為我國特產茄科植物山莨菪中提取的一種生物堿,常簡稱“654”,其天然品稱為“654-1”。用人工合成方法制得的產品稱“654-2”。
【其他名稱】654,654-1,654-2。
【性狀】能溶于水及乙醇。常用其氫溴酸鹽,為白色結晶或結晶性粉末,無臭。在水中極易溶解。在乙醇中易溶。熔點176~181℃。
【藥理及應用】為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,只是后者的不良反應略大。兩者都可時平滑肌明顯松弛,并能解除血管痙攣(尤其是微血管),同時有鎮(zhèn)痛作用,但擴瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮癥狀??诜蛰^差,注射后迅速從尿中排出。適用于下列疾病:①感染中毒性休克:如暴發(fā)性流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌藥物合用)。②血管性疾患:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。③各種神經痛:如三叉神經痛、坐骨神經痛等。④平滑肌痙攣:胃、十二指腸潰瘍,膽道痙攣等。⑤眩暈病。⑥眼底疾患:中心性視網膜炎、視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。⑦突發(fā)性耳聾:配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。
【用法】肌內注射或靜脈注射,成人一般劑量5~10mg,一日1~2次,也可經稀釋后靜脈滴注。
用于:(1)搶救感染中毒性休克:根據(jù)病情決定劑量。成人靜脈注射每次10~40mg;小兒0.3~2mg/kg,需要時每隔10~30分鐘可重復給藥,情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間,直至停藥。
(2)治腦血栓:加入5%葡萄糖液中靜脈滴注,每日30~40mg。
(3)一般慢性疾病:每次肌內注射5~10mg,一日1~2次,可連用1個月以上。
(4)治嚴重三叉神經痛:有時須加大劑量至每次5~20mg,肌內注射。
(5)治血栓閉塞性脈管炎:每次靜脈注射10~15mg,每日1次。
口服:一日3次,一次5~10mg。皮膚或黏膜局部使用,無刺激性。
【注意】(1)本品毒性小,對肝、腎等實質性臟器無損害。
(2)不良反應一般有口干、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊等,個別患者有心率加快及排尿困難等,多帶1~3小時內消失。長期使用不致蓄積中毒。若口干明顯可口服酸梅或維生素c,癥狀即可緩解。靜脈滴注過程中,若排尿困難,可肌內注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。
(3)抗感染性休克應用本品治療的同時,其他治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。
(4)腦出血急性期及青光眼患者忌用。
【制劑】片劑:每片5mg;10mg。注射液:每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg)。
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