他汀類藥物除了良好的降脂作用外,還具有抗炎、抗氧化、改善血管內(nèi)皮、抑制血小板聚集和抗血栓作用,有利于防止動脈硬化的形成、穩(wěn)定斑塊。目前臨床上廣泛應(yīng)用于動脈粥樣硬化性心血管疾病,降低冠心病、腦中風(fēng)等疾病風(fēng)險。
辛伐他汀(舒降之)、阿托伐他汀鈣片(立普妥)、瑞舒伐他汀鈣片(可定)是臨床常用的他汀類藥物。它們各有什么不同,該如何選用呢?
阿托伐他汀 | 瑞舒伐他汀 | 辛伐他汀 | |
發(fā)展歷程 | 三代、輝瑞、97年上市 | 三代、阿斯利康、03年上市 | 二代、默沙東,91年上市 |
降LDL-C幅度(推薦有效劑量下) | 40%-50% | 55%-65% | 30%-40% |
推薦用量 | 10mg,1日1次,<80mg | 5-10mg,1日1次,<20mg | 5-40mg,晚間1次 |
半衰期(h) | 14 | 13-20 | 3 |
給藥時間 | 一天內(nèi)任何固定時間 | 一天內(nèi)任何固定時間 | 晚餐時 |
腎損患者 | 無需調(diào)整劑量 | 重度腎損禁用 | 嚴(yán)重腎功能損害應(yīng)監(jiān)測 |
生物利用度 | 14% | 20% | 5% |
除了上面的不同外,在適應(yīng)癥、使用方法和藥物副作用方面也有所不同。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)
適應(yīng)癥:用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥患者。冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者。
使用方法:常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調(diào)整時間間隔為4周或更長。最大劑量為80mg,每日一次。
瑞舒伐他汀
適應(yīng)癥:經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。
使用方法:常用起始劑量為5mg,1日1次,對于需要更強(qiáng)效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDLC)的患者可考慮10mg,1日1次作為起始劑量,該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。起始劑量如果不能較好地起到降脂效果,可以在服藥4周后調(diào)整劑量至高一級的劑量水平,每日最大劑量為20mg。
辛伐他汀
適應(yīng)癥:高脂血癥、冠心病、降低死亡的危險性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性;降低中風(fēng)和短暫性腦缺血的危險性;降低心臟血管重建手術(shù)(冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù))的危險性延緩冠狀動脈粥樣硬化的進(jìn)程 包括減少新病灶及全堵塞的形成。
使用說明:起始劑量為每天5-40mg,晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、中風(fēng)或其他腦血管疾病史而屬于CHD(冠心?。┦录呶H巳夯颊?,推薦的起始劑量為每天10mg或20mg。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者 ,起始劑量為10mg。
肌不良反應(yīng)大小不同
臨床試驗中使用他汀類藥物治療時患者的肌肉癥狀發(fā)生率為1.5%~3%。
辛伐他汀、阿伐他汀屬于脂溶性他汀,瑞舒伐他汀屬于水溶性他汀。其中,親水性的他汀類藥物對骨骼肌的影響較小。
對肝腎功能影響不同
辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要經(jīng)肝臟代謝和消除,因此肝病史患者應(yīng)慎用。而輕、中度腎功能不全者無須調(diào)整劑量。
瑞舒伐他汀經(jīng)肝腎代謝,適用于輕度肝腎功能不全者。
他汀類何時服藥?
大部分他汀最宜在晚上臨睡前服用,因為膽固醇合成的高峰在午夜12時左右,睡前用藥能讓藥物作用在午夜達(dá)峰,從而達(dá)到更好的降膽固醇效果。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀因為半衰期較長,可以在一天的任何時間服用。
漏服藥物怎么辦?
如果錯過了用藥時間,應(yīng)在記起時立即補(bǔ)用,若已接近下一次用藥時間,則無需補(bǔ)用,切勿一次使用雙倍劑量。
多長時間監(jiān)測血脂?
飲食與非藥物治療者,開始3~6個月應(yīng)復(fù)查血脂水平,如血脂控制達(dá)到建議目標(biāo),則繼續(xù)非藥物治療,但仍須每6 個月~1 年復(fù)查,長期達(dá)標(biāo)者可每年復(fù)查1次。
服用調(diào)脂藥物者,需要進(jìn)行更嚴(yán)密的血脂監(jiān)測。首次服用調(diào)脂藥者,應(yīng)在用藥6 周內(nèi)復(fù)查血脂及轉(zhuǎn)氨酶和肌酸激酶。如血脂能達(dá)到目標(biāo)值,且無藥物不良反應(yīng),逐步改為每6~12個月復(fù)查1 次;如血脂未達(dá)標(biāo)且無藥物不良反應(yīng)者,每3 個月監(jiān)測1次。如治療3~6個月后,血脂仍未達(dá)到目標(biāo)值,則需調(diào)整調(diào)脂藥劑量或種類,或聯(lián)合應(yīng)用不同作用機(jī)制的調(diào)脂藥進(jìn)行治療。每當(dāng)調(diào)整調(diào)脂藥種類或劑量時,都應(yīng)在治療6 周內(nèi)復(fù)查。
孕婦和哺乳期可以服用這類藥物嗎?
孕婦(和哺乳期婦女)禁用他汀類降脂藥。在美國妊娠FDA分類中他汀類為x級,屬于明確的致畸藥物或?qū)μ翰话踩乃幬?。在哺乳期用藥中他汀類為L3級,即藥物不一定安全和不一定有害,建議非必要時不要用藥。
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