)用】 臨床適用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通?？诜瑢乐匦牧λソ呋颊邉t采用靜脈注射。
【用法】 全效量：成人口服1～1.5mg；于24小時內(nèi)分次服用。小兒2歲以下0.06～0.08mg/kg，2歲以上0.04～0.06mg/kg。不宜口服者亦可靜脈注射，臨用前，以10%或25%葡萄糖注射液稀釋后應(yīng)用，常用量靜脈注射一次0.25～0.5mg，極量，一次1mg。維持量：成人每日0.125～0.5mg，分1～2次服用：小兒為全效量的1/4。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天也能在體內(nèi)達到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，開始不必給予全效量，可逐日按5.5ug/kg給藥，也能獲得滿意的療效，并能減少中毒發(fā)生率。
【注意】 過量時可有惡心、嘔吐、食欲不振、心動過緩、室性期前收縮、二聯(lián)律等，由于蓄積性小，一般于停藥后1～2天消失。近期用過其他洋地黃類強心苷者慎用。不宜與酸、堿類配伍。其余見洋地黃。禁與鈣注射劑合用。嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。
【藥物相互作用】 新霉素、對氨水楊酸會減少地高辛的吸收。紅霉素、奎尼丁、維拉帕米、胺碘酮則能使地高辛血中濃度提高。
【制劑】 片劑：每片0.25mg。注射液：0.5mg（2ml）。
【貯法】 避光避潮，貯于干燥陰涼處。
二、擴血管藥物
1.硝普鈉
【用法】 硝普鈉100mg+5%葡萄糖50ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.5～1μg/kg?min，根據(jù)臨床情況逐漸追加藥量，直至出現(xiàn)滿意的臨床效應(yīng)。極量是400ug/kg?min。
【副作用】 血壓下降、鼻塞、胃腸道反應(yīng)、氰化物中毒。
2.硝酸甘油：
【藥理及應(yīng)用】 可直接松弛血管平滑肌特別是小血管平滑肌，使周圍血管擴張，外周阻力減小，回心血量減少，心排血量降低，心臟負荷減輕，心肌氧耗量減少，因而心絞痛得到緩解。此外尚能促進側(cè)枝循環(huán)的形成。主要用于防治心絞痛。
【用法】 硝酸甘油20mg＋5%葡萄糖16ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.2μg/kg?min?；蛴?%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5ug/min，最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可每3～5分鐘增加5ug/min，如在20ug/min時無效可以10ug/min遞增，以后可20ug/min。患者對本藥的個體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應(yīng)根據(jù)個體的血壓、心率和其他血流動力學參數(shù)來調(diào)整用量。
【注意】
（1）用藥后有時出現(xiàn)頭脹、頭內(nèi)跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用藥可先含半片，以避免和減輕副作用。
（2）心絞痛發(fā)作頻繁的病人，在大便前含服，可預(yù)防發(fā)作。
（3）本藥不可吞服。
（4）青光眼病人忌用。
（5）長期連續(xù)服用可產(chǎn)生耐受性。
（6）與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用，可有協(xié)同作用，并互相抵消各自缺點。但后者可引起血壓下降，從而導(dǎo)致冠脈流量減少，有一定危險，須加注意。
【禁 忌】
禁用于心肌梗塞早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項】
（1）應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。
（2）小劑量可能發(fā)生嚴重低血壓，尤其在直立位時。
（3）應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。
（4）發(fā)生低血壓時可合并心動過緩，加重心絞痛。
（5）加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。
（6）易出現(xiàn)藥物耐受性。
（7）如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。
（8）劑量過大可引起劇烈頭痛。
（9）靜脈滴注本品時，由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應(yīng)采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。
（10）靜脈使用本品時須采用避光措施。
【藥物過量】
過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。
【規(guī)格】 1ml：5mg。
