氯氮平（1952）、喹硫平（思瑞康、舒思、啟維1998）、奧氮平（再普樂、悉敏1996）、利培酮(維思通1993)、齊拉西酮（Geodon2001/Zeldox）、舍吲哚（Serlect）定義：對5-HT和DA受體雙重阻斷，在治療劑量下不產(chǎn)生錐體外系反應副作用和血清催乳素升高的一類抗精神病藥物。
阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力，與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產(chǎn)生抗精神分裂癥作用。
代表藥物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其臨床作用特點又分為低效價和高效價兩類。前者以氯丙嗪為代表，鎮(zhèn)靜作用強，副作用明顯，對心血管和肝臟毒性較大，用藥劑量較大；后者以氟哌啶醇為代表，抗幻覺妄想作用突出、鎮(zhèn)靜作用較弱、對心血管和肝臟毒性小、治療劑量較小。
2.非典型抗精神病藥物以稱為非傳統(tǒng)抗精神病藥物
2.1氯氮平(Clozapine)第一個非典型抗精神病藥物。開創(chuàng)了精神分裂癥藥物治療的新局面。
2.2利培酮(Risperidone)是目前世界上應用廣泛的非典型抗精神病藥物。該藥為氟哌啶醇與利坦色林的化學結(jié)構(gòu)組合而成。目前已有口服片劑、口服液、長效注射劑廣泛應用于臨床。
2.3奧氮平(olanzapine, Zyprexa)為多受體作用藥物, 因其療效好, 且不引起明顯的錐體外系癥狀而受到歡迎。1996年在歐美上市, 1999年在國內(nèi)完成臨床研究并上市。最近禮萊公司研制的奧氮平新劑型-奧氮平可溶性糯米紙劑型, 克服了患者不愿或不能吞咽藥物的困難, 接觸唾液后即能溶解, 方便了部分患者。
2.4喹硫平(Quetiapine) 2000年國產(chǎn)喹硫平完成了Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗后被批準上市。美國科學家近日發(fā)表研究指出,在戒毒期間服用英國阿斯利康公司生產(chǎn)的抗精神病藥物思瑞康(喹硫平), 能夠緩解戒毒帶來的不適癥狀。2007年喹硫平緩釋片seroquelXR獲得FDA批準, 已經(jīng)上市。它是1次/d用于雙相精神障礙, 治療抑郁和躁狂期的急性期治療藥物。
2.5齊拉西酮(Ziprasidone) 為輝瑞公司開發(fā)的最新非典型廣譜抗精神病藥, 用于治療精神分裂癥。本品屬5-羥色胺和多巴胺受體拮抗劑, 特別是對5-HTA2/DAD2受體親合力強。該藥口服劑型和肌注劑型分別于1998年和2000年9月在瑞典上市。與已廣泛使用的奧氮平、喹地平、利培酮等相比, 本品對陰性癥狀療效更好或相當,不引起體重增加和血清泌乳素水平升高,不良反應小于現(xiàn)有的所有不典型抗精神病藥。本品現(xiàn)有注射劑和膠囊兩種劑型。
2.6阿利哌唑(aripiprazole/Abilitat) 是日本大冢制藥有限公司開發(fā), 2002年在國外上市用于臨床治療精神分裂癥。國產(chǎn)阿立哌唑,已批準在我國上市。有學者依據(jù)阿利哌唑可使多巴胺在過多和過少之間維持一種平衡而將其稱為多巴胺系統(tǒng)穩(wěn)定劑。
