他汀類藥物
為降脂藥物，如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，可降低TC、LDL-C，輕度降低TG、VLDL及輕度升高HDL-C水平，其有抗炎、抗氧化應(yīng)激、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞、延緩斑塊進(jìn)展及穩(wěn)定粥樣斑塊等作用，可用于高脂血癥及動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病等的預(yù)防與治療。
洛伐他汀
辛伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
阿托伐他汀
瑞舒伐他汀
匹伐他汀
普通制劑
緩釋制劑
溶解性
親脂性
親脂性
親水性
水脂雙溶性
親脂性
親水性
親脂性
溶解性
半衰期
3h
2-3h
1.5-2.8h
1.2h
9h
15-30h
20.8h
11h
代謝酶
CYP3A4
CYP3A4
不經(jīng)CYP酶系
CYP2C9（75%）、CYP3A4、CYP2C8
CYP3A4
CYP2C9、CYP2C19
CYP2C9（極少）
一．失眠者
親脂性他汀類藥物如阿托伐他汀、匹伐他汀，易透過(guò)血腦屏障，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮而致失眠、頭痛、抑郁等，而影響夜間入睡。
睡眠障礙者若使用他汀類藥物，可選用半衰期長(zhǎng)的親脂性他汀類藥物如阿托伐他汀、匹伐他汀早上服用，以減少對(duì)夜間睡眠的不利影響，也可選用半衰期長(zhǎng)的、水脂雙溶性的他汀氟伐他汀緩釋制劑，其對(duì)睡眠影響較小，可早上服用。
注：一般半衰期較短的他汀類藥物如洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀普通制劑睡前服用，可在夜間總膽固醇（TC）合成高峰時(shí)達(dá)到藥物濃度高峰。半衰期長(zhǎng)的他汀類藥物如氟伐他汀緩釋制劑、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀，可每天固定任意時(shí)間服用。
二．痛風(fēng)者
他汀類藥物阿托伐他汀可通過(guò)促進(jìn)腎臟尿酸排泄而有較弱的降尿酸作用，合并高尿酸血癥（HUA）的冠心病二級(jí)預(yù)防可優(yōu)先使用，也優(yōu)先選用于高膽固醇血癥或動(dòng)脈粥樣硬化合并HUA者。
三．高血壓者
高脂溶性他汀類藥物如辛伐他汀、洛伐他汀主要經(jīng)CYP3A4代謝，氨氯地平可中等抑制CYP3A4而減慢前者的代謝，致其血藥濃度升高及增加肌病的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，故氨氯地平與辛伐他汀、洛伐他汀合用時(shí)，兩藥的劑量均應(yīng)≤20mg。
四．糖尿病者
長(zhǎng)期使用他汀類藥物有引起糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)，主要表現(xiàn)為空腹血糖及糖化血紅蛋白水平升高、新發(fā)糖尿病及原有糖尿病血糖水平控制不佳。
阿托伐他汀、辛伐他汀發(fā)生糖尿病風(fēng)險(xiǎn)最高，普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀發(fā)生糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)較小，辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀與空腹血糖增加顯著相關(guān)。
他汀類藥物對(duì)心血管疾病的總體益處與新發(fā)糖尿病風(fēng)險(xiǎn)之比是9:1，即他汀類藥物對(duì)心血管疾病的保護(hù)作用遠(yuǎn)大于新增糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)，故不推薦因血糖異常停服他汀類藥物。
對(duì)已有糖尿病風(fēng)險(xiǎn)者，如糖耐量異常、空腹血糖受損、糖化血紅蛋白偏高等，盡管還沒(méi)有確診糖尿病，應(yīng)盡量選擇普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀等，若血脂控制不達(dá)標(biāo)，可考慮加服依折麥布，而不要繼續(xù)加大他汀類藥物的服用劑量。
參考文獻(xiàn)：
1.血脂異常基層診療指南（2019年）[J].中華全科醫(yī)師雜志,2019,18(5):406-414.
2.中國(guó)成人血脂異常防治指南（2016年修訂版）[J].中國(guó)循環(huán)雜志,2016,31(10):937-946.
3.林陽(yáng).血脂異常用藥咨詢標(biāo)準(zhǔn)化手冊(cè)[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2016:15,24,27,40-54,70-71.
4.童榮生等.藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊(cè)[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2013:353-358.
5.中國(guó)高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南(2019)[J].中華內(nèi)分泌代謝雜志,2020,36(1):1-13.
6.中國(guó)高尿酸血癥相關(guān)疾病診療多學(xué)科專家共識(shí)[J].中華內(nèi)科雜志,2017,56(3):236-240.
7.高血壓患者血壓血脂綜合管理中國(guó)專家共識(shí)[J].中華高血壓雜志,2019,27(7):605-614.
8.他汀類藥物安全性評(píng)價(jià)專家共識(shí)[J].中華心血管病雜志,2014,42(11):890-893.
9.血脂異常老年人使用他汀類藥物中國(guó)專家共識(shí)[J].中華內(nèi)科雜志,2015,54(5):467-474.
10.李玲等.瑞舒伐他汀鈣致血糖升高[J].藥物不良反應(yīng)雜志,2014,16(4):252-253.
11.史玲等.繼發(fā)性血糖升高的原因（三）：藥物導(dǎo)致的血糖水平升高[J].中華全科醫(yī)師雜志,2020,19(6):558-560.
12.王彥蘇等.非內(nèi)分泌激素類藥物相關(guān)高血糖的研究進(jìn)展[J].中華糖尿病雜志,2020,12(2):117-120.