3.消心痛（硝酸異山梨酯）
【藥理及應(yīng)用】 作用與硝酸甘油相似，但較持久（能維持4小時以上），口服后半小時見效，含服2～3分鐘見效。因此舌下含服用于急性心絞痛發(fā)作，口服用于預(yù)防發(fā)作。常與普萘洛爾合用。因不易在空氣中變性，故便于保管和攜帶。
【用法】 緩解心絞痛，舌下給藥，一次5mg。預(yù)防心絞痛，口服：一日2～3次，一次5～10mg，一日10～30mg。靜脈滴注，2mg/小時。噴霧吸入，每次1.25～3.75mg。
靜脈滴注：
最適濃度：1支10ml/瓶注入200ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，或者5支5ml/瓶注入500ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，振搖數(shù)次，得到50ug/ml的濃度；亦可用10ml/瓶5支注入500ml輸液中，得到100ug/ml的濃度。
藥物劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，靜脈滴注開始劑量30ug/min，觀察0.5～1小時，如無不良反應(yīng)可加倍，一日1次，10天為一療程。
【禁忌】 禁用于貧血、頭部創(chuàng)傷、腦出血、嚴重低血壓或血容量不足和對硝酸鹽類藥物敏感的患者。
【規(guī)格】 5ml：5mg，10ml：10mg
4.酚妥拉明（立其丁）
【作用】α受體阻滯劑，對血管平滑肌有直接松弛作用，對動脈、靜脈均有擴張作用，對小動脈的作用強于小靜脈，通過降低射血阻抗和減低充盈壓而影響右心室功能。
【用法用量】 控制嗜鉻細胞瘤所引起的高血壓危象。在外科手術(shù)前，或在引入麻醉劑、插管術(shù)期間，或外科切除腫瘤期間，為了控制高血壓危象，需靜脈注射2～5mg本品，若有需要則重復(fù)注射。在此同時須監(jiān)視血壓變化。迅速注入本品，在頭3分鐘內(nèi)每隔30秒記錄一次血壓，在其后的7分鐘內(nèi)每隔60秒記錄一次血壓?；蚍油桌?0mg＋5%葡萄糖18ml液體中，通過微量注射泵輸入。起始量為0.2μg/kg?min。
【規(guī)格】 10mg/ml/支
三、抗休克的血管活性藥
1.去甲腎上腺素
【藥理及應(yīng)用】 主要激動α受體，對β受體激動作用很弱，具有很強的血管收縮所用，使全身小動脈與小靜脈都收縮（但冠狀血管擴張），外周阻力增高，血壓上升。興奮心臟及抑制平滑肌的作用都比腎上腺素弱。臨床上主要利用它的升壓作用，靜脈滴注用于各種休克（但出血性休克禁用），以提高血壓，保證對重要器官（如腦）的血液供應(yīng)。使用時間不宜過長，否則可引起血管持續(xù)強烈收縮，使組織缺氧情況加重。應(yīng)用酚妥拉明以對抗過分強烈的血管收縮作用，常能改善休克時的組織血液供應(yīng)。
【用法】
（1）靜脈滴注：臨用前稀釋，每分鐘滴入4～10ug，根據(jù)病情調(diào)整用量。可用1～2mg加入生理鹽水或5％葡萄糖100ml內(nèi)靜脈滴注，根據(jù)情況掌握滴注速度，待血壓升至所需水平后，減慢滴速，以維持血壓于正常范圍。如效果不好，應(yīng)換用其他升壓藥。對危急病例可用1～2mg稀釋到10～20ml，徐徐推入靜脈，同時根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量，俟血壓回升后，再用滴注法維持。
（2）口服：治上消化道出血，每次服注射液1～3ml（1～3mg），一日3次，加入適量冷鹽水服下。
2.腎上腺素
【藥理、應(yīng)用及用法】 對α和β受體都有激動作用，使心肌收縮力加強，心率加快，心肌耗氧量增加，使皮膚、粘膜及內(nèi)臟小血管收縮，但冠狀血管和骨骼肌血管則擴張。對血壓的影響與劑量有關(guān)，在常用劑量下，收縮壓上升而舒張壓并不升高，劑量增大時，收縮壓與舒張壓均上升。此外還有松弛支氣管和胃腸道平滑肌的作用。
【常用量】 皮下注射，一次0.25～1mg；心室內(nèi)注射，一次0.25～1mg。極量：皮下注射，一次1mg。
臨床用于：
（1）搶救過敏性休克：皮下注射或肌內(nèi)注射0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg緩慢靜脈注射（以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml）。如療效不好，可改用4～8mg靜脈滴注（溶于5%葡萄糖液500～1000ml）。
（2）搶救心臟驟停。
（3）治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25～0.5mg，3～5分鐘即見效，但僅能維持1小時。必要時可重復(fù)注射1次。
3.去氧腎上腺素（新福林，苯腎上腺素）
【藥理及應(yīng)用】 主要激動α受體，有明顯的血管收縮作用。作用與去甲腎上腺素相似，但較弱而持久，毒性較小?？煞瓷涞嘏d奮迷走神經(jīng)，使心率減慢，并有短暫的散瞳作用。對心肌無興奮作用。臨床上用于感染中毒性及過敏性休克、室上性心動過速、防治全身麻醉及腰麻時的低血壓、散瞳檢查。
【用法】 常用量：肌內(nèi)注射，一次2～5mg；靜脈滴注，一 次10～20mg，稀釋后緩慢滴注。極量：肌內(nèi)注射，一次10mg；靜脈滴注，每分鐘0.1mg。
