抗精神病藥介紹 發(fā)表者：
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在精神疾病中，精神分裂癥為常見病、多發(fā)病，對家庭、社會有較大的危害和影響，所以研究開發(fā)及合理運(yùn)用治療精神分裂癥的藥物，顯得格外重要?？咕癫∷幱址Q神經(jīng)阻滯劑。主要作用于中腦的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激動系統(tǒng)；邊緣系統(tǒng)的杏仁核、海馬、丘腦下部；錐體外系的蒼白球、紋狀體，藥理作用復(fù)雜。常用抗精神病藥物分為酚噻嗪類(氯丙嗪、甲硫噠嗪、哌普嗪棕櫚酸酯、奮乃靜、氟奮乃靜、氟奮乃靜癸酸酯、三氟拉嗪等等)、硫雜蒽類(如泰爾登、三氟噻噸等等)、丁酰苯類(如氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯等)及其它非經(jīng)典抗精神病藥物二苯氧氮平類(如氯氮平、奧氮平等)、苯甲酰胺類(如舒必利)、利培酮等等。
品名
規(guī)格及包裝
品性、用法及副作用
1
氯丙嗪Chlorpromazine，簡C.P.Z.，別名 冬眠靈
25mg*100
50mg*100
25mg/ml
50mg/2ml
酚噻嗪類代表用藥。本藥物是最早使用的抗精神病藥物，為D2/D1受體阻斷劑，且對5-HT6、7受體親和力高。有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用，主要用于治療精神分裂癥、情感性精神障礙的躁狂發(fā)作、反應(yīng)性精神障礙以及具有幻覺、妄想、興奮躁動等癥狀的其它精神疾病。T1/2=17h，5～10天達(dá)到穩(wěn)態(tài)，此時T1/2=30h?？诜醮蝿┝?5～50mg，1日3次，以后根據(jù)病情及反應(yīng)酌情增加。治療劑量為400～800mg/d，分次服用。急性期患者治療時間需6～8周。癥狀緩解后，逐漸減量。維持量300mg/d以下。
主要副作用有錐體外系癥狀(EPS)，表現(xiàn)急性肌張力障礙、類震顫麻痹、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動障礙(TD)；抗膽堿能作用，出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、排尿困難、尿潴留、心動過速等；體位性低血壓，多由注射給藥或劑量過大引起；藥源性肝臟損害較多，引起轉(zhuǎn)氨酶增高；對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用，偶有乳房增大、泌乳、月經(jīng)改變；可見有日光性皮炎、藥物性皮炎、皮膚色素沉著；偶有粒細(xì)胞減少癥發(fā)生；本品可致過度鎮(zhèn)靜、藥源性
抑郁。
2
三氟拉嗪Trifluoprozine，別名 Stelazine
5mg*100
酚噻嗪類，強(qiáng)D2和弱D1受體阻滯劑，抗精神病和鎮(zhèn)吐作用都很強(qiáng)，作用快，持續(xù)時間較長，尚有抗組胺作用。主要用于治療精神分裂癥。對急性幻覺、妄想、被控制感、違拗等癥狀有較好的療效。對慢性精神分裂癥，可使情感淡漠、行為退縮有所改善，增加活動。對聯(lián)想障礙、躁狂狀態(tài)、情感欣快療效較差。T1/2=13.3h。口服初次劑量5mg，1日1～2次，此后逐漸增加，最高量40～60mg/d，分次服，癥狀緩解2～3周后遞減，維持劑量為10～20mg/d。
主要副作用為明顯的錐體外系反應(yīng)(EPS)，以類震顫麻痹、靜坐不能、肌張力障礙最為常見。減少劑量或應(yīng)用抗震顫麻痹藥物可以減輕?？赡艹霈F(xiàn)煩躁不安、口干、眼花、排尿困難、心動過速、食欲減退。而肝功能異常、血象改變等較氯丙嗪少見。
3
奮乃靜Perphenazine，別名 Trilafon
2mg*100
4mg*100
5mg/2ml
