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二甲雙胍為什么被推薦為治療2型糖尿病的一線首選用藥?

二甲雙胍具有可靠的短期和長(zhǎng)期降糖療效,單獨(dú)使用有效降低2型糖尿病患者的空腹血糖、餐后血糖,可以使糖化血紅蛋白下降1%~2%,可使中國(guó)新診斷2型糖尿病患者的糖化血紅蛋白降低1.8%(可能含安慰劑效應(yīng)),且不受體重影響。在相似的基線糖化血紅蛋白條件下,最大有效劑量(2000 mg/天)的二甲雙胍的降糖療效顯著強(qiáng)于其他口服降糖藥。

二甲雙胍單藥治療療效不佳的患者,聯(lián)合其他口服降糖藥可進(jìn)一步獲得明顯的血糖改善。二甲雙胍聯(lián)合胰島素可以降低血糖、改善血脂,同時(shí)減輕胰島素引起的體重增加,減少胰島素用量。二甲雙胍具有心血管保護(hù)作用,是目前唯一被糖尿病指南推薦為有明確心血管獲益證據(jù)的降糖藥物。二甲雙胍的長(zhǎng)期治療與新診斷的2型糖尿病患者及已經(jīng)發(fā)生了心血管疾病的2型糖尿病患者的心血管疾病發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)下降顯著相關(guān)。

二甲雙胍具有良好的安全性和耐受性,低血糖的發(fā)生率低,胃腸道反應(yīng)多為一過(guò)性。二甲雙胍不導(dǎo)致腎臟損害,長(zhǎng)期使用不增加高乳酸血癥或乳酸酸中毒風(fēng)險(xiǎn)。與其他降糖藥物相比,二甲雙胍具有更好的成本效益比。

二甲雙胍的最小、最大及最佳使用劑量分別是多少?

二甲雙胍的降糖效果與劑量(500~2000mg/天)呈正相關(guān)關(guān)系,500mg/天二甲雙胍可以降低糖化血紅蛋白0.6%,2000mg/天可以降低糖化血紅蛋白2%,且胃腸道反應(yīng)與1000mg或1500mg無(wú)明顯差異。

有關(guān)二甲雙胍的最大使用劑量:二甲雙胍緩釋劑型推薦最大用量為2000mg/天,普通片推薦成人最大劑量為2550mg/天。

綜上所述,二甲雙胍起效的最小推薦劑量500mg/天,成人最大推薦劑量2550mg/天,最佳有效劑量2000mg/天。

二甲雙胍使用時(shí)應(yīng)如何調(diào)整劑量?

二甲雙胍的劑量調(diào)整原則為“小劑量起始,逐漸加量”。開(kāi)始時(shí)服用500mg/天或小于1000mg/天,1~2周后加量至1000mg/天,繼續(xù)1~2周加量1次,最佳劑量為2000mg/天(1000mg每日二次或?qū)?000mg/天的劑量每日分三次服用)。二甲雙胍可在進(jìn)餐時(shí)或餐后立即服用,緩釋劑型每日1次,晚餐時(shí)或餐后立即服用。

考慮藥物的臨床療效及患者依從性,可采用簡(jiǎn)化的劑量方案:建議起始500mg每日二次,如無(wú)明顯胃腸道不良反應(yīng),2周后可增加至1000mg每日二次??筛鶕?jù)患者狀況個(gè)體化治療,每日總劑量1500~2550mg,分2~3次服用。


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