【注意】 甲狀腺功能亢進癥、高血壓、心動徐緩、動脈硬化、器質(zhì)性心臟病及糖尿病患者慎用。
【制劑】 注射液：每支10mg（1ml）。
4.多巴胺：
【作用】 擬交感神經(jīng)藥。興奮α、β及多巴胺受體。
【小劑量】 1～5μg/ kg?min，興奮多巴胺受體，使冠狀動脈、腎及內(nèi)臟血管擴張，改善心肌血液供應(yīng)，增加腎血流量，達到利尿作用。
【中劑量】 5～15μg/kg?min，興奮β受體，使心肌收縮力增強，心輸出量增多，心率加快。
【大劑量】 ＞15μg/kg?min，興奮α受體，使外周血管收縮，血壓升高。
【用法】 多巴胺200mg＋5%葡萄糖20ml體液中，通過微量注射泵輸入。
【副作用】 血壓升高、惡心、嘔吐、頭痛、心律紊亂。
5.間羥胺（阿拉明）
【藥理及作用】 主要激動α受體，升壓效果比去甲腎上腺素稍弱，但較持久，有中等度加強心臟收縮的作用，無局部刺激，供皮下注射，肌內(nèi)注射及靜脈注射?？稍黾幽X及冠狀動脈的血流量，肌內(nèi)注射后，5分鐘內(nèi)血壓升高，可維持1.5～4小時之久。靜脈滴注1～2分鐘內(nèi)即可顯效。適用于各種休克及手術(shù)時低血壓。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。
【用法】 常用量：肌內(nèi)注射，一次10～20mg，靜脈滴注，一次10～40mg，稀釋后緩慢滴注，如以15～100mg加入0.9%氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖溶液250～500ml中靜脈滴注，每分鐘20～30滴，用量及滴速隨血壓情況而定。極量：靜脈滴注，一次100mg（每分鐘0.2～0.4mg）。
【注意】 （1）不可與環(huán)丙烷、氟烷等藥品同時使用，因易引起心律失常。
（2）對甲狀腺功能亢進癥、高血壓、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用。
（3）有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯，必須觀察10分鐘以上，才決定是否增加劑量，以免貿(mào)然增量致使血壓上升過高。
（4）連用可引起快速耐受性。
（5）不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起分解。
【制劑】 注射液：每支10mg（間羥胺）（1ml）；50mg（間羥胺）（5ml）。
6.多巴酚丁胺：
【作用】 擬交感神經(jīng)藥。主要興奮β受體，對α受體有輕度興奮作用。輔助心臟做功，增加心肌收縮力和每搏心輸出量，使心率加快。
小劑量：1～5μg/kg?min，為正性肌力作用。
中劑量：5～15μg/kg?min，為正性肌力作用，使心率加快。
大劑量：＞15μg/kg?min，心率增快，血壓升高，外周阻力增大。
【用法】 多巴酚丁胺200mg＋5%葡萄糖20ml液體中，通過微量注射泵輸入。
【副作用】 心律紊亂、心絞痛、頭痛、胃腸道反應(yīng)。
四、抗心律失常藥
1.利多卡因
屬Ib類抗心律失常藥。主要作用于浦氏纖維和心室肌，抑制Na＋內(nèi)流，促進K＋外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應(yīng)期及相對不應(yīng)期；降低心肌興奮性；減慢傳導(dǎo)速度；提高室顫閾。
本品靜脈注射后15分鐘左右生效，2小時達峰效應(yīng)。與血漿蛋白結(jié)合率50％～80％。t1/2為1～2小時。在肝內(nèi)被代謝，代謝物仍具藥理活性。由腎排泄，原形藥約10％。
本品適用于心肌梗死、洋地黃中毒、銻劑中毒、外科手術(shù)等所致的室性早搏、室性心動過速和心室顫動。靜脈注射，1～2mg/kg，繼以0.1％溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。也可肌內(nèi)注射，4～5mg/kg，60～90分鐘重復(fù)一次。
常見的不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、欣快、惡心、嘔吐、吞咽困難、煩躁不安等。劑量過大時可引起驚厥及心跳驟停。嚴重房室傳導(dǎo)阻滯、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者禁用。與奎尼丁、普魯卡因胺、普萘洛爾、美西律和妥卡胺合用時，本品的毒性增加，甚至引起竇性停搏。
常用的制劑為注射液：每支0.1g（5ml）；0.4g（20ml）
2.慢心律（美西律）
【藥理及應(yīng)用】 屬Ib類抗心律失常藥。具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。主要用于急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動過速、心室顫動及洋地黃苷中毒引起的心律失常。
【用法】
（1）口服 一次50～200mg，一日150～600mg，或每6～8小時1次。以后可酌情減量維持。
（2）靜脈注射 開始量100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，緩慢靜脈注射（3～5分鐘）。如無效，可在5～10分鐘后再給50～100mg 1次。然后以1.5～2mg/min的速度靜脈滴注，3～4小時后滴速減至0.75～1mg/min，并維持24～48小時。
