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腎上腺素
腎上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大寫縮寫為 :A 或 E)是腎上腺髓質(zhì)的主要激素,其生物合成主要是在髓質(zhì)細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素,然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。
由人體分泌出的一種激素。當(dāng)人經(jīng)歷某些刺激(例如興奮,恐懼,緊張等)分泌出這種化學(xué)物質(zhì),能讓人呼吸加快(提供大量氧氣),心跳與血液流動加速,瞳孔放大,為身體活動提供更多能量,使反應(yīng)更加快速。腎上腺素是一種激素和神經(jīng)傳送體,由腎上腺釋放。腎上腺素會使心臟收縮力上升,使心臟、肝、和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、粘膜的血管收縮,是拯救瀕死的人或動物的必備品。
基本信息
外文名稱
adrenaline,epinephrine,AD
藥品名稱
腎上腺素
別名
腎上腺素adrenaline,epinephrine,AD
是否處方藥
處方藥
主要適用癥
可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等
用法用量
皮下注射或肌注0.5~1mg
不良反應(yīng)
惡心嘔吐面色蒼白心動過速胸部壓迫等
主要用藥禁忌
小兒、老年人、器質(zhì)性腦損害患者及孕婦
劑型
每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%
運(yùn)動員慎用
慎用
是否納入醫(yī)保
未納入
藥品類型
激素
目錄1物化性質(zhì)
2在體內(nèi)的應(yīng)用過程
3藥品簡介
4用法用量
5不良反應(yīng)
6相互作用
7用藥注意
8藥物過量
9中毒搶救
10副作用
11生產(chǎn)單位
12詞外小釋
腎上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大寫縮寫為 :A 或 E)是腎上腺髓質(zhì)的主要激素,其生物合成主要是在髓質(zhì)細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素,然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。
由人體分泌出的一種激素。當(dāng)人經(jīng)歷某些刺激(例如興奮,恐懼,緊張等)分泌出這種化學(xué)物質(zhì),能讓人呼吸加快(提供大量氧氣),心跳與血液流動加速,瞳孔放大,為身體活動提供更多能量,使反應(yīng)更加快速。腎上腺素是一種激素和神經(jīng)傳送體,由腎上腺釋放。腎上腺素會使心臟收縮力上升,使心臟、肝、和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、粘膜的血管收縮,是拯救瀕死的人或動物的必備品。
折疊編輯本段物化性質(zhì)
比例模型
中文名稱:腎上腺素
中文別名:酒石酸腎上腺素;L-3,4-二羥基-α-((甲氨基)甲基)芐醇D-酒石酸氫鹽
英文名稱:epinephrine hydrogen tartra te
; Epinephrine Acid Tartrate; 4-[(1S)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]; 4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxybutanedioate (salt)
CAS號:51-42-3
EINECS號:200-097-1
分子式:C9H13O3N
分子量:183.204
InChI:InChI=1/C9H13NO3.C4H6O6/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2-4,9-13H,5H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)
沸點(diǎn):413.1°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):207.9°C
腎上腺素注射液
蒸汽壓:1.45E-07mmHg at 25°C
產(chǎn)品用途:主要用于過敏性休克、支氣管哮喘及心搏驟停的搶救危險品標(biāo)志:
風(fēng)險術(shù)語:R28:;R36/37/38:;
安全術(shù)語:S26:;S28:;S36/37:;S45:;
折疊編輯本段在體內(nèi)的應(yīng)用過程
因其易在堿性腸液、粘膜、肝臟內(nèi)被破壞,故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢,作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴(kuò)張骨骼肌血管而吸收較為迅速,作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效,但作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝,經(jīng)腎排泄,故作用短暫。