酚噻嗪類，高效價DA受體阻斷劑，作用與氯丙嗪相似，特點(diǎn)為劑量小、毒性低，鎮(zhèn)靜作用較弱。適用于精神分裂癥的各個亞型。本品對急性幻覺、被害、嫉妒、關(guān)系妄想、違拗有較好的效果，能改善情感淡漠，控制興奮躁動不如氯丙嗪。T1/2=9h，可經(jīng)膽汁排泄，代謝產(chǎn)物從尿及糞便中排出?？诜醮蝿┝?～4mg，1日3次，以后逐漸增量，常用量為20～60mg/d。
主要副作用有錐體外系反應(yīng)，口干、便秘、視力模糊、復(fù)視、鼻塞、心動過速、尿頻、食欲改變、體重增加等癥狀。可有體位性低血壓、乳房腫大、
月經(jīng)失調(diào)。偶有發(fā)生皮疹、心電圖改變、遲發(fā)性運(yùn)動障礙。
4
氟奮乃靜Fluphenazine，商品名 Anatensol
2mg*100
酚噻嗪類，D2/D1受體阻斷劑，對5-HT6、7受體親和力高，作用快，且持續(xù)久。主要用于治療急、慢性精神分裂癥，可改善慢性患者的接觸，活躍情緒，對思維障礙、幻覺妄想、緊張有效。對緘默、違拗、沖動及淡漠孤獨(dú)等癥狀作用比奮乃靜強(qiáng)。降壓、催眠作用弱，鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)。T1/2=13h?？诜状蝿┝?mg，1日2～3次，常用治療量20～30mg/d，最高量60mg/d，維持劑量10～20mg/d。
主要副作用為很強(qiáng)的錐體外系反應(yīng)，其中動眼危象、痙攣性斜頸、扭轉(zhuǎn)性痙攣、靜坐不能、震顫、肌強(qiáng)直常見。注射東莨菪堿、口服安坦，癥狀可以減輕。偶有低血壓、粒細(xì)胞減少癥及遲發(fā)性運(yùn)動障礙。
5
氟奮乃靜癸酸酯Fluophenazine Decanoate，簡稱氟癸酯 F.D.
25mg*2支
酚噻嗪類，氟奮乃靜長效制劑。T1/2=3.7天，42～72h起效，48～96h作用最明顯，可維持2～4周。肌肉注射，初始劑量一般12.5～25mg/次，2～4周一次，可漸增至50～100mg/2周。
副作用EPS多見，植物神經(jīng)反應(yīng)較輕?？梢娍诟?、視物模糊。對心肝腎無明顯損害。偶有低血壓、粒細(xì)胞減少，心、肝、腦器質(zhì)性疾病患者及年老體弱者慎用。
6
硫利噠嗪 Thioridazine，別名 甲硫達(dá)嗪，商品名 Ridazine 利達(dá)新
25mg*100
50mg*100
酚噻嗪類，本藥物的藥理作用與氯丙嗪大致相同，但其鎮(zhèn)靜作用、錐體外系反應(yīng)較氯丙嗪為輕。用語治療急、慢性精神分裂癥、情感性障礙。因其具有抗焦慮和抗抑郁作用，對伴有疑病、妄想的
抑郁癥療效較好。老年人對其耐受性較好而廣泛應(yīng)用。最初劑量25～50mg，1日2～3次。治療劑量200～600mg/d，維持劑量300mg/d以下。
主要副作用為口干、視物模糊、鼻塞、體位性低血壓。心電圖異常率較高，主要為T波異常、Q-T延長、束支傳導(dǎo)阻滯，可導(dǎo)致猝死，如出現(xiàn)應(yīng)引起重視。長期大量應(yīng)用可引起色素性視網(wǎng)膜病變，減藥或停藥后可恢復(fù)。
7
哌普嗪棕櫚酸酯Pipotiazine Palmitate，商品名 哌泊塞嗪或安棕酯
50mg/2ml
酚噻嗪類，長效制劑。DA受體阻斷劑，降壓及降體溫作用較氯丙嗪弱。用于幻覺妄想、不協(xié)調(diào)運(yùn)動性興奮、沖動等癥狀，對慢性行為退縮患者有激活作用。Tmax≈14天，排泄慢，20d后排出50%。2%～7%從尿液排泄，可由膽汁排泄進(jìn)行腸肝循環(huán)，大部分從糞便排泄。肌肉注射，初始劑量一般25～50mg/次，4～6周一次，治療量50～200mg/次。
副作用為EPS，但較氯丙嗪少。偶見嚴(yán)重失眠、黃疸、粒細(xì)胞減少，心、肝、腎病患者及年老體弱者慎用。粒細(xì)胞減少癥及閉角型青光眼患者禁用。
8
氯普噻噸Chlorprothixene，別名 泰爾登 Tardone
25mg*100
硫雜蒽類，藥理作用與氯丙嗪大致相同。有一定的抗抑郁作用，對改善焦慮、緊張、抑郁、消極和睡眠障礙效果明顯。常用于治療伴有抑郁、焦慮癥狀的精神分裂癥、分裂情感性精神病。此外，還有鎮(zhèn)靜，加強(qiáng)止痛藥、乙醇及巴比妥類等催眠藥物的藥效及松弛橫紋肌、降溫作用?？鼓憠A、抗腎上腺素能作用較弱，對精神分裂癥療效不如氯丙嗪。初始劑量25mg，1日3次，治療量50～400mg最高劑量可達(dá)800mg,維持劑量200mg/d。
