7、孕婦及哺乳期婦女用藥：在小鼠和兔子的生殖試驗(yàn)中，皮下給藥劑量達(dá)到成人每日最大給藥量1500倍也沒(méi)有證據(jù)說(shuō)明對(duì)生育力的損害或胎兒有影響。對(duì)近臨產(chǎn)的狒狒靜脈給予特布他林，劑量為成人皮下給藥最大量的4倍，可觀察到母體和胎兒血糖的升高，但在孕婦還沒(méi)有足夠的對(duì)照試驗(yàn)證實(shí)。由于動(dòng)物生殖試驗(yàn)并不總是與人體反應(yīng)一致，孕婦確有需要時(shí)方可考慮應(yīng)用并應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。本品是否排入人乳尚不明確，哺乳期婦女慎用。
8、兒童用藥：由于沒(méi)有足夠的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)該藥在兒童使用的安全性和有效性，不推薦在小于12歲的兒童中使用特布他林。
9、老年用藥：由于沒(méi)有足夠的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)該藥在老年人使用的安全性和有效性，不推薦在大于60歲的老年人中使用特布他林。
10、藥物過(guò)量：由于沒(méi)有足夠的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)該藥對(duì)人體使用過(guò)量的安全性和有效性，不推薦藥物過(guò)量。
藥物相互作用
1、推薦硫酸特布他林不與其他擬交感神經(jīng)藥聯(lián)用，因?yàn)樗麄冊(cè)谛难芟到y(tǒng)中的協(xié)同作用可能會(huì)對(duì)病員產(chǎn)生不利的影響。
2、β-腎上腺素受體激動(dòng)劑應(yīng)用于正在接受單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥治療的患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)槁?lián)用會(huì)使β-腎上腺素受體激動(dòng)劑對(duì)心血管系統(tǒng)的作用加強(qiáng)。
藥理作用
硫酸特布他林是一種腎上腺素能激動(dòng)劑?？蛇x擇性激動(dòng)β2受體而舒張支氣管平滑肌，抑制內(nèi)源性致痙攣物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫，提高支氣管粘膜纖毛上皮廓清能力，也可舒張子宮平滑肌。
毒理作用
小鼠靜脈注射本品的劑量達(dá)3.125mg/kg，大鼠靜脈注射本品的劑量達(dá)1.25mg/kg，均未出現(xiàn)死亡。表明大、小鼠靜注本品的LD50大于1.25和3.125mg/kg。
貯藏方法
遮光、密閉、陰涼處保存（不超過(guò)20℃）。
有效期
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
WS1-（X-142）-2004Z。
鑒別
1、取本品適量（約相當(dāng)于硫酸特布他林2.5mg），置水浴上濃縮至1ml，加0.4%硼砂溶液10ml、3%氨基安替比林注射液1ml，2%鐵氰化鉀溶液1ml與氯仿5ml，振搖，放置使分層，氯仿層顯橙紅色。
2、取本品適量，加水制成每1ml中含0.1mg的溶液，照分光光度法（中國(guó)藥典200年版二部附錄ⅣA）測(cè)定，在276-280nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
3、在含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致
4、本品顯硫酸鹽的鑒別反應(yīng)（中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。
檢查
1、pH值：應(yīng)為3.0-5.0（中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅥH）。
2、細(xì)菌內(nèi)毒素：取本品，依法檢查（中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅪE），每1mg硫酸特布他林中含內(nèi)毒素量應(yīng)不超過(guò)1200EU。
3、其他：應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（中國(guó)藥典2000年版二部附錄IB）。
含量測(cè)定
照高效液相色譜法（中國(guó)藥典2000年版二部附錄VD）測(cè)定。
1、色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，乙腈四氫呋喃（150：100）混合液0.1%庚磺酸鈉溶液（23：7）為流動(dòng)相，流速每分鐘0.8ml；檢測(cè)波長(zhǎng)為280nm。理論板數(shù)按硫酸特布他林峰計(jì)算，應(yīng)不小于2500。
2、測(cè)定法：取本品20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱(chēng)取硫酸特布他林對(duì)照品適量，用水制成每1ml約含0.25mg的溶液，同法測(cè)定，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
3、本品為硫酸特布他林的滅菌水溶液。含硫酸特布他林[（C12H19NO3）2·H2SO4]應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%～110.0%。
藥代動(dòng)力學(xué)：
硫酸特布他林靜脈注射給藥后，肺部的原形藥為50～80%。臨床試驗(yàn)表明，其擴(kuò)張支氣管作用時(shí)間可達(dá)8小時(shí)。皮下注射0.25mg硫酸特布他林，達(dá)峰時(shí)間Tmax約為20分鐘，峰濃度為5.2ng/ml。消除半衰期為2.9小時(shí)。皮下給藥96小時(shí)后90%的藥物從尿中排泄，其中60%為藥物原形。
聯(lián)系客服