折疊編輯本段藥品簡介
[藥品名]腎上腺素
[英文名]AdrenaLInum
[別名] 副腎堿、副腎素、鹽酸腎上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine
[分子式]C9H13O3N
腎上腺素的結(jié)構(gòu)
[性狀]為白色或黃白色結(jié)晶性粉末;無臭,味苦;遇空氣或日光接觸即綏緩氧化變?yōu)榈奂t色,最后成棕色。在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定,飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)。極微溶于水,不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或揮發(fā)油,易溶于礦酸或氫氧化堿溶液。常用其鹽酸鹽,易溶于水。
[規(guī)格] 鹽酸腎上腺素注射液(1njectioA-drenalini Hydrochloridi):每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%
[貯藏]避光,于冷暗處密閉保存。
腎上腺素舊稱"副腎上腺素",一般作用是使心臟收縮力上升;心臟、肝、和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、粘膜的血管收縮。
腎上腺素
腎上腺素能使心肌收縮力加強(qiáng)、興奮性增高,傳導(dǎo)加速,心輸出量增多。對全身各部分血管的作用,不僅有作用強(qiáng)弱的不同,而且還有收縮或舒張的不同。對皮膚、粘膜和內(nèi)臟(如腎臟)的血管呈現(xiàn)收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴(kuò)張作用等。由于它能對心肌產(chǎn)生正性變時,正性變力,正性變傳導(dǎo)作用,平滑肌痙攣。
藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取,或人工合成。理化性質(zhì)與DNA相似。腎上腺素能激動α和β兩類受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β型作用。
1、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體,加強(qiáng)心肌收縮性,加速傳導(dǎo),加速心率,提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率(正性縮率作用,positive klinotropic effect)。心室纖顫。
2、血管腎上腺素主要作用于小動脈及毛細(xì)血管前括約肌,因?yàn)檫@些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低,故作用較弱。此外,體內(nèi)各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同,所以腎上腺素對各部位血管的效應(yīng)也不一致,以皮膚粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈;內(nèi)臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱,有時由于血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢,故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管,機(jī)制見去甲腎上腺素。
3、血壓在皮下注射治療量(0.5~1mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10μg)時,由于心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高(圖10-2);由于骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響,抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配,使更適合于緊急狀態(tài)下機(jī)體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時,收縮壓和舒張壓均升高。此外,腎上腺素尚能作用于鄰腎小球細(xì)胞(juxtaglomerular cells)的β1受體,促進(jìn)腎素的分泌。
4.腎上腺素能激動支氣管平滑肌的β2受體,發(fā)揮強(qiáng)大舒張作用。并能抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管的通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫
5、代謝能提高機(jī)體代謝,治療量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人體,由于α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解,而腎上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外,腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游離脂肪酸升高。
折疊作用用途
該品直接作用于腎上腺素能α、β受體,產(chǎn)生強(qiáng)烈快速而短暫的興奮α和β型效應(yīng),對心臟β1-受體的興奮,可使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心肌耗氧量增加。同時作用于血管平滑肌β2-受體,使血管擴(kuò)張,降低周圍血管阻力而減低舒張壓。興奮β2-受體可松弛支氣管平滑肌,擴(kuò)張支氣管,解除支氣管痙攣;對α-受體興奮,可使皮膚、粘膜血管及內(nèi)臟小血管收縮。臨床主要用于心臟驟停、支氣管哮喘、過敏性休克,也可治療蕁麻疹、枯草熱及鼻粘膜或齒齦出血。
折疊生理作用
腎上腺素一般作用使心臟收縮力上升;心臟、肝和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上,腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟,或是哮喘時擴(kuò)張氣管。對皮膚、黏膜和內(nèi)臟(如腎臟)的血管呈現(xiàn)收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴(kuò)張作用等。由于它能直接作用于冠狀血管引起血管擴(kuò)張,改善心臟供血。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用,可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。腎上腺素能刺激α和β兩類受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β型作用。
心臟作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體,加強(qiáng)心肌收縮性,加速傳導(dǎo),加速心率,提高心肌的興奮性。對離體心肌的作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率(正性縮率作用)。
折疊臨床應(yīng)用
用于心臟驟停的搶救和過敏性休克的搶救,也可用于其他過敏性疾病(如支氣管哮喘、蕁麻疹)的治療。與局麻藥合用有利局部止血和延長藥效。
折疊編輯本段用法用量
1.常用于搶救過敏性休克,如青霉素引起的過敏性休克。由于該品具有興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管平滑肌等作用,故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用于0.1~0.5mg緩慢靜注(以等滲鹽水稀釋到10ml),如療效不好,可改用4~8mg靜滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。
2.搶救心臟驟停;可用于由麻醉和手術(shù)中的意外、藥物中毒或心臟傳導(dǎo)阻滯等原因引起的心臟驟停,以0.25~0.5mg心內(nèi)注射,同時作心臟按摩、人工呼吸和糾正酸血癥。對電擊引起的心臟驟停,亦可用該品配合電除顫器或利多卡因等進(jìn)行搶救。
3.治療支氣管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分鐘即見效,但僅能維持1小時。必要時可重復(fù)注射1次。
4.與局麻藥合用:加少量(約1:20萬~50萬)于局麻藥(如普魯卡因)內(nèi),可減少局麻藥的吸收而延長其藥效,并減少其毒副反應(yīng),亦可減少手術(shù)部位的出血。
5.制止鼻粘膜和牙齦出血:將浸有(1:2萬~1:1000)溶液的紗布填噻出血處。
6.治蕁麻疹、枯草熱、血清反應(yīng)等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要時再以上述劑量注射1次。
注射劑量
常用量為皮下或肌內(nèi)注射1次0.25mg~1mg。
1.心跳驟停 將0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的腎上腺素用注射用生理鹽水10ml稀釋后靜注或左心尖部直接注入,五分鐘后根據(jù)病情可再次用藥,同時配合心臟按壓、人工呼吸和糾正酸血癥等其它輔助措施。
2.支氣管哮喘 皮下注射0.25~0.5mg,必要時可反復(fù)注射。
3.過敏性疾病 皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。用于過敏性休克時,還可用該品0.1mg~0.5mg以生理鹽水稀釋后緩慢靜脈推注或取該品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理鹽水中靜脈滴注。