【注意】 可有惡心、嘔吐、嗜眠、心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯等。
【制劑】 片劑：每片50mg；100mg；250mg。膠囊劑：每膠囊50mg；100mg；400mg。注射液：100mg（2ml）。
3.心律平（普羅帕酮）
【藥理及應(yīng)用】
（1）對心血管系統(tǒng)的作用 它是一類新型結(jié)構(gòu)的抗心律失常藥。它屬于第一類（即直接作用于細胞膜的）抗心律失常藥。它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小），也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜脈注射30mg）時可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期。它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍），并能干擾鈉快通道。
尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度降壓和減慢心率作用。
（2）離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
（3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
口服后自胃腸道吸收良好，服后2～3小時抗心律失常作用達峰效。作用可持續(xù)8小時以上，其t1/2為3.5～4小時。
適用于預(yù)防或治療室性或室上性異位搏動，室性或室上性心動過速，預(yù)激綜合征，電轉(zhuǎn)復(fù)律后室顫發(fā)作等。經(jīng)臨床試用，療效確切，起效迅速，作用時間持久，對冠心病、高血壓所引起的心律失常有較好的療效。
【用法】 口服：一次100～200mg，一日3～4次。治療量，一日300～900mg，分4～6次服用。維持量，一日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同時吞服，不得嚼碎。
必要時可在嚴密監(jiān)護下緩慢靜脈注射或靜脈滴注，1次70mg，每8小時1次。一日總量不超過350mg。
【注意】
（1）不良反應(yīng)較少，主要者為口干、舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、閃耀；其后可出現(xiàn)胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、便秘等。
（2）有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)。有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。
（3）心肌嚴重損害者慎用。
（4）竇房結(jié)功能障礙，嚴重房傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯、心源性休克禁用；嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
（5）如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時，可靜脈注射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
【制劑】 片劑：每片50mg；100mg；150mg。
注射液：每支17.5mg（5ml）；35mg（10ml）
4.胺碘酮（乙胺碘呋酮、可達龍）
【藥理及應(yīng)用】 原為抗心絞痛藥物，具有選擇性冠狀動脈擴張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。近年發(fā)現(xiàn)具有抗心律失常作用，屬Ⅲ類藥物，能延長房室結(jié)、心房和心室肌纖維的動作電位時程和有效不應(yīng)期，并減慢傳導(dǎo)。臨床適用于室性和室上性心動過速和早搏、陣發(fā)性心房撲動和顫動、預(yù)激綜合征等。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗死的心律失常患者。對其他抗心律失常藥如丙吡胺、維拉帕米、奎尼丁、β受體阻滯劑無效的頑固性陣發(fā)性心動過速常能奏效。此外，還用于慢性冠脈功能不全和心絞痛。
【適應(yīng)癥】
當不宜口服給藥時應(yīng)用本品治療嚴重的心律失常，尤其適用于下列情況：
——房性心律失常伴快速室性心律；
——W-P-W綜合征的心動過速。
——嚴重的室性心律失常。
【用法用量】
(1)靜脈滴注
負荷劑量：通常劑量為5mg/公斤體重于葡萄糖溶液中，最好用電子泵，在20分鐘至2小時內(nèi)滴注，24小時內(nèi)可重復(fù)2～3次。
本品的作用時間短，要求持續(xù)滴注。
維持劑量：10～20mg/kg/天（通常600～800mg/24小時，可增至1.2g/24小時），加入250ml葡萄糖溶液維持數(shù)日。
(2)口服：一次0.1～0.2g，一日1～4次?；蜷_始每次0.2g，一日3次，飯后服；3天后改用維持量，每次0.2g，一日1～2次。
