它到底是天使的化身，還是地獄的使者，沒人知道，但是，每個人都送給他一個綽號，那就是——海洛因
——周星馳電影《食神》
當(dāng)今人們一旦提到海洛因，恐怕第一反應(yīng)肯定會與“毒品”、“暴力”、“艾滋病”、“犯罪”等詞匯聯(lián)系在一起。通過權(quán)威醫(yī)學(xué)期刊The Lancet關(guān)于常見管制藥品其傷害性及成癮性比較，你會發(fā)現(xiàn)海洛因是當(dāng)之無愧的毒品之王。然而你可曾想到海洛因在剛問世的十幾年間，是被當(dāng)作藥效和成癮性都較小的止咳、止痛“神藥”來使用的，直到現(xiàn)在某些國家仍然使用海洛因作為止痛藥或者鴉片類替代藥物。那么海洛因是如何誕生的？又是如何從“神藥”變成“世界第一毒品”的呢？
1 鴉片和嗎啡
罌粟未成熟果實(shí)中的白色汁液經(jīng)干燥凝固所得的黑色物質(zhì)，稱之為鴉片或阿片（opium）。鴉片在歐洲長期被當(dāng)作傳統(tǒng)藥物使用，但長期或過量使用鴉片，會造成藥物依賴性，即鴉片癮。19世紀(jì)化學(xué)家分析發(fā)現(xiàn)鴉片的藥效主要來源于其中的生物堿、可待因和嗎啡，并從鴉片中分離提純了嗎啡。因此，當(dāng)時的藥師決定用嗎啡代替鴉片，此后幾十年里，嗎啡一直被認(rèn)為是鎮(zhèn)痛效果最強(qiáng)的天然物質(zhì)，同時當(dāng)時人們將嗎啡當(dāng)作戒鴉片癮的特效藥。嗎啡雖然被醫(yī)學(xué)上用作強(qiáng)力的止痛藥，但它依舊沒有擺脫鴉片類藥物祖?zhèn)鞯母叱砂a性和強(qiáng)的身體傷害性。
2 海洛因的合成
1874年，圣瑪莉醫(yī)院的化學(xué)家偉特（C.R Wright）第一次合成了海洛因。之后，英國曼城歐文斯學(xué)院（Owens College）把海洛因注射到白兔體內(nèi)，白兔出現(xiàn)了驚恐，大量流唾液，嘔吐等劇烈反應(yīng)，因此偉特并未繼續(xù)研究該藥物。1897年8月10日，費(fèi)利克斯霍夫曼成功地將水楊酸改良變?yōu)橐阴Ｋ畻钏幔⑵涿麨榘⑺酒チ郑?span lang="EN-US">Aspirin）。經(jīng)過一百多年的發(fā)展，阿司匹林已經(jīng)成為世界醫(yī)藥史三大經(jīng)典藥物之一?；蛟S是受此啟發(fā)，霍夫曼以同樣的方式改良了另一種的藥物——嗎啡。當(dāng)時醫(yī)學(xué)界已被嗎啡的成癮性困擾許久，所以急需尋找一種新的成癮性更小的強(qiáng)力止痛藥。而面對這樣需求，拜耳公司和霍夫曼自然是滿腔熱血，有了之前阿司匹林的經(jīng)驗(yàn)，這回霍夫曼輕車熟路僅僅花費(fèi)11天，他就合成出了二乙酰嗎啡。
也許是劑量問題，又或者是攝入方式不同，拜耳內(nèi)部的動物實(shí)驗(yàn)和二十多年前的截然不同，并沒有發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，且其鎮(zhèn)痛的效力比起嗎啡至少要高出4至8倍。拜耳認(rèn)為這是醫(yī)藥學(xué)史上的重大突破同時也為了表彰霍夫曼的卓越貢獻(xiàn)，為二乙酰嗎啡取名海洛因Heroin，象征英雄，卻未曾想到這樣正派的名字今天會淪為惡魔。
3 “神藥”