4.與局麻藥合用 加少量(約1∶500 000~200 000)于局麻藥(普魯卡因)內(nèi),總量不超過0.3mg。
5.局部粘膜止血 將紗布浸以該品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血處。
折疊編輯本段不良反應(yīng)
1.全身反應(yīng):治療量有時可見焦慮不安、面色蒼白、失眠、恐懼、眩暈、頭痛、嘔吐、出汗、四肢發(fā)冷、震顫、無力、心悸、血壓升高,尿潴留、支氣管及肺水腫,短時的血乳酸或血糖升高等。大劑量興奮中樞,引起激動、嘔吐及肌強(qiáng)直,甚至驚厥等。當(dāng)用量過大或皮下注射誤入靜脈時,可引起血壓驟升、心律失常,嚴(yán)重者可發(fā)展為腦溢血、心室顫動。
2.眼用時反應(yīng):眼部有短暫的刺痛感或燒灼感、流淚、眉弓疼、頭痛、變態(tài)反應(yīng)、鞏膜炎;長期應(yīng)用可致眼瞼、結(jié)合膜及角膜黑色素沉積、角膜水腫等。
折疊編輯本段相互作用
1、洋地黃類藥物或全麻藥可增加心肌對腎上腺素的敏感性。該品與上述藥物合用可致心律失常,甚至出現(xiàn)心室顫動。
2.與催產(chǎn)藥如縮宮素、麥角新堿等合用,可增強(qiáng)血管收縮,導(dǎo)致高血壓或外周組織缺血。
3.與硝酸酯類藥合用,可導(dǎo)致低血壓,硝酸酯類藥物的抗心絞痛作用減弱。
4.與麻黃素并用,對周圍小動脈收縮作用呈協(xié)同作用,引起血壓劇烈上升,對哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。
5.與降血糖藥合用,降低后者的降血糖作用。
6.β - 受體阻滯劑可拮抗該品的支氣管擴(kuò)張作用和增強(qiáng)其縮血管作用,合用須慎重。
7.三環(huán)類抗抑郁藥可加強(qiáng)該品對心血管的作用,導(dǎo)致心律失常、高血壓或心動過速。
8.與胍乙啶、利血平合用,該品效應(yīng)增強(qiáng),產(chǎn)生高血壓及心動過速,而胍乙啶、利血平的降壓作用減弱。
9.禁與堿性藥物配伍。藥品性狀發(fā)生改變,禁止使用。
10.與α受體阻斷劑合用,可致嚴(yán)重低血壓。速效擴(kuò)血管藥及a受體阻斷劑,可對抗大劑量該品所致的劇烈升壓效應(yīng)。
11.普魯卡因引起的休克,如用該品搶救,可引起室顫。
12.用氯仿、氯乙烷及氟烷進(jìn)行麻醉時,禁用該品。以免心肌應(yīng)急性增高,引起嚴(yán)重的心律失常。
13.與異丙腎上腺素、去甲腎上腺素(三聯(lián)液)或加阿托品組成四聯(lián)液,可用于心臟復(fù)蘇,效果好。
14、與灰壓敏并用,呈協(xié)同的血管擴(kuò)張效應(yīng),對心臟的興奮作用也增強(qiáng)。
15.與吩噻嗪類藥物并用,可導(dǎo)致嚴(yán)重休克。
16.與甲狀腺激素并用,可使血壓顯著升高,誘發(fā)心血管意外。
17.利尿藥使血容量及血鈉降低時,可減弱該品的升壓作用。
折疊編輯本段用藥注意
1.器質(zhì)性心臟病、高血壓病、冠狀動脈病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊亂、尤其是室性心律紊亂、甲亢及糖尿病患者,以及腦組織挫傷、分娩患者禁用。
2.小兒、老年人、器質(zhì)性腦損害患者及孕婦應(yīng)慎用。
3.注射時必須輪換部位,以免引起組織壞死。長期大量應(yīng)用該品可致耐藥性,停藥數(shù)天后,耐藥性消失。
4.用于過敏性休克時,應(yīng)補(bǔ)充血容量,以抵消血管滲透性增加所致的有效血容量不足。
5.使用該品時必須注意血壓、心率與心律變化,多次使用應(yīng)監(jiān)測血糖。
6.心臟復(fù)蘇三聯(lián)針為鹽酸腎上腺素、硫酸異丙基腎上腺素各lmg,重酒石酸去甲腎上腺素2mg(去甲腎上腺素1mg)。三者注射液于臨用前混合,作心室內(nèi)注射。
折疊編輯本段藥物過量
誤用過量腎上腺素,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、面色蒼白、心動過速、胸部壓迫感、室性過早搏動、血壓上升、肌肉震顫、步態(tài)不穩(wěn)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、驚厥等。血壓急劇上升時,則有搏動性頭痛。重癥病兒常發(fā)生肺水腫、心室顫動、腦出血、昏迷、心臟及呼吸中樞麻痹。
折疊編輯本段中毒搶救
腎上腺素能抑制阻斷劑,可迅速降低血壓,防止心律失常,常用的有:
1.苯芐胺0.52mg/kg加生理鹽水250ml,靜脈滴注
2.氫化麥角堿0.3-1mg,肌肉或靜脈注射
3.派畢阿左(Piperoxan)10-20mg靜脈注射
4.立即吸入亞硝酸異戊酯0.2m1,或硝酸甘油0.6-1.2mg舌下含化,氯茶堿0.25g加入25%葡萄糖溶液20m1,中靜脈注射
5.吸氧
6.對癥治療
折疊編輯本段副作用
1 、頭痛、煩躁、失眠、面色蒼白、無力、血壓升高、震顫等不良反應(yīng)。
2、大劑量可致腹痛、心律失常。
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