主要副作用為體位性低血壓，頭暈、嗜睡、乏力、口干、便秘、心動過速、EPS少。大劑量時可引起癲癇發(fā)作。偶有肝損害、粒細(xì)胞減少及皮疹發(fā)生。嚴(yán)重心臟病、肝臟疾患、骨髓抑制、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、癲癇者慎用；與酚塞嗪類交叉過敏；制酸藥可影響本品吸收；與三環(huán)類抗抑郁藥并用，鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用增強(qiáng)。
9
氯噻噸Clopenthixol，商品名 Cisordinol 高抗素
10/25mg/片
10mg/ml
硫雜蒽類，D2/D1受體阻斷劑，長期使用不易引起耐藥性增加和DA受體過敏。對幻覺妄想、思維障礙、行為紊亂、興奮躁動等精神癥狀效果較好，用于急、慢性精神分裂癥的幻覺妄想及思維障礙、躁狂癥激越狀態(tài)、智能障礙伴精神運(yùn)動性興奮狀態(tài)、兒童攻擊性行為障礙和老年動脈硬化性癡呆。T1/2=20h，生物利用度44%，分布至全身，肝、肺、腎中濃度較高，腦內(nèi)濃度較低，肝臟代謝，從糞便及尿液中排出。開始10～50mg/d，分2～3次服用，增至20～75mg/d，最高150mg/d。
副作用可見嗜睡、口干、視物模糊、便秘、EPS等。長期使用偶見TD。還可發(fā)生眩暈、尿潴留、直立性低血壓及一過性肝損害。心、肝、腎疾病患者及孕婦慎用。
10
氯噻噸癸酸酯
商品名 高抗素
100mg/ml
200mg/ml
硫雜蒽類，長效制劑。T1/2=19d。用于維持治療或慢性精神分裂癥。肌肉注射，200～400mg/2～4周。
11
三氟噻噸Flupentixol，商品名 Tropax 復(fù)康素
0.25mg/片
0.5mg/片
1.5mg/片
硫雜蒽類，D1、D2、5-HT2受體阻斷劑。無鎮(zhèn)靜作用，抗精神病效價比泰爾登強(qiáng)4～8倍，有振奮作用。用于精神分裂癥，對淡漠、意志減退、違拗等癥狀效果較好。小劑量有穩(wěn)定情緒、抗焦慮和抗抑郁作用，也用于精神分裂癥后抑郁。Tmax=4h，生物利用度40%，腸肝循環(huán)明顯。開始1～4mg/d，分2～3次服用，治療量10～60mg/d，維持量5～20mg/d。焦慮、抑郁0.5～3mg/d，分2～3次服。
較少，但輕度EPS常見，以靜坐不能和急性肌張力障礙較為突出。偶可致失眠、興奮，不宜用于興奮躁動患者。對植物神經(jīng)系統(tǒng)及心血管系統(tǒng)影響較小。長期用藥可引發(fā)TD。與胃復(fù)安及哌普嗪并用可加重EPS。妊娠、肝腎心功能不全及癲癇史患者慎用。
12
三氟噻噸癸酸酯
商品名 復(fù)康素
20mg/ml
40mg/ml
硫雜蒽類，長效制劑。用于維持治療或慢性精神分裂癥。T1/2為3～8d，作用持續(xù)2～3周。肌肉注射，20～40mg/2～4周。
13
氟哌啶醇Haloperidol，別名 Haldol
2mg*100
5mg/ml
丁酰苯類抗精神病藥的代表要。有較強(qiáng)的DA能受體作用，主要作用于D2為治療興奮狀態(tài)的首選藥物?？咕癫∽饔脧?qiáng)，療效好，顯效快，毒性低，鎮(zhèn)靜作用比氯丙嗪弱，止吐作用較強(qiáng)，對體溫及血壓無明顯影響，有較弱的抗膽堿能作用和抗腎上腺素受體作用。對幻覺、妄想作用明顯，對慢性患者也有激活作用。主要用于精神分裂癥，對控制不協(xié)調(diào)精神運(yùn)動性興奮、幻覺、妄想、敵對情緒、攻擊行為療效好，對情感性精神障礙的躁狂發(fā)作效果顯著。亦常用于中毒性、感染性、軀體性和心因性精神障礙，對某些不自主運(yùn)動(舞蹈癥、抽動癥)療效也可?？诜max為3～4h，肌注Tmax=30min，T1/2為12～36h，全身分布，肝內(nèi)含量最高。排泄較慢，從尿液和糞便中排泄，24h排出近50%?？诜委熈恳话銥?～20mg/d?？焖俜哙ご贾委煟杭∪庾⑸?～10mg/次，每0.5～1h可重復(fù)給藥，直至興奮控制。用于治療抽動穢語綜合征，由于此類患者易產(chǎn)生EPS，應(yīng)使用小劑量，一般開始0.5～1mg/次，睡前一次服用，必要時緩慢加量，3～5d加藥1次，兒童劑量為2～4mg/d，成人劑量為10～16mg/d，可1～3次/d分服。
