藥物別名：丙胺苯丙酮；利他脈；羥丙苯丙酮；鹽酸丙酚酮；心律平
英文名稱：Propafenone
藥品類別：抗心律失常藥
靜注適用于陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預(yù)激綜合征者)。
(1)對心血管系統(tǒng)的作用
本品是一類新型結(jié)構(gòu)的抗心律失常藥。它屬于第一類(即直接作用于細(xì)胞膜的)抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出，0.5～1μg/ml時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導(dǎo)，動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期。它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用?？剐穆墒СＷ饔门c其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣桔抗作用(比維拉帕米弱100倍)，并能干擾鈉快通道。尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度降壓和減慢心率作用。
(2)松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌
離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
口服后自胃腸道吸收良好，服后2～3小時抗心律失常作用達(dá)峰效。作用可持續(xù)8小時以上，其t1/2為3.5～4小時。
適用于預(yù)防或治療室性或室上性異位搏動，室性或室上性心動過速，預(yù)激綜合征，電轉(zhuǎn)復(fù)律后室顫發(fā)作等。經(jīng)臨床試用，療效確切，起效迅速，作用時間持久，對冠心病、高血壓所引起的心律失常有較好的療效。
1.口服成人常用量：一次100—200mg，6～8小時一次。 成人處方極量：一日900mg，分次服。
小兒常用量：一次按體重5—7mg／kg，一日3 次，起效后用量減半，維持療效。
2.靜脈注射成人常用量：一次按體重1～1.5mg／kg，靜注5分鐘，必要時20 分鐘后可重復(fù)一次。以后可以每分鐘0.5—1mg速度滴入維持。
(1)老年人用藥后可能引起血壓下降，應(yīng)注意觀察。
(2)以下情況應(yīng)禁用：①竇房結(jié)功能障礙；②Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起博器)；③心源性休克。
(3)以下情況應(yīng)慎用：①嚴(yán)重竇性心動過緩；②Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯；③低血壓；④肝或腎功能障礙。
老年人有血壓下降、嚴(yán)重心力衰竭、心原性休克、嚴(yán)重心動過緩、竇房性、房室性室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、病竇綜合征、明顯電解質(zhì)失調(diào)、嚴(yán)重阻塞性肺部疾患、明顯低血壓均禁用。 早期妊娠、哺乳期婦女或肝、腎功能損害者慎用。
有肝、腎功能損害者而必需用藥，因體內(nèi)代謝和排泄受影響，血漿游離分?jǐn)?shù)和生物利用度增加，因此，要求在嚴(yán)密的心電圖監(jiān)測下使用，且劑量宜減半。
①本品血藥濃度與劑量不成比例地增高，故在增量時應(yīng)小心，以防血藥濃度過高產(chǎn)生不良反應(yīng)。②需換用其他抗心律失常藥時，應(yīng)先停本品1天；反之，各種抗心律失常藥至少停用1個半衰期；對嚴(yán)重急性心律失常則可酌情縮短停用時間，但需注意相互作用。③靜脈給藥時需嚴(yán)密監(jiān)測血壓及心電圖。
用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①心電圖；②血壓；③心功能；④血藥濃度測定，因劑量與血藥濃度不成比例增加。
不良反應(yīng)有口干、唇舌麻木、頭痛、眩暈、眼閃光、嗜睡、惡心、嘔吐、便秘等，在減量或停藥后消失。用量較大時極個別患者出現(xiàn)手指震顫、心動過緩、竇性靜止、竇房或房室傳導(dǎo)阻滯、精神障礙或低血壓、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高及膽汁淤積性肝炎。心血管系統(tǒng)最常見的是誘發(fā)或加重室性心律失常、房室或束支傳導(dǎo)阻滯、誘發(fā)或加重充血性心衰、心絞痛發(fā)作增多。也可出現(xiàn)竇房結(jié)功能失調(diào)如嚴(yán)重的竇性心動過緩、竇性停搏，以及較嚴(yán)重的低血壓。有關(guān)較嚴(yán)重反應(yīng)的個案報告在增多。不良反應(yīng)與劑量相關(guān)。
(1)心血管：可產(chǎn)生心動過緩心臟停搏及傳導(dǎo)阻滯，尤其原有竇房結(jié)或房室結(jié)功能障礙者，應(yīng)停藥并靜脈用阿托品或異丙腎上腺素。必要時起搏治療。
有促心律失常作用。4.4％產(chǎn)生低血壓，尤其在原有心功能不全者，可用升壓藥、異丙腎上腺素等，也可加重或誘發(fā)心力衰竭，故對原有心力衰竭者應(yīng)合用強(qiáng)心及利尿藥。
(2)胃腸：食欲減退、惡心、嘔吐及便秘，也可產(chǎn)生口干及舌唇麻木。減藥或停藥可消失。
(3)神經(jīng)：頭暈、目眩。減藥或停藥可消失。
(4)其他：肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后2—4周恢復(fù)正常。
神經(jīng)系統(tǒng)常見頭昏或頭昏眼花、頭痛、多汗、嗜睡，也可發(fā)生面部潮紅、感覺失常、 精神狀態(tài)改變、視力紊亂、共濟(jì)失調(diào)及抽搐。
消化系統(tǒng)常見厭食、口干、惡心、嘔吐、味覺障礙、便秘及消化不良或腹部不適。偶 見有肝功能損害，個別患者發(fā)生膽汁郁積性肝炎。造血系統(tǒng)可見
(1)不良反應(yīng)較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個體因素性。
(2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。
(3)心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
(4)竇房結(jié)功能障礙，嚴(yán)重房傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯、心源性休克禁用；嚴(yán)重的心動過緩，肝、 腎功能不全 ，明顯低血壓患者慎用。
(5)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
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