【注意】
（1）不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)（食欲不振、惡心、腹脹、便秘等）及角膜色素沉著偶見皮疹及皮膚色素沉著，停藥后可自行消失。
（2）房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩甲狀腺功能障礙及對碘過敏者禁用。
——僅使用等滲葡萄糖溶液配制。
——由于藥學原因，500ml中少于2支注射液的濃度不宜使用。
——不要向輸液中加入任何其他制劑。
——從靜脈滴注第一天起同時接受口服治療（每天3片）。劑量可增至每天4～5片。
在應(yīng)用PVC材料或器材時，胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯（DEHP）釋放到溶液中，為了減少病人接觸DEHP，建議應(yīng)用不含DEHP的PVC或玻璃器具，于應(yīng)用前臨時配制和稀釋可達龍的輸注溶液。
【禁忌】
本品在如下情況下禁用
——竇性心動過緩和竇房阻滯，病人未安置人工起搏器；
——病竇綜合征，病人未安置人工起搏器（有竇性停搏的危險）；
——高度傳導(dǎo)障礙，病人未安置人工起搏器；
——甲狀腺機能亢進，因為胺碘酮可能加重癥狀；
——已知對碘或?qū)Π返馔^敏；
——妊娠4～9個月；
——循環(huán)障礙；
——嚴重低血壓；
——3歲以下兒童（因含有苯醇）；
——哺乳期；
【制劑】 片劑：每片0.2g。膠囊劑：每膠囊0.1g；0.2g。注射液：每支150mg（3ml）
【貯藏】 應(yīng)貯存于25℃以下，避光保存。
5.艾司洛爾（愛絡(luò)）
【藥理】 選擇性阻斷β1受體，內(nèi)在擬交感活性較弱。作用僅為普萘洛爾的1/30，但作用迅速而短暫。
【應(yīng)用及用法】 用于室上性快速型心律失常的緊急狀態(tài)，靜脈滴注，50～150ug/kg。也可用于迅速控制術(shù)后高血壓，先以300ug/kg于1分鐘內(nèi)滴注，然后以每分鐘50ug/kg滴注以維持。
【制劑】 注射液：2.5g（10ml）；0.1g（10ml）。
【注意】 多見低血壓狀態(tài)。
五、鎮(zhèn)痛藥
1.嗎啡
【藥理及應(yīng)用】 為阿片受體激動劑。
藥理作用：（1）鎮(zhèn)痛； （2）鎮(zhèn)靜； （3）呼吸抑制； （4）鎮(zhèn)咳； （5）平滑肌；
（6）心血管系統(tǒng)； （7）鎮(zhèn)吐。
【用法】 常用量：口服，1次5～15mg，1日15～60mg。皮下注射，1次5～15mg，1日15～40mg。靜脈注射，5～10mg。極量：口服，1次30mg，1日100mg。皮下注射，1次20mg， 1日60mg。硬膜外腔注射，一次極量5mg，用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛。
【注意】
（1）本品不良反應(yīng)形式多樣，常見：瞳孔縮小如針尖、視力模糊或復(fù)視；便秘；排尿困難；體位性低血壓；嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐等。
（2）連續(xù)使用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，一周以上可致依賴（成癮）性，需慎重。
（3）禁用于腦外傷顱內(nèi)高壓、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、肺源型心臟病、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難、肝功能減退的患者。
（4）禁用于孕婦、哺乳期婦女、新生兒和嬰兒。
（5）禁與以下藥物混合注射：氯丙嗪、異丙嗪、氨茶堿、巴比妥類、苯妥英鈉、碳酸氫鈉、肝素鈉、哌替啶、磺胺嘧啶等。
（6）慎用于老年人和兒童。
（7）膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用，單用本藥反加劇疼痛。
（8）.本品應(yīng)用過量，可致急性中毒，主要表現(xiàn)為昏迷、針狀瞳孔、呼吸淺弱、血壓下降、紫紺等。中毒解救可用嗎啡拮抗劑納洛酮0.4～0.8mg靜脈注射或肌內(nèi)注射、必要時2～3分鐘可重復(fù)一次；或?qū)⒓{洛酮2mg溶于生理鹽水或5％葡萄糖液500ml內(nèi)靜脈滴注。
【制劑】
注射液：每支5mg（0.5ml）；10mg（1.0ml）；片劑：每片5mg；10mg。
2.哌替啶 略
3.芬太尼
【藥理及應(yīng)用】 為阿片受體激動劑，屬強效麻醉性鎮(zhèn)痛藥，藥理作用與嗎啡類似。動物實驗表明，其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的80倍。陣痛作用產(chǎn)生快、但持續(xù)時間較短，靜脈注射后1分鐘起效，4分鐘達高峰，維持作用30分鐘。肌內(nèi)注射后約7分鐘起效，維持約1～2小時。本品呼吸抑制作用較嗎啡弱，不良反應(yīng)比嗎啡小。適用于各種疼痛及外科、婦產(chǎn)等術(shù)后和手術(shù)過程中的鎮(zhèn)痛；也用于防止或減輕手術(shù)后出現(xiàn)的譫妄；還可與麻醉藥合用，作為麻醉輔助用藥；與氟哌啶配伍制成“安定鎮(zhèn)痛劑”，用于大面積換藥及進行小手術(shù)。