主要副作用中，EPS最為常見，以震顫、運(yùn)動不能、肌強(qiáng)直、靜坐不能、動眼危象、痙攣性斜頸、扭轉(zhuǎn)性痙攣為主。注射用藥EPS明顯少于口服。長期使用可能引起TD。此外，尚有乏力、口干、便秘、視物模糊、出汗、嗜睡、食欲不振。一般認(rèn)為本品毒性低，肝臟損害較小，對心血管系統(tǒng)的影響比氯丙嗪輕微，很少引起心電圖改變。有導(dǎo)致藥源性抑郁的可能，超大劑量時可致角弓反張、痙攣、抽搐、昏迷等急性腦病癥狀和心肌損害。與苯巴比妥類并用，可使本藥物濃度下降。
14
氟哌啶醇癸酸酯Haloperidol decanote，商品名 安度利可或哈力多
50mg/2ml
長效制劑。Tmax為4～11h，T1/2約3周。療效長，鎮(zhèn)靜作用弱，用于慢性精神搞分裂癥及維持治療。肌肉注射，50～200mg/次，每2～4周肌注一次。最大劑量為300mg/4周。
副作用與氟哌啶醇類似。長期大劑量使用可因其心律紊亂、心肌損傷，亦可影響肝功能。長期在同一部位大量注射時肌肉可出現(xiàn)硬結(jié)。老年患者慎用。曾有致畸報告，孕婦勿用。
15
五氟利多Penfluridol
10mg/片
20mg*24
丁酰苯類，高效價DA受體阻滯劑，鈣離子拮抗劑?？诜淮巫饔镁S持1周，無抗腎上腺素作用，鎮(zhèn)靜作用輕。能控制幻覺、妄想、興奮、沖動等癥狀，對慢性精神分裂癥可消除幻覺，活躍情感，改善接觸。多用于維持治療。Tmax為12～24h，T1/2為70～230h，貯存在脂肪組織，緩慢釋放。透入及離開腦組織均較慢，在腦與受體結(jié)合穩(wěn)定。腸肝循環(huán)是起作用時間長的主要原因。大部分以原形從糞便排出，少量從尿排出。每周1～2次，飯后服用，首次20mg，漸增至40～60mg/周，最大量為120mg/周，維持量20～40mg/周。
副作用以EPS多見，此外尚有無力、頭暈、睡眠障礙、焦慮抑郁及胃腸道癥狀。肝功能損害者禁用，老年患者兼有震顫麻痹癥者忌用，孕婦慎用。
16
氯氮平Clozapine
25mg*100
非經(jīng)典抗精神病藥物，作用受體廣泛，包括D1、D2、D4、5-HT、M、α2、H1等，是較強(qiáng)的5-HT2受體阻滯劑，對D2作用弱，D4作用強(qiáng)，對黑指紋狀體DA影響較小。具有療效高，顯效快，錐體外系反應(yīng)輕等特點(diǎn)。具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用。適用于急、慢性精神分裂癥，對興奮躁動、幻覺、妄想、思維障礙、接觸被動、行為退縮均有良好效果。是目前抗精神病作用最強(qiáng)的藥物，與D2受體作用的快速離解特性可能是其療效好的主要原因。也可用于躁狂發(fā)作和改善頑固睡眠障礙。Tmax個體差異大，1.5～6h，血漿蛋白結(jié)合率94%，T1/2為3.6～14.3h，7～10天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度。有效血濃度300～600ng/ml。代謝產(chǎn)物80%由糞便排出，20%經(jīng)尿排泄。開始劑量25～75mg/d，分2～3次服，治療量一般300～400mg/d，維持量50～200mg/d。
副作用較多，有嗜睡、頭昏、流涎、便秘、乏力、惡心、腹脹、心動過速、視物模糊、體重增加等。EPS發(fā)生率低；易引起ECG改變?nèi)缧膭舆^速和T波改變；抗膽堿能作用較強(qiáng)，引起腸麻痹；對性功能影響較少；大劑量可導(dǎo)致腦電圖改變，誘發(fā)癲癇；個別患者可發(fā)生粒細(xì)胞減少癥，且與劑量無關(guān)，是該藥最嚴(yán)重的副作用。凡服用氯氮平的患者，應(yīng)定期檢查粒細(xì)胞數(shù)及分類，一般門診每月1次。不宜與誘發(fā)白細(xì)胞減少的藥物合用，如卡馬西平、磺胺類、氯霉素、氨基比林等。
17
奧氮平Olanzapine，別名奧蘭扎平，商品名 再普樂
5mg*20