由于動物實(shí)驗(yàn)的成功和巨大的市場需求，拜耳公司決定放棄冗長的臨床實(shí)驗(yàn)，直接生產(chǎn)海洛因上市銷售。一時間，幾乎所有的服用過海洛因的人都愛上了這款藥物。一位婦女神情焦急地走進(jìn)街尾的藥店為她久咳不止的兒子買了一瓶特效藥海洛因；一位抑郁的病人服用后瞬間感覺世界變得開朗了起來；甚至一位癌癥晚期的患者在服用后都露出了笑容……
這就是上個世紀(jì)某段時期的真實(shí)寫照。在那個年代，海洛因像感冒藥一樣的普及，有的人甚至相信海洛因幾乎對所有病痛都有效，簡直就是一種“神藥”。拜耳則公然宣傳海洛因可以治療嗎啡癮，稱其為替代嗎啡的完美藥物。
然而奇怪的是，在上市早期，雖然也有醫(yī)生注意到海洛因可能具有成癮性，但大部分海洛因使用者并沒有出現(xiàn)明顯成癮的癥狀。1898年的一個早期報告顯示，柏林醫(yī)學(xué)院門診部的G. Strube通過50位肺結(jié)核病人口服劑量5至10毫克的海洛因測試后發(fā)現(xiàn)，海洛因的確有效地緩解了病人咳嗽和附帶的睡眠問題，同時并沒有發(fā)現(xiàn)任何副反應(yīng)，患者喜歡這種藥，而且想要繼續(xù)服用。1899年Horatio C. Wood Jr.報道服用海洛因的劑量必須不斷增加，才能保持有效，而這就是嗎啡成癮的癥狀。但有些醫(yī)生卻反駁了這個說話，甚至主張海洛因還能用來治療嗎啡成癮患者。
不過，也有其他醫(yī)生的確觀察到，海洛因的戒除比嗎啡更難。1903年，《阿拉巴馬醫(yī)學(xué)期刊》（Alabama Medical Journal）上發(fā)表了一篇標(biāo)題為：《海洛因成癮是另一種詛咒》的論文指出在150名病患中，有8人對海洛因成癮。然而，其他醫(yī)生卻仍然不愿放棄這個高效的藥物。1911年，J.D. Trawick醫(yī)生仍在《肯塔基醫(yī)學(xué)期刊》（Kentucky Medical Journal）上表示：我覺得控訴海洛因就像去質(zhì)疑一個好友的忠誠，我使用海洛因的經(jīng)驗(yàn)告訴我效果很好。
因?yàn)樵缙诤Ｂ逡虻氖褂弥饕钥诜苿橹髑覄┝亢苄?，由于首過效應(yīng)（PS：是指口服藥物在消化道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)；部分藥物在通過腸黏膜和肝臟時，可能被代謝失去活性，從而使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少，藥效降低），海洛因起效緩慢持久，服用者并沒有強(qiáng)烈的快感，只會覺得全身都很放松。直到海洛因出口到美國，它才慢慢跟毒品扯上了關(guān)系，不得不感嘆美國人民想象力的“偉大”。
4 萬毒之王
嗎啡被用來治療鴉片癮，但人們發(fā)現(xiàn)嗎啡癮更難被戒除；而當(dāng)海洛因被用來治療嗎啡癮時，仿佛如同宿命一般海洛因成癮成為了一種更為可怕的詛咒（PS：海洛因比嗎啡的水溶性更大，吸收亦更快，脂溶性也較大，更容易通過血腦屏障進(jìn)神經(jīng)中樞發(fā)揮作用）。
十九世紀(jì)初，美國成為第一個讓海洛因成癮變成嚴(yán)重社會問題的國家。美國的成群癮君子一批一批地放棄了注射嗎啡改為吸食海洛因，他們被瞬間沖到頂點(diǎn)的快感吞噬。由于市場的需求巨大，海洛因的銷量大漲，拜耳也加強(qiáng)了宣傳工作。就這樣，歷史上最畸形的一段時期到來了，阿司匹林與海洛因同時出現(xiàn)在了廣告海報上。就這樣海洛因變成了一種合法的毒品，當(dāng)時的癮君子可以大搖大擺的在藥店里購買海洛因??！
