胃腸道是機體重要的內(nèi)分泌器官，腸道內(nèi)分泌細(xì)胞在代謝調(diào)節(jié)中的作用日益受到重視。Elrick等發(fā)現(xiàn)，在血糖變化水平相同的情況下，與靜脈注射葡萄糖相比，口服葡萄糖可引起更多的胰島素分泌，這種現(xiàn)象被稱為“腸促胰素效應(yīng)”。人體內(nèi)主要有兩種腸促胰素：葡萄糖依賴性胰島素釋放肽(Gastric Inhibitory Polypeptide, GIP)和胰高血糖素樣肽1(Glucagon-like Peptide-1,GLP-1)。GLP-1通過與其廣泛存在于器官上的特異性受體相結(jié)合，從而發(fā)揮相應(yīng)的作用。目前，存在GLP-1受體的器官包括胰島細(xì)胞、胃腸道、肺、腦、腎臟、心血管系統(tǒng)等。另外，肝臟、脂肪組織和骨骼肌也可能存在GLP-1受體。
但是生理性的GLP-1半衰期很短，在體內(nèi)會很快被二肽基肽酶4(Dipeptidyl Peptidase-4,DPP-4)水解。DPP-4抑制劑可以抑制DPP-4的活性，有效減少GLP-1的失活，在生理范圍內(nèi)增加有活性的GLP-1水平，以葡萄糖濃度依賴的方式促進胰島素釋放，并降低胰高糖素水平，發(fā)揮降低血糖的作用。
1. 中華醫(yī)學(xué)會糖尿病學(xué)分會.中華糖尿病雜志.2014,6(1): 14-20.
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