【用法】
（1）麻醉前給藥 0.05～0.1mg，于手術(shù)前30～60分鐘肌內(nèi)注射。
（2）誘導(dǎo)麻醉 靜脈注射0.05～0.1mg，間隔2～3分鐘重復(fù)注射，直至達到要求；危重病人、年幼及年老病人的用量減小至0.025～0.05 mg。
（3）維持麻醉 當病人出現(xiàn)蘇醒狀時，靜脈注射或肌內(nèi)注射0.025～0.05 mg。
（4）一般鎮(zhèn)痛及術(shù)后鎮(zhèn)痛 肌內(nèi)注射0.05～0.1mg?？煽刂剖中g(shù)后疼痛、煩躁和呼吸急迫，必要時可于1～2小時后重復(fù)給藥。硬膜外腔注入鎮(zhèn)痛，一般4～10分鐘起效，20分鐘腦脊液濃度達峰值，作用持續(xù)3～6小時。
（5）貼片：每3天用1貼，貼于鎖骨下胸部皮膚。
【注意】
（1）個別病例可能出現(xiàn)惡心和嘔吐，約1小時后，自行緩解，還可引起視覺模糊、發(fā)癢和欣快感，但不明顯。
（2）孕婦、心律失常病人慎用。支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重癥肌無力病人禁用。
（3）有弱成癮性，應(yīng)警惕。
（4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、帕吉林等）合用。中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑，有加強本品的作用，如聯(lián)合應(yīng)用，本品的劑量應(yīng)減少1/4～1/3。烯丙嗎啡、納洛酮等可減弱本品的作用。
【制劑】 注射液：每支0.1mg（2ml）
六、鎮(zhèn)靜藥
1.地西泮（商品名安定） 一般情況下首選地西泮，該藥具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性骨骼肌松弛作用。其優(yōu)點是很少成癮，起效較快，對循環(huán)影響較小，可短時間內(nèi)反復(fù)使用。缺點是對呼吸的抑制較其他藥物弱。一般每次5～10mg，靜脈注射，兒童或老年人酌減；有時為控制中樞性癲癇發(fā)作或驚厥、抽搐，可在250ml補液中加地西泮50mg，靜滴。
2.咪唑安定（咪達唑侖）
咪達唑侖（咪唑安定），合成于1978年，水溶性，不含有機溶媒，故肌內(nèi)注射吸收好，靜脈注射對局部刺激小。
咪達唑侖具有苯二氮卓類所共有的抗焦慮、催眠、抗痙攣、肌松和順行性遺忘等作用。對苯二氮卓受體的親和力為地西泮的2倍，故其效價約為地西泮的1.5～2倍。根據(jù)劑量不同，可產(chǎn)生自抗焦慮至意識消失的不同程度的效應(yīng)。此藥對呼吸有一定的抑制作用，其程度與劑量相關(guān)，也與疾病有關(guān)，如對慢性阻塞性肺疾病患者引起呼吸抑制的程度和持續(xù)時間較正常人更長。此藥對正常人的心血管系統(tǒng)影響輕微，無組胺釋放作用。
該藥的分布半衰期僅相當于地西泮的一半、消除半衰期約為地西泮的1/10，因此，該藥除可以口服、肌內(nèi)注射和單次靜脈推注外，還可以持續(xù)靜脈滴注以維持一定的鎮(zhèn)靜強度。
咪達唑侖的使用越來越普遍，該藥既可肌內(nèi)注射、也可靜脈注射，但監(jiān)護室中仍以靜脈內(nèi)單次注射和持續(xù)靜脈維持為主。單次注射劑量通常為0.1mg/kg，視情況可再追加。持續(xù)靜脈維持多在單次靜脈注射基礎(chǔ)上以每小時1～2ug/kg的速度以靜脈輸注泵控制注入，由于停止注射后咪達唑侖的腦電圖恢復(fù)仍需1h以上，在一些使用時間較長的患者，其藥物蓄積作用比較明顯，因此如需要在特定時間內(nèi)讓患者恢復(fù)清醒，應(yīng)在較早時間就停止靜脈輸注。
3.異丙酚（丙泊酚、普魯泊福、得普利麻）
起效極快，靜脈注射0.5～1.0mg/kg后，幾乎立即起效，視劑量不同表現(xiàn)為安靜、嗜睡、睡眠，但因該藥作用消失極快，若要繼續(xù)維持其藥理作用，應(yīng)以每分鐘1.0～2.0ug/kg持續(xù)靜脈注射。與咪達唑侖比較，異丙酚有如下優(yōu)點：起效快、過程平穩(wěn)、鎮(zhèn)靜水平易于調(diào)節(jié)、停藥后迅速清醒，而使用相同時間的咪達唑侖的患者，清醒所需時間明顯延長，清醒質(zhì)量不如異丙酚。
4.嗎啡
（見鎮(zhèn)痛藥）
5.氟哌啶醇
【藥理及應(yīng)用】 作用與氯丙嗪相似，作用原理亦相同。特點為：抗焦慮癥、抗精神病作用強而久，對精神分裂癥與其他精神病的躁狂癥狀都有效。鎮(zhèn)吐作用亦較強，但鎮(zhèn)靜作用弱。降溫作用不明顯?？诜湛欤?～6小時血漿濃度達高峰。T1/2一般為21小時（13～35小時）。在肝內(nèi)代謝，單劑口服后約40%在5日內(nèi)由尿排出。膽汁也可排泄少量。
主要用于：①各種急、慢性精神分裂癥狀。對吩噻嗪類治療無效者，本品可能有效。②焦慮性神經(jīng)官能癥。③兒童多發(fā)性抽動穢語綜合征。
【用法】
（1）口服 用于精神?。洪_始時每次2mg，無效時可逐漸增加劑量。用于嘔吐和焦慮1日0.5～1.5mg。然后可調(diào)整用量。成人一日常用量10～40mg。
（2）肌內(nèi)注射 1次5～10mg，1日2～3次。
（3）靜脈注射5mg，以25%葡萄糖液稀釋后在1～2分鐘內(nèi)緩慢注入，每8小時1次。如好轉(zhuǎn)可改口服。