經(jīng)過多年的抗議和抵制，1912年在荷蘭海牙召開的鴉片問題國際會議上，到會代表一致贊成管制鴉片、嗎啡和海洛因的販運(yùn)。1924年，美國參眾兩院立法禁止進(jìn)口、制造和銷售海洛因。德國拜爾公司在巨大的壓力下，在生產(chǎn)海洛因30多年后，終于在1931年停止了海洛因的生產(chǎn)！1930年代，聯(lián)合國（League of Nations）推動限制性政策規(guī)定海洛因制造是違法行為；而其中一個例外是日本及其占領(lǐng)的領(lǐng)土，針對中國市場日本制藥公司仍然在大規(guī)模生產(chǎn)海洛因，一直到二站結(jié)束才停止。從那時開始，海洛因正式成為國際公認(rèn)的犯罪。
就健康而言，海洛因等類阿片仍然是最有害的一類毒品。類阿片吸毒存在致命和非致命過量風(fēng)險；因不安全注射行為而染上傳染?。ㄈ绨滩』虮透窝祝┑娘L(fēng)險；以及同時罹患其他身心疾病的風(fēng)險。人數(shù)眾多的涉毒過早死亡中多半是可以避免的。這些死亡中很大比例的罪魁禍?zhǔn)锥际穷惏⑵?。此外，類阿片吸毒疾患造成了最沉重的吸毒疾患疾病?fù)擔(dān)：2015年，類阿片造成了近 1,200 萬年喪失工作能力調(diào)整歲數(shù)，占全球吸毒疾患所致疾病負(fù)擔(dān)的70%。
5 海洛因的代謝和成癮機(jī)制
海洛因可以通過靜脈注射、肌肉注射和口鼻吸入的方式進(jìn)入人體內(nèi)。其中靜脈注射方式，藥效最快只需要7秒；肌肉注射次之，5-8分鐘；口鼻吸入最慢，需要10-15分鐘。其主要原因還是因?yàn)榍懊嫣峒暗氖走^效應(yīng)。
以靜脈注射為例，海洛因在幾秒內(nèi)就會進(jìn)入血液系統(tǒng)，并隨著血液流動擴(kuò)散到全身。當(dāng)海洛因通過血腦屏障到達(dá)大腦后，它會轉(zhuǎn)化為3-單乙酰嗎啡和6-單乙酰嗎啡，后者會轉(zhuǎn)化為嗎啡，與大腦中的μ-鴉片受體結(jié)合，發(fā)揮藥效。而口服后，海洛因經(jīng)過首過代謝，脫去乙?；?，轉(zhuǎn)化為嗎啡。最終，海洛因的代謝物主要以尿液的形式排除體外，其中7%是嗎啡，50-60%是葡糖苷酸結(jié)合物，所以尿檢是檢測一個人是否吸毒的有效方法。
而海洛因的成癮機(jī)制則與大腦中的多巴胺有關(guān)。多巴胺是一種神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)，用來幫助細(xì)胞傳送脈沖的化學(xué)物，和人的情欲、感覺有關(guān)，它傳遞興奮及開心的信息。海洛因進(jìn)入大腦后，大腦受到刺激會分泌大量多巴胺，而海洛因與受體結(jié)合以后可以抑制多巴胺的釋放。因此，海洛因其實(shí)是一種鎮(zhèn)靜劑，如果微量使用是可以使人放松或者止痛的，但如果大量長期使用，會影響大腦的正常記憶和認(rèn)知平衡，進(jìn)而影響多巴胺的數(shù)量，最終導(dǎo)致上癮。
6 結(jié)語
海洛因就像一面鏡子可以照出人類的欲望、貪婪和自私，拜耳公司在真相和利益之間選擇了利益，毒販在金錢和人命之間選擇了金錢，癮君子在放縱墮落與克制律己之間選擇了墮落。海洛因的百年歷史，是對人性的一次次拷問。是誰讓海洛因變成了惡魔？不正是人類自己嗎？
聯(lián)系客服
