硝酸酯類藥物（如硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯、單硝酸異山梨醇酯等）是臨床常用的抗心絞痛藥物，臨床上主要用于緩解和預(yù)防心絞痛發(fā)作。此類藥物只用于確診冠心病且有心絞痛癥狀者。一些患者無(wú)任何臨床癥狀，但心電圖顯示T波低平或倒置，就應(yīng)用硝酸酯類藥物治療，這是不正確的。有些患者雖然確診了冠心病，但并無(wú)心絞痛癥狀，一般也不應(yīng)予以硝酸酯類藥物治療。
硝酸酯類藥物通過(guò)增加一氧化氮釋放、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、擴(kuò)張靜脈降低心臟后負(fù)荷，從而改善心肌組織氧的供需平衡并發(fā)揮抗心絞痛作用。根據(jù)其作用時(shí)間，一般分為短效與長(zhǎng)效兩類：
1.短效硝酸酯類藥物：常用于緩解急性心絞痛發(fā)作。舌下含服硝酸甘油是緩解勞力性心絞痛發(fā)作的標(biāo)準(zhǔn)化初始治療?；颊咝慕g痛發(fā)作時(shí)，應(yīng)囑患者取坐位（站位易致暈厥，臥位可因回心血量增加而加重心臟負(fù)荷）并舌下含服硝酸甘油0.3-0.6 mg。若癥狀不緩解，5分鐘后可再次重復(fù)。15分鐘內(nèi)最大劑量為1.2 mg。硝酸甘油噴劑起效更為迅速。當(dāng)預(yù)測(cè)心絞痛可能發(fā)生時(shí)，如餐后運(yùn)動(dòng)、情緒波動(dòng)、性活動(dòng)或處于寒冷環(huán)境中時(shí)，可以預(yù)防性應(yīng)用硝酸甘油。舌下含服硝酸異山梨酯的作用更為持久，其預(yù)防心絞痛的效果可覆蓋1小時(shí)。由于雙硝酸酯需要在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為單硝酸酯，故舌下含服硝酸異山梨酯的起效時(shí)間（3-4分鐘）慢于硝酸甘油。但口服該藥后其作用時(shí)間可持續(xù)數(shù)小時(shí)，能夠在較長(zhǎng)的時(shí)段內(nèi)發(fā)揮預(yù)防心絞痛發(fā)作的作用。
2.長(zhǎng)效硝酸酯類藥物：是預(yù)防心絞痛發(fā)作的常用藥物。長(zhǎng)期規(guī)律性服用此類藥物可致耐藥性，從而失去預(yù)防心絞痛發(fā)作的作用。因而在使用此類藥物時(shí)應(yīng)采用偏心給藥方法，在心絞痛發(fā)作可能性較大的時(shí)間段用藥，其他時(shí)間段內(nèi)不用藥，保證每24小時(shí)內(nèi)具有8-10小時(shí)的“空白期”或無(wú)藥期。當(dāng)患者產(chǎn)生耐藥性時(shí)，增加藥物劑量可使其恢復(fù)療效。長(zhǎng)期應(yīng)用硝酸甘油貼劑也可產(chǎn)生耐藥性，故其藥物療效也不能覆蓋24小時(shí)。由于相關(guān)研究證據(jù)不足，對(duì)于無(wú)勞力型心絞痛的患者是否應(yīng)長(zhǎng)期應(yīng)用長(zhǎng)效硝酸酯類藥物尚存爭(zhēng)議。
頭痛與低血壓是此類藥物的常見不良反應(yīng)。由于少數(shù)患者用藥后頭痛癥狀嚴(yán)重，可能影響其治療依從性。為保證患者能夠堅(jiān)持治療，對(duì)于頭痛癥狀明顯者可減少用藥劑量。隨著治療時(shí)間的延長(zhǎng)，患者頭痛癥狀可以逐漸減輕乃至消失。頭痛嚴(yán)重者可同時(shí)服用阿司匹林，后者能有效預(yù)防或緩解頭痛癥狀。
同時(shí)應(yīng)用鈣通道阻滯劑可能增強(qiáng)硝酸酯類藥物的血管擴(kuò)張作用，增加低血壓的風(fēng)險(xiǎn)，故初始用藥時(shí)需注意監(jiān)測(cè)血壓。與選擇性磷酸二酯酶5抑制劑（如治療陽(yáng)痿或肺動(dòng)脈高壓的西地那非等）同時(shí)服用時(shí)可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓，故應(yīng)避免。
