[背景]
阿司匹林與青霉素、安定一起被認(rèn)為是醫(yī)藥史上三大經(jīng)典杰作。公元前人類早就發(fā)現(xiàn)嚼柳樹皮可以退燒和止痛，而到了19世紀(jì)，歐洲科學(xué)家發(fā)現(xiàn)柳樹皮的有效成分是水楊酸，成功提取出來但是對胃刺激太大。1897年，德國化學(xué)家霍夫曼成功將水楊酸乙?；铣蔀橐阴Ｋ畻钏幔３至嗽瓉硭幮У弊饔么蟠鬁p小。1900年，德國拜爾藥廠投入生產(chǎn)。一戰(zhàn)德國戰(zhàn)敗，失去了專利權(quán)保護(hù)，阿司匹林在世界范圍普及，惠及全世界人民。
青青的楊柳，水池邊，小河岸，隨處可見。它那婀娜多姿的身影，令人想起寒冷的冬日已過去，溫暖的春天已到來。掐下一段葉尖，放進(jìn)嘴里，有一絲苦澀。正是這苦味，讓幾個世紀(jì)前的人想到它可能具有的用途，最后通過實驗，發(fā)現(xiàn)并制成100年來應(yīng)用不衰的阿司匹林。
1899年3月6日，阿司匹林的發(fā)明者Felix Hoffmann申請了乙酰水楊酸（acetylsalycilic acid）的專利。實際上，在1897年，他已經(jīng)能夠穩(wěn)定的合成純化的乙酰水楊酸，這種藥物在當(dāng)時主要用于鎮(zhèn)痛，Hoffmann發(fā)明這種藥物的初衷也是為他患關(guān)節(jié)炎的父親尋找一種副作用相對較小的止痛藥，以替代原來胃腸道刺激很大的水楊酸（salicylic acid ）。阿司匹林問世已有一百多年。阿司匹林一開始是以解熱鎮(zhèn)痛藥聞名的，撲熱息痛等副作用更小的解熱鎮(zhèn)痛藥的出現(xiàn)搶去了它的市場，但上個世紀(jì)80年代以來，由于發(fā)現(xiàn)阿司匹林具有預(yù)防心血管疾病的作用，讓它獲得了新生，重新成為最常用的藥物之一。
阿司匹林原是商標(biāo)名稱，它的化學(xué)名稱是乙酰水楊酸，其實應(yīng)該稱為乙酰柳酸，其來源和柳樹有關(guān)。早在公元前5世紀(jì)，古希臘醫(yī)生希波克拉底已記載從柳樹皮提取的苦味粉末可用來鎮(zhèn)痛、退燒。此后柳樹提取物一直被收入西方藥典。到了19世紀(jì)，隨著有機(jī)化學(xué)的建立，科學(xué)家們試圖從植物藥物中純化出有效成分。1827年，柳樹皮中的活性成分水楊苷被分離、純化了出來。10年后，意大利化學(xué)家發(fā)現(xiàn)，水楊苷水解、氧化變成水楊酸，而其實水楊酸在幾年前已由德國化學(xué)家從繡線菊提取出來了，只不過當(dāng)時不知道它與水楊苷的關(guān)系。
1859年，德國化學(xué)家發(fā)明合成水楊酸的廉價方法。此后，水楊酸開始被廣泛使用。但水楊酸是一種中強(qiáng)酸，會使口腔感到灼痛。而且口服水楊酸會導(dǎo)致胃痛，當(dāng)時也誤以為這是由于其酸性引起的。因此就想到要如何避免水楊酸的酸性。為此，德國拜爾公司的研究人員通過酯化反應(yīng)，把水楊酸變成乙酰水楊酸。拜爾公司是建于1863年的一家化工小公司，原來主要是生產(chǎn)染料。在19世紀(jì)80年代后期，染料業(yè)開始衰落，拜爾公司轉(zhuǎn)而研究化學(xué)制藥。它將乙酰水楊酸命名為阿司匹林，于1899年上市，一舉成名。拜爾公司因此成功轉(zhuǎn)型，演變到現(xiàn)在，竟成了德國第一大、世界第三大制藥公司。
阿司匹林是在1897年由它的一名年輕化學(xué)家霍夫曼Felix Hoffmann首次合成的。據(jù)說，霍夫曼的父親患有風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，經(jīng)常服用水楊酸消炎止痛，但是水楊酸又讓老霍夫曼胃痛。為了減輕父親的痛苦，在父親的激勵下，霍夫曼決心尋找一種具有水楊酸的療效而副作用較小的藥物，為此翻閱化學(xué)文獻(xiàn)，在一次實驗中偶然地發(fā)現(xiàn)了乙酰水楊酸。
乙酰水楊酸其實并非霍夫曼發(fā)現(xiàn)的。早在1853年法國化學(xué)家.葛哈德可能就已制造出乙酰水楊酸，只不過他把它叫做另一個名字。1869年，約翰.克勞特合成了更純的乙酰水楊酸。1897年，德國一家化學(xué)公司已在批量生產(chǎn)乙酰水楊酸。2000年年底，英國斯特拉思克萊德大學(xué)瓦爾特.斯尼德在《英國醫(yī)學(xué)雜志》發(fā)表文章重提此事，才引起了注意。他們認(rèn)為當(dāng)時擔(dān)任拜爾公司制藥組負(fù)責(zé)人的亞瑟.艾興格林才是阿司匹林的主要發(fā)明人。拜爾公司至今堅持認(rèn)為霍夫曼是阿司匹林的發(fā)明人。
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