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心律平說明書

病情分析:

通用名稱】鹽酸普羅帕酮[字體:大 中 ?。荨旧唐访Q】心律平【拼 音 名】Yansuan Puluopatong Zhusheye【英 文 名】Propafenone Hydrocnloride Injection【成 份】-【性 狀】本品為無色澄明液體.【適 應(yīng) 癥】用于陣發(fā)性室性心動過速,陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速,心房撲動或心房顫動的預(yù)防.也可用于各種早搏的治療.【用法用量】靜脈注射:成人常用量 1~1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋,于10分鐘內(nèi)緩慢注射【不良反應(yīng)】(1)早期的不良反應(yīng)有頭痛,頭暈,閃耀,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心,嘔吐,便秘等.也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀.有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道,停藥后2~4周各酶的活性均恢復(fù)正常.據(jù)認為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個體因素性.

(2)在試用過程中未見肺,肝及造血系統(tǒng)的損害,有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干,頭痛,眩暈,胃腸道不適等輕微反應(yīng),一般都在停藥后或減量后癥狀消失.有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等.【禁 忌】無起搏博器保護的竇房結(jié)功能障礙,嚴重房室傳導阻滯,雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭,心源性休克,嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用.【注意事項】(1)心肌嚴重損害者慎用.

(2)嚴重的心動過緩,肝,腎功能不全,明顯低血壓患者慎用.

(3)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜注乳酸鈉,阿托品,異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救.【關(guān)聯(lián)疾病】陣發(fā)性室性心動過速 陣發(fā)性室性心動過速 加速性室性自主心律小兒陣發(fā)性室上性心動過速 陣發(fā)性室上性心動過速 老年人陣發(fā)性室上性心動過速小兒心房撲動 心房撲動 老年人心房撲動小兒心房顫動 心房顫動 心房顫動期前收縮 房性期前收縮【國家基本藥物】-【新藥特藥】-【進口藥品】-【中藥保護品種】-【孕婦及哺乳期婦女用藥】在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用于藥物作用對胎兒有利的情況下.尚不知該藥是否存在于母乳,建議哺乳期婦女停用.【兒童用藥】該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚.【老年用藥】該藥在老年患者中應(yīng)用并無與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象.但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降.而且老年患者易發(fā)生肝,腎功能損害,因此要謹慎應(yīng)用.老年患者的有效藥物劑量較正常低.【藥物相互作用】與奎尼丁合用可以減慢代謝過程.與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生.普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,并呈劑量依賴型.與普萘洛爾,美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響.與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間.與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高,但對其電生理參數(shù)沒有影響. [查看]【藥代動力學】本品與血漿蛋白結(jié)合率高,達93%,劑量增加,生物利用度還… [詳細]本品與血漿蛋白結(jié)合率高,達93%,劑量增加,生物利用度還會提高.肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢.普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性.該藥半衰期為3.5~4小時.本品經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物.不能經(jīng)過透析排出.[隱藏]【藥效動力學】 [詳細]【藥品鑒別】 [詳細]【藥理毒理】(1)本品屬于Ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥.… [詳細](1)本品屬于Ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥.在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出,0.5~1?g/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長,并可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性.它既作用于心房,心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導.臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用. 抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性?阻斷作用有關(guān).它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比.它還有輕度的降壓和減饅心率作用.

(2)離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌.

(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用.

(4)大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月后發(fā)生腎功能異常,腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng).長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性.[隱藏]【貯 藏】密閉,在干燥處保存.【包 裝】-【有 效 期】-【產(chǎn) 地】重慶【相關(guān)醫(yī)學資料】其化學名稱為:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽.分子式:C21H27NO3·HCl分子量:37

指導意見:

通用名稱】鹽酸普羅帕酮[字體:大 中 小]【商品名稱】心律平【拼 音 名】Yansuan Puluopatong Zhusheye【英 文 名】Propafenone Hydrocnloride Injection【成 份】-【性 狀】本品為無色澄明液體.【適 應(yīng) 癥】用于陣發(fā)性室性心動過速,陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速,心房撲動或心房顫動的預(yù)防.也可用于各種早搏的治療.【用法用量】靜脈注射:成人常用量 1~1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋,于10分鐘內(nèi)緩慢注射【不良反應(yīng)】(1)早期的不良反應(yīng)有頭痛,頭暈,閃耀,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心,嘔吐,便秘等.也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀.有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道,停藥后2~4周各酶的活性均恢復(fù)正常.據(jù)認為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個體因素性.

(2)在試用過程中未見肺,肝及造血系統(tǒng)的損害,有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干,頭痛,眩暈,胃腸道不適等輕微反應(yīng),一般都在停藥后或減量后癥狀消失.有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等.【禁 忌】無起搏博器保護的竇房結(jié)功能障礙,嚴重房室傳導阻滯,雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭,心源性休克,嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用.【注意事項】(1)心肌嚴重損害者慎用.

(2)嚴重的心動過緩,肝,腎功能不全,明顯低血壓患者慎用.

(3)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜注乳酸鈉,阿托品,異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救.【關(guān)聯(lián)疾病】陣發(fā)性室性心動過速 陣發(fā)性室性心動過速 加速性室性自主心律小兒陣發(fā)性室上性心動過速 陣發(fā)性室上性心動過速 老年人陣發(fā)性室上性心動過速小兒心房撲動 心房撲動 老年人心房撲動小兒心房顫動 心房顫動 心房顫動期前收縮 房性期前收縮【國家基本藥物】-【新藥特藥】-【進口藥品】-【中藥保護品種】-【孕婦及哺乳期婦女用藥】在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用于藥物作用對胎兒有利的情況下.尚不知該藥是否存在于母乳,建議哺乳期婦女停用.【兒童用藥】該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚.【老年用藥】該藥在老年患者中應(yīng)用并無與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象.但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降.而且老年患者易發(fā)生肝,腎功能損害,因此要謹慎應(yīng)用.老年患者的有效藥物劑量較正常低.【藥物相互作用】與奎尼丁合用可以減慢代謝過程.與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生.普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,并呈劑量依賴型.與普萘洛爾,美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響.與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間.與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高,但對其電生理參數(shù)沒有影響. [查看]【藥代動力學】本品與血漿蛋白結(jié)合率高,達93%,劑量增加,生物利用度還… [詳細]本品與血漿蛋白結(jié)合率高,達93%,劑量增加,生物利用度還會提高.肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢.普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性.該藥半衰期為3.5~4小時.本品經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物.不能經(jīng)過透析排出.[隱藏]【藥效動力學】 [詳細]【藥品鑒別】 [詳細]【藥理毒理】(1)本品屬于Ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥.… [詳細](1)本品屬于Ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥.在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出,0.5~1?g/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長,并可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性.它既作用于心房,心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導.臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用. 抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性?阻斷作用有關(guān).它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比.它還有輕度的降壓和減饅心率作用.

(2)離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌.

(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用.

(4)大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月后發(fā)生腎功能異常,腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng).長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性.[隱藏]【貯 藏】密閉,在干燥處保存.【包 裝】-【有 效 期】-【產(chǎn) 地】重慶【相關(guān)醫(yī)學資料】其化學名稱為:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽.分子式:C21H27NO3·HCl分子量:37 

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