【注意】
（1）多見錐體外系反應(yīng)，降低劑量可減輕或消失。尚可引起失眠、頭痛、口干及消化道癥狀。
（2）大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。心功能不全者禁用。
（3）有報道肌內(nèi)注射后引起呼吸肌運動障礙，應(yīng)用時應(yīng)注意。
（4）可影響肝臟功能，但停藥后可逐漸恢復(fù)。
（5）與麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥、催眠藥合用時應(yīng)減量。
（6）曾有致畸報道，孕婦忌用。哺乳期婦女不宜服用。
（7）震顫麻痹或嚴重中毒性中樞神經(jīng)抑制患者不宜使用。
【制劑】 片劑：每片2mg；4mg。注射液：每支5mg（1ml）。
七、肌松藥
1.琥珀膽堿（商品名司可林） 是最常用的去極化肌肉松弛劑。作用快，持續(xù)時間短暫，肌肉松弛在極短時間（約1min）內(nèi)開始起效，藥效易于控制。用藥后體內(nèi)不釋放組胺，臨床用量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用，血壓穩(wěn)定。該藥是呼吸機協(xié)調(diào)常用藥物，一般先給予1～2mg/kg，靜注；然后再加入補液中持續(xù)靜滴（濃度為0.1%），應(yīng)用的劑量以能夠協(xié)調(diào)呼吸機的最小劑量為準，總?cè)肓靠煽刂圃?00～1000mg。
2.阿曲庫銨（商品名卡肌寧） 一般用0.4～0.5mg/kg，靜注，1～2min起效，3～5min達到高峰，維持15～30min，重復(fù)給藥無蓄積作用。它對循環(huán)干擾較小，并且在體內(nèi)自行分解，肝、腎功能不良時可以選用。
3.哌庫溴銨（商品名阿瑞） 為長效競爭性非去極化肌肉松弛劑。幾乎無呼吸、心血管系統(tǒng)或與組胺釋放有關(guān)的不良反應(yīng)。靜注初始劑量為0.04～0.05mg/kg，補充劑量為首劑的1/4。靜注后2～3min起效，并持續(xù)50～60min。大劑量用藥可使腎功能不全者產(chǎn)生蓄積中毒。
監(jiān)護室中患者常用肌松藥的劑量和用法
肌松藥 首次劑量（mg/kg） 單次靜注[mg/（kg.30min）] 連續(xù)輸注[mg/（kg.h）]
泮庫溴銨 0.06～0.1 0.01～0.05
哌庫溴銨 0.06～0.1 0.01～0.05
維庫溴銨 0.06～0.15 0.01～0.04 0.075～0.1
阿曲庫銨 0.4～0.5 0.1～0.15 0.3～0.6
八、平喘藥
1.麻黃素（麻黃堿）
【藥理】 可直接激動腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用。具有以下作用：①心血管系統(tǒng)：使皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管收縮，血流量減少；冠脈和腦血管擴張，血流量增加。用藥后血壓升高，脈壓加大。使心收縮力增強，心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng)，故心率不變或稍慢。②支氣管：松弛支氣管平滑肌，其α效應(yīng)尚可使支氣管黏膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改善小氣道阻塞。但長期應(yīng)用反致黏膜血管過度收縮，毛細血管壓增加，充血水腫反加重。此外，α效應(yīng)尚可加重支氣管平滑肌痙攣。③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮大腦皮層和皮層下中樞，產(chǎn)生精神興奮、失眠、不安和震顫等。
【用法】
支氣管哮喘 口服，成人，常用量，一次15～30mg，一日45～90mg；極量，一次60mg，一日150mg。兒童，每次0.5～1mg/kg，一日3次。皮下或肌內(nèi)注射，成人，常用量，一次15～30mg，一日45～60mg；極量，一次60mg，一日150mg。
【制劑】
注射液：每支30mg（1ml）；50mg（1ml）。
2.異丙腎上腺素（喘息定，治喘靈）
【藥理】 為β受體激動劑，對β1受體和β2受體均有強大的激動作用，對α受體幾無作用。
【用法】
（1）支氣管哮喘：舌下含服，成人，常用量，一次10～15mg，一日3次；極量，一次20mg，一日60mg。小兒，5歲以上，每次2.5～10mg，一日2或3次。氣霧劑吸入，常用量，一次0.1～0.4mg；極量，一次0.4mg，一日2.4mg。重復(fù)使用的間隔時間不應(yīng)少于2小時。
（2）心跳驟停：心腔內(nèi)注射0.5～1mg。
（3）房室傳導(dǎo)阻滯：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小時1次；Ⅲ度者、心率低于40次/分時，可用0.5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml緩慢靜脈滴注。
（4）抗休克：以0.5～1mg加于5%葡萄糖溶液200ml中，靜脈滴注，滴速0.5～2ug/分，根據(jù)心率調(diào)整滴速，使收縮壓維持在12kPa（90mmHg），脈壓在2.7 kPa（20mmHg）以上，心率120次/分以下。
