上海復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院建于1936年，為中國人自己創(chuàng)建的第一所大型綜合性醫(yī)院，綜合實力雄厚，尤在心臟、肝癌等疾病診療方面處于國內(nèi)國際領(lǐng)先地位。藥劑科團隊在呂遷洲主任帶領(lǐng)下，秉承“以病人為中心” 的中山精神，近年來積極開展科普活動，并從院內(nèi)拓展到了新媒體、電視、廣播、社區(qū)和醫(yī)聯(lián)體醫(yī)院。 目前，至少有2.9億中國人面臨著健康“頭號殺手”——心血管疾病（CVD）的威脅，CVD死亡占我國居民總死亡原因的40%，遠(yuǎn)高于惡性腫瘤及其他疾病。這位“殺手”最常見的“作案方式”，就是發(fā)動動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）。而造成該類疾病的重要因素之一就是超標(biāo)的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。 自從1987年第一個他汀類降血脂藥物在美國上市后，貝特類、煙酸類、膽固醇吸收抑制劑等一系列調(diào)脂藥物也逐步面世。 但是，這些藥物是否能滿足所有患者的降脂需求呢？答案卻是NO！ 血脂異常調(diào)查研究（DYSIS研究）顯示，在接受他汀治療至少 3個月后，極高危血脂異常患者LDL-C達(dá)標(biāo)率僅為23.9%，部分家族性高膽固醇血癥的患者甚至需要通過肝移植等手段降低體內(nèi)LDL-C水平。為解決一些家族性高膽固醇血癥患者在常規(guī)藥物治療基礎(chǔ)上難以控制LDL-C水平的問題，一種新的降脂利器——PCSK9抑制劑誕生了。 降血脂，這個異姓兄弟很會哦~ PCSK9蛋白結(jié)構(gòu) PCSK9又叫前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶/kexin 9。一般情況下，人體對LDL-C的代謝主要由肝臟進行，肝細(xì)胞表面的低密度脂蛋白受體（LDLR）會結(jié)合低密度脂蛋白（LDL），將其帶入溶酶體中進行降解。之后，LDLR再返回細(xì)胞表面去結(jié)合更多循環(huán)中的LDL顆粒，進而降低血漿LDL-C的水平。有了PCSK9，情況就會大不同。PCSK9同樣能結(jié)合LDLR，并被肝細(xì)胞內(nèi)吞。但有PCSK9在，被溶酶體降解的就會是LDLR。另外，PCSK9還會干擾未被降解的LDLR回到肝細(xì)胞表面，影響LDLR的循環(huán)利用。PCSK9抑制劑可通過抑制PCSK9的活性，使肝臟對LDL-C的代謝增強，從而降低血脂含量。且PCSK9抑制劑只需每兩周或一月皮下注射一次，無需每天使用。 兩款PCSK9抑制劑，你會傻傻分不清嗎？ 依洛尤單抗 2018年7月31日于中國上市，用于： 01 治療成人或12歲以上青少年純合子型家族性高膽固醇血癥的PCSK9抑制劑。 02 成人ASCVD的治療，以降低心肌梗死、卒中和冠狀動脈血運重建的風(fēng)險。 03 用法用量：推薦皮下注射給藥，劑量為420mg每月1次，或280mg每2周1次。 阿利西尤單抗 2019年12月28日于中國上市，用于： 01 原發(fā)性高膽固醇血癥（雜合子型家族性和非家族性）或混合性血脂異常的成年患者。 02 降低ASCVD患者的心血管事件風(fēng)險。 03 用法用量：常規(guī)起始劑量為75mg，皮下注射，每2周1次。若患者需要更大幅度降低 LDL-C，可以150mg起始給藥，皮下注射，每2周1次。 使用PCSK9抑制劑，講究因時制宜 《2018美國心臟病學(xué)會/美國心臟協(xié)會（AHA/ACC）血膽固醇管理指南》推薦： 對于極高風(fēng)險的ASCVD患者，如果使用最大耐受量降LDL-C治療后，LDL-C≥70mg/dL（1.8mmol/L）或非LDL-C≥100mg/dL（2.6mmol/L）,在與患者討論治療的凈獲益、安全性和花費后，加用PCSK9抑制劑是合理的。 《2019歐洲心臟病學(xué)會/歐洲動脈粥樣硬化學(xué)會（ESC/EAS）血脂異常管理指南》推薦： 對于ASCVD患者，在2年內(nèi)出現(xiàn)第二次血管事件（不必與第一次事件類型相同），同時服用最大耐受劑量他汀治療，可以考慮LDL-C目標(biāo)值<1.0mmol/L(<40mg/dL)。對于極高風(fēng)險患者的二級預(yù)防，如果最大耐受劑量他汀和依折麥布治療后LDL-C仍未達(dá)標(biāo)，推薦聯(lián)合PCSK9抑制劑。
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