在對動脈粥樣斑塊的治療,預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)生中,他汀類藥物是不可替代的一線藥物。這類藥物除了可以降低膽固醇,還可以改善動脈內(nèi)膜的代謝,對抗膽固醇的氧化、炎性反應(yīng),使斑塊的脂質(zhì)核心趨向縮小,有一定的逆轉(zhuǎn)斑塊作用。
他汀類藥物中的阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,都可以把血中低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平降低50%以上,所以兩者被稱為強(qiáng)效他汀,也是臨床上常用的兩個他汀類藥物。不過有很多人問華子,這兩個強(qiáng)效他汀,哪個更強(qiáng)一點呢?
阿托伐他汀使用時分為4級劑量,最低劑量是10mg,增加劑量的順序為20mg、40mg,最大劑量為80mg。瑞舒伐他汀也分為4級劑量,最低劑量是5mg,增加劑量的順序為10mg、20mg,最大劑量為40mg。兩者在同級劑量的時候,降脂強(qiáng)度相同。也就是說,在降脂強(qiáng)度相同的時候,阿托伐他汀的劑量要比瑞舒伐他汀的劑量要大1倍。
但他汀類藥物的服用劑量,不是衡量其作用強(qiáng)度的關(guān)鍵性指標(biāo),而是要在相同的降脂強(qiáng)度時進(jìn)行比較。從患者用藥后對血脂檢測的反饋來看,瑞舒伐他汀的降脂作用,在同級別下,要稍強(qiáng)于阿托伐他汀。
阿托伐他汀脂溶性較強(qiáng),容易進(jìn)入肝細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行代謝,而且其代謝產(chǎn)物仍然具有降脂活性。但也是因為如此,阿托伐他汀對肝功能影響較大,有嚴(yán)重肝功能損傷者需禁用。
瑞舒伐他汀水溶性較強(qiáng),大約只有10%在肝內(nèi)代謝,主要是通過腸道和腎臟原型排泄。所以瑞舒伐他汀對腎功能有一定影響,腎功能不全的人,需要減量服用,腎功能嚴(yán)重不全者,要禁用瑞舒伐他汀。
阿托伐他汀與瑞舒伐他汀在服用期間,都要對肝功能進(jìn)行監(jiān)測。如果轉(zhuǎn)氨酶超過正常值的3倍,就需要停藥了。依據(jù)兩者脂溶性與水溶性上的差異,肝功能稍差而腎功能正常者,宜選用瑞舒伐他汀;而腎功能不全而肝功能正常者,宜選用阿托伐他汀。
他汀類藥物常見肌肉損傷、肌痛的副作用。有相關(guān)的臨床試驗研究,瑞舒伐他汀產(chǎn)生肌痛的副作用要高于阿托伐他汀。所以對于肝腎功能正常的高血脂患者,為了減少副作用的發(fā)生率,通常會選用阿托伐他汀作為初始治療用藥。
有些患者會并發(fā)多種疾病,需要同時服用多種藥物,比如說降壓藥、抗生素、抗焦慮藥等。大多數(shù)的藥物都要通過肝藥酶CYP3A4進(jìn)行代謝,這個酶也是阿托伐他汀的代謝酶,多種藥物在代謝時會競爭酶通道,就如同千軍萬馬爭搶一個“獨木橋”,會造成阿托伐他汀的蓄積,增加其發(fā)生肝損傷的風(fēng)險。所以在需要與多藥同服的時候,宜選用瑞舒伐他汀進(jìn)行治療。
無論何種他汀類藥物,在劑量加倍的時候,只能使低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),進(jìn)一步下降6%。也就是說,他汀類藥物的劑量增加1倍,但藥物的治療效果只能增加6%,這也被稱為他汀類藥物的“加6”原則。
劑量翻倍,藥效增加得少,但副作用的發(fā)生概率卻會大幅增加。所以對于LDL-C控制不佳的患者,并不建議單純的增加他汀類藥物的劑量,而是在使用中、低劑量的他汀類藥物的同時,增加其他種類的降脂藥,比如說膽固醇吸收抑制劑依折麥布,進(jìn)行聯(lián)合治療。能使LDL-C達(dá)標(biāo),同時避免副作用發(fā)生率增加。
總結(jié)一下,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強(qiáng)效他汀,兩者都有較長的血藥濃度半衰期,且服藥不受飲食影響,所以每天在固定時間服用1次即可。在藥效強(qiáng)度上,瑞舒伐他汀略高于阿托伐他汀,但差別并不是很大,應(yīng)用時主要依據(jù)肝、腎功能的不同,以及是否與其他藥物同服進(jìn)行選擇。藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)之下使用,使用過程中發(fā)現(xiàn)問題,請及時咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,讓我成為您身邊藥劑師。
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