非經(jīng)典抗精神病藥物，結(jié)構(gòu)與氯氮平相似，療效相似，兼有抗焦慮作用，作用受體譜較氯氮平僅少5-HT1、5-HT7、α2，因而副作用減少。T1/2為21～54h，Tmax=6.3h?？诜委熈?～20mg/d，首次服用即可迅速加至治療量。國內(nèi)目前尚無注射劑和長效制劑。
未見粒細(xì)胞減少副作用，心電圖、腦電圖改變均較少，治療量內(nèi)EPS少見，嗜睡、抗膽堿能作用較氯氮平輕，可有短暫的泌乳素增高。
18
克塞平Loxapine，商品名 洛沙平
10mg/片
D2/D3受體阻滯劑，與D3受體親和力大于D2，化學(xué)結(jié)構(gòu)類似氯氮平。藥理作用與氯丙嗪相似，顯效快。適用于急性精神分裂癥，對思維障礙、焦慮、抑郁療效顯著。治療慢性精神分裂癥與三氟拉嗪相似。T1/2為3～4h，口服生物利用對引首過效應(yīng)降低，易通過血腦屏障，主要由尿排泄。開始10mg/d，治療量100～300mg/d，分2～4次服。
副作用EPS常見，也可有惡心、嘔吐、體重增加、上瞼下垂、頭痛、煩渴、焦慮不安、心悸、泌乳、抑制排精等。
19
奎太平Quetiapine 別名 奎的平、喹硫平，商品名 啟維、思瑞康
25mg*28
100mg*30
Dibenzothiazepine類非經(jīng)典抗精神病藥物。與氯氮平相似，與D1、D2、5-HT1A、5-HT2A、組胺、α1、α2受體親和，與5-HT2受體親和力比D2受體強(qiáng)，同時對組胺和腎上腺素受體也有相當(dāng)?shù)淖铚饔?，對膽堿能受體幾乎無親合力。對陰陽性精神癥狀均有效，且對情感癥狀和認(rèn)知障礙有利。EPS發(fā)生率較低，對易出現(xiàn)EPS的患者療效好且耐受性好，包括老年人、兒童及已經(jīng)存在DA病理改變者，如阿爾采默氏病(AD)和帕金森病。Tmax為1～1.5h，在肝臟由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，腎臟排泄73%。初始劑量為25mg/次，每日2次；第二天或第三天增加劑量25～50mg/次，每日2～3次；若能耐受，第四天可加至300～400mg/d，分2～3次服用。成人治療劑量為150～750mg/d，開放研究的平均劑量為478mg/d。
EPS發(fā)生與安慰劑相似，對泌乳素、心電圖、血液系統(tǒng)、體重的影響均較輕，不需要常規(guī)的血液和ECG監(jiān)測。用藥初期可出現(xiàn)嗜睡和直立性低血壓，可在1～2周內(nèi)消失，此階段老年病活體弱患者需要監(jiān)護(hù)。
20
舒必利Sulpiride，別名 止嘔靈
100mg*100
苯甲酰胺類，非經(jīng)典抗精神病藥物。選擇性阻斷DA受體，其作用不依賴于cAMP。具有抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用，但無、鎮(zhèn)靜催眠作用。鎮(zhèn)吐作用比氯丙嗪強(qiáng)166倍。適用于精神分裂癥各種亞型，對木僵、幻覺、妄想、淡漠孤僻、接觸被動等癥狀有較好的效果。對精神分裂癥的療效不亞于氯丙嗪，而錐體外系反應(yīng)明顯較少。中小劑量具有抗孤獨(dú)性和抗抑郁性作用?？捎糜谥委熞钟舭Y、抑郁性神經(jīng)癥、心身疾病伴有抑郁狀態(tài)者。Tmax=2h，T1/2=8h。不能通過胎盤屏障進(jìn)入臍血循環(huán)?？诜_始劑量50～100mg，1日2～3次。遞增劑量，治療劑量600～1200mg/d，最高量1600mg/d，維持劑量200～400mg/d。治療抽動障礙，起始50～100mg/次，2～3次/d，最高劑量為400～600mg/d。
副作用有睡眠障礙，因而大多服藥時間安排在早晨和中午。EPS較輕微，也有少數(shù)EPS較重者。此外，有焦慮、煩躁不安、月經(jīng)失調(diào)、陽萎、男性乳房發(fā)育、泌乳、射精不能、口渴、出汗、排尿困難、運(yùn)動失調(diào)、胃腸道反應(yīng)、低血壓。心電圖異?？梢奡T-T改變和束支傳導(dǎo)阻滯。易引起持續(xù)的泌乳素增高。高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤患者忌用，嚴(yán)重心血管疾病和肝損害者慎用，盡量少合并使用抗膽堿能藥，幼兒禁用。
