作者：周大亮
來源：醫(yī)學(xué)界心血管頻道
今日查房，有一位30歲年輕女性患者，因頻發(fā)室早入院。經(jīng)檢查未見明顯器質(zhì)性心臟病以及心外疾病，診斷為功能性室早。由于動態(tài)心電圖提示室早7000多個，所以管床醫(yī)生給與了胺碘酮口服治療。當(dāng)時我詢問醫(yī)生為何選擇胺碘酮，答曰：胺碘酮廣譜對多通道都有作用、安全、有效，別的抗心律失常藥物用的較少，經(jīng)驗不足，所以不敢應(yīng)用。
說到這我想上述情況可能不是個例現(xiàn)象，很多醫(yī)生由于對抗心律失常藥物并不熟悉，治療上往往選用自認(rèn)為比較熟悉的藥物，但是這樣做真的正確嗎？帶著疑問今天我把常用抗心律失常藥物的一些應(yīng)用方法及副作用總結(jié)一下與各位同道一同探討：
抗心律失常藥物主要是根據(jù)是否阻滯Na、K或Ca通道的活性是否阻滯β腎上腺能受體而分為四大類。
Ⅰa類—奎尼丁
適應(yīng)證及代謝：肌注、靜脈給藥途徑已經(jīng)不建議應(yīng)用，口服適用于房性早搏、心房顫動、陣發(fā)性室上性心動過速，預(yù)激綜合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心動過速及顫動或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療?？诜笪湛於耆Ｉ锢枚葌€體差異大，約44-98%?？诜?0分鐘作用開始， 1-3小時達(dá)最大作用， 持續(xù)約6小時。有效血濃度為3-6μg/ml，中毒血濃度8μg/ml。半衰期為6-8小時。
不良反應(yīng)：
非心血管不良反應(yīng)：最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和食欲不振。中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應(yīng)包括耳鳴、失聽、視覺障礙、意識模糊、譫妄、精神病等，這些不良反應(yīng)稱為“金雞納反應(yīng)”。過敏反應(yīng)表現(xiàn)為皮疹、發(fā)熱、免疫介導(dǎo)的血小板減少、溶血性貧血、過敏癥等。
心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：奎尼丁可引起QRS波增寬、竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)阻滯，奎尼丁還可延長QT間期，在1%-3%的患者中可引起尖端扭轉(zhuǎn)室速。奎尼丁在0.5%-2%的患者中可誘發(fā)暈厥，這大多源于可自行終止的尖端扭轉(zhuǎn)室速發(fā)作。顯著QT延長（500-600ms）常常是奎尼丁暈厥的特征。
注意：奎尼丁副作用較大，目前在各大醫(yī)院應(yīng)用較少，有逐漸退出抗心律失常舞臺的跡象。
Ⅰb類—利多卡因
適應(yīng)證及代謝：適用于因急性心肌梗塞、外科手術(shù)、洋地黃中毒及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心動過速及室顫?？诜锢枚鹊?，肌注后5～15分鐘起效,一次肌注200mg后15～20分鐘達(dá)治療濃度，持續(xù)60～90分鐘；靜注后立即起效(約45～90秒),持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5μg/ml, 中毒血藥濃度為5μg/ml以上。持續(xù)靜滴3-4小時達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。心衰、肝腎功能異?；颊叽x較慢，不能被透析清除。
不良反應(yīng)：
非心血管不良反應(yīng)：最常見的不良反應(yīng)是與劑量相關(guān)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性：頭暈、感覺異常、譫妄、昏迷和癲癇發(fā)作等。極少見者可引起惡性高熱。
心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：竇房結(jié)阻滯和束支傳導(dǎo)阻滯。利多卡因可提高除顫閾值。
禁忌證：過敏；阿斯綜合癥；嚴(yán)重心臟阻滯，包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支阻滯；嚴(yán)重竇房結(jié)功能障礙。
美西律：
適應(yīng)證及代謝：主要用于治療室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。美西律的有效血藥濃度0.5～2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上?？诜?0分鐘作用開始，約持續(xù)8小時，2～3小時達(dá)到血藥峰濃度。正常人血漿清除半衰（t1/2）期為10～12小時。
不良反應(yīng)
非心血管不良反應(yīng)：有震顫、頭暈、感覺異常、復(fù)視、精神障礙、焦慮、惡性、嘔吐、食欲不振等。
心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：常見于靜脈用藥，包括有低血壓、心動過緩和心律失常。
禁忌證：心源性休克和有II或III度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。
注意：Ⅰb類抗心律失常藥物不良反應(yīng)和劑量相關(guān)，毒性作用發(fā)生時的血漿濃度僅稍高于治療水平。因此使用此藥時需要仔細(xì)調(diào)整劑量和監(jiān)測血漿濃度。
Ⅰc類—普羅帕酮
適應(yīng)證及代謝：適用于室性早搏及陣發(fā)性室性心動過速。其次為室上性心律失常，包括房性早搏、陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動，但糾正心房顫動或心房撲動效果差?？诜樟己茫饕植加诟谓M織，血漿半衰期3～4小時，多次服藥為6～7小時，口服后0.5～1小時起效，2～3小時達(dá)最大作用，可維持8小時以上。劑量增加2倍, 血藥濃度可增加5倍, 呈飽和動力學(xué)特點。
不良反應(yīng)
非心血管不良反應(yīng)：少數(shù)患者可發(fā)生心血管外的反應(yīng)，如眩暈、味覺障礙、視力模糊以及消化道反應(yīng)。
心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：由于普羅帕酮具有β受體阻斷作用，可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)阻滯和加重或誘發(fā)心衰。在射血分?jǐn)?shù)低下和持續(xù)性室速患者中，普羅帕酮的致心律失常作用更為常見，發(fā)生率約5%。
禁忌證：竇房結(jié)功能障礙；Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支傳導(dǎo)阻滯（除非已有起博器）；心源性休克。
注意：由于普羅帕酮血藥濃度與劑量不成比例地增高，因此增加劑量時應(yīng)小心以防血藥濃度過高產(chǎn)生不良反應(yīng)。
參考文獻(xiàn)：
藥理學(xué)，楊世杰主編，衛(wèi)生部規(guī)劃教材，人民衛(wèi)生出版社.
各種藥物的使用說明書
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