【注意】
在已有明顯缺氧的哮喘患者，用量過大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心動過速及心室顫動。成人心率超過120次/分，小兒心率超過140～160次/分時，應(yīng)慎用。冠心病、心絞痛、心肌梗塞、嗜鉻細胞瘤及甲狀腺功能亢進患者禁用。
【制劑】 片劑 ：每片10mg。注射液：每支1mg（2ml）。
3.氨茶堿
【應(yīng)用】
（1）支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續(xù)狀態(tài)，常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進行治療。
（2）治療急性心功能不全和心臟性哮喘。
（3）膽絞痛。
【用法】 口服，成人，常用量，每次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；極量，一次0.5g，一日1g。小兒，每次3～5mg/kg，一日3次。肌內(nèi)注射或靜脈注射，成人 ，常用量，每次0.25～0.5g。一日0.5～1g；極量，一次0.5g。小兒，每次2～3mg/kg；以50%葡萄糖注射液20～40ml稀釋后緩慢靜脈注射（不得少于10分鐘）?；蛞?%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜脈滴注。直腸給藥，栓劑或保留灌腸，每次0.3～0.5g，每日1～2次。
【注意】
（1）靜脈滴注過快或濃度過高（血濃度＞25ug/ml）可強烈興奮心臟，引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降，嚴重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注射。
（2）急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者忌用。
（3）不可露置空氣中，以免變黃失效。
【藥物相互作用】 靜脈輸液時，應(yīng)避免與維生素C，促皮質(zhì)素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。
九、抗膽堿藥物
阿托品
【藥理及應(yīng)用】為阻滯M膽堿受體的抗膽堿藥，能解除平滑肌的痙攣（包括解除血管痙攣，改善微血管循環(huán)）；抑制腺體分泌；解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加快；散大瞳孔及眼壓升高；興奮呼吸中樞。
在臨床上的用途主要是：
（1）搶救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小兒0.03～0.05mg/kg，靜脈注射，每15～30分鐘1次，2～3次后如情況不見好轉(zhuǎn)可逐漸增加用量，至情況好轉(zhuǎn)后即減量或停藥。
（2）治療銻劑引起的阿－斯綜合征：發(fā)現(xiàn)嚴重心律紊亂時，立即靜脈注射1～2mg(用5％～25％葡萄糖液10～20ml稀釋)，同時肌內(nèi)注射或皮下注射1mg，15～30分鐘后再靜脈注射1mg。如病人無發(fā)作，可根據(jù)心律及心率情況改為每3～4小時1次皮下注射或肌內(nèi)注射1mg，48小時后如不再發(fā)作，可逐漸減量，最后停藥。
（3）治有機磷農(nóng)藥中毒：①與解磷定等合用時：對中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg。隔30～60分鐘1次；對嚴重中毒，每次靜脈注射1～2mg，隔15～30分鐘1次，病情穩(wěn)定后，逐減量并改用皮下注射。②單用時：對輕度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分鐘1次；對中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分鐘1次；對重度中毒，即刻靜脈注射2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分鐘1次，根據(jù)病情逐漸減量和延長間隔時間。
（4）緩解內(nèi)臟絞痛：包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍，每次皮下注射0.5mg。
【注意】
（1）常有口干、眩暈，嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。
（2）青光眼及前列腺肥大病人禁用。
（3）一般情況下，口服極量，一次1mg，一日3mg；皮下或靜脈注射極量，一次2mg。用于有機磷中毒及阿－斯綜合征時，可根據(jù)病情決定用量。
【中毒解救】 用量超過5mg時，即產(chǎn)生中毒，但死亡者不多，因中毒量（5～10mg）與致死量（80～130mg）相距甚遠。急救口服阿托品中毒者可洗胃、導(dǎo)瀉，以清除未吸收的阿托品。興奮過于強烈時可用短效巴比妥類或水合氯醛。呼吸抑制時用尼可沙剎米。另外可皮下注射新斯的明0.5～1mg，每15分鐘1次，直至瞳孔縮小、癥狀緩解為止。
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