21
泰必利Tiapride
100mg*100
苯甲酰胺類，有阻滯中腦邊緣系統(tǒng)DA能受體作用，對紋狀體DA2受體興奮作用所致運(yùn)動障礙有拮抗作用，并可阻滯痛神經(jīng)沖動經(jīng)脊髓丘腦束向網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的傳導(dǎo)。具有安定、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐、鎮(zhèn)痛及興奮胃腸平滑肌作用。用于精神運(yùn)動性興奮、焦慮緊張、恐懼不安、行為紊亂、幻覺妄想癥狀，目前主要用于治療抽動穢語綜合征、頑固性頭痛、老年認(rèn)知障礙及TD等。Tmax=1h，T1/2為3～4h，主要以原形隨尿排泄。開始100～300mg/d，以后逐漸增至300～600mg/d。治療抽動癥，開始劑量50～100mg/次，2～3次/d，最高劑量400～600mg/d。
副作用輕微，為嗜睡、頭暈、乏力、胃腸道反應(yīng)，其次可見溢乳、閉經(jīng)。個別可出現(xiàn)興奮、失眠。
22
利培酮Risperidone，商品名 Risperdal 維思通
1mg*20(白)
2mg*20(橙)
抗精神病作用強(qiáng)，非經(jīng)典抗精神病藥物。5-HT受體和DA受體平衡阻滯劑。作用迅速，維持時間長而穩(wěn)定，EPS輕。適用于各型精神分裂癥、分裂情感性精神病和情感性障礙。不僅對精神分裂癥的幻覺、妄想等陽性癥狀有效，且對情感淡漠、活動遲滯、行為退縮等陰性癥狀亦有效。有助于改善和提高認(rèn)知功能。Tmax=2h，T1/2為2～4h。5～6天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度?？诜委熈恳话銥?～6mg/d，分1～2次服。最大劑量不超過20mg/d。
副作用較輕，有劑量相關(guān)的EPS，易引起持續(xù)的泌乳素增高。主要副作用有月經(jīng)障礙、眩暈、心悸、眼球震顫，少數(shù)出現(xiàn)記憶力集中困難，EPS較輕。
23
齊拉西酮
20mg * 20（片/膠囊）
60mg*10（膠囊）
非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2, D3, 5-羥色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體／結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對D2, 5HT2A, 5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。
口服經(jīng)胃腸道吸收良好，6-8小時達(dá)血漿峰濃度，1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，表現(xiàn)分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。平均終末半衰期(T1/2)約為7小時，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大約99%。口服齊拉西酮后、主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（＜1%）和糞便（<4%）排泄。代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%。氧化代謝的的酶主要是CYP3A4，CYP1AZ的作用較弱，低于1/3的齊拉西酮細(xì)胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。
初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20-80mg,一日二次。
不良反應(yīng)：治療劑量的副作用與利培酮相似，對體重和血糖影響??；對心臟影響須關(guān)注，尤其是QTC延長問題。具體請參見各藥物的說明書及詢問主治醫(yī)生。
