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動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）是我國居民致死、致殘的主要原因，血脂異常尤其是低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平升高是導致ASCVD發(fā)生、發(fā)展的關鍵因素。近期一項預測報告提示，膽固醇水平的升高將導致我國人群心血管病事件在2010-2030年間增加920萬。因此，做好血脂管理是防治ASCVD的核心環(huán)節(jié)。
中國成人血脂異常防治指南（2016年修訂版）推薦1，臨床調(diào)脂達標首選他汀類藥物，依據(jù)患者血脂基線水平起始應用中等強度他汀，根據(jù)個體調(diào)脂療效和耐受情況，適當調(diào)整劑量。其中，血脂康是一種重要的天然調(diào)脂藥物，是多部中國權威指南推薦的血脂異常起始治療藥物之一，在我國人群中擁有豐富的臨床證據(jù)。研究表明，血脂康能夠降低低密度脂蛋白（LDL-C）、甘油三酯（TG）、總膽固醇（TC），并升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C），屬于中等強度天然調(diào)脂藥。
從天然調(diào)脂藥的藥學成分看臨床應用
血脂康是由秈米接種特殊紅曲菌制成的現(xiàn)代中成藥，采用現(xiàn)代生物制藥工藝發(fā)酵、精制而成，其主要成分為洛伐他汀等13種天然復合他汀，同時含有8%的不飽和脂肪酸、甾醇和少量黃酮類物質(zhì)等2。經(jīng)過24年的臨床應用，血脂康降脂療效和安全性得到廣泛認可。
紅曲降脂由來已久
中藥紅曲自古至今就是一個具有藥用和食用價值的典型代表。20 世紀70 年代，日本科學家從紅曲霉的次生級代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)了能夠降低人體血清膽固醇的物質(zhì)Monacolin K（又稱Ipvastarjn，酸式洛伐他汀），從而引起了醫(yī)學界對紅曲米的關注3。1985年，美國科學家發(fā)現(xiàn)Monacolin家族成員通過抑制人體膽固醇合成中的關鍵酶——HMG-CoA（羥戊二酰酶A）還原酶發(fā)揮降脂作用4。
普通紅曲不含HMG-CoA還原酶抑制劑，或含量較低，或不穩(wěn)定，不適合于制藥。但特制紅曲在發(fā)酵過程中能產(chǎn)生高含量的HMG-CoA還原酶抑制劑。此外，在藥物的質(zhì)量控制方面，通過高效液相色譜及紫外光譜可嚴格測定血脂康的主要成分，進一步保證藥效的穩(wěn)定。
多種天然成分協(xié)同降脂
天然洛伐他汀是血脂康的主要有效成分。與化學合成的洛伐他汀相比，血脂康中洛伐他汀結晶度較低，體內(nèi)溶出度高，組織分布更佳，更容易吸收。血脂康中洛伐他汀不需經(jīng)酶水解開環(huán)，轉變?yōu)橛谢钚缘穆宸ニ∷?，同時副作用小，耐受性好。且血脂康其他成分可減少洛伐他汀酸在肝臟中的首過消除，大大提高了藥物的生物利用度，如麥角甾醇具有干擾膽固醇吸收，黃酮類物質(zhì)可抑制CYP3A4及P-gp活性以增加天然他汀生物利用度5。
血脂康安全性好，適合長期服用
2008年一項發(fā)表在《美國心臟病學雜志》（American Journal of Cardiology）的中國研究顯示，血脂康調(diào)脂治療可顯著降低冠心病患者心血管事件風險6?；诿鞔_的有效成分，血脂康降脂效果肯定、安全性好，得到國內(nèi)外心血管領域多部權威指南的推薦。由于每種成分含量不高，尚不足以產(chǎn)生毒副作用，血脂康在長期慢病管理中安全性好。
基于國人特點，大劑量他汀使用需慎重
脂質(zhì)代謝紊亂是ASCVD事件的始動環(huán)節(jié)，ASCVD的管理必須從源頭抓起。越來越多的研究證明，LDL-C降低幅度越大，ASCVD發(fā)病率和死亡率降低程度越大。無論采取何種藥物或措施，只要降低LDL-C水平，即可產(chǎn)生相同幅度的臨床獲益。
我國人群血脂異常存在以下特點
LDL-C水平相對低，近80%居民LDL-C水平小于130mg/dl，中效他汀確保絕大多數(shù)中國患者達標
由于種族差異，我國患者對他汀的耐受性不如歐美人群。HPS2-THRIVE研究表明，肌病、肝酶升高（>正常值上限3倍）等不良反應是歐洲患者的10倍1。
基于安全性考慮，越來越多指南提示亞洲患者需要慎重接受大劑量他汀治療。2016年中國經(jīng)皮冠脈介入治療指南也明確強調(diào)不建議對急性冠脈綜合征患者PCI術前使用負荷劑量他汀。中國成人血脂異常防治指南（2016年修訂版）表示目前尚無關于中國人群高強度他汀治療的安全性數(shù)據(jù)。
多重調(diào)脂機制，1 1＞2
血脂康日治療劑量1.2g中含有10 mg洛伐他汀，主要抑制內(nèi)源性膽固醇合成，同時可抑制甘油三酯（TG）合成。此外，血脂康的其他成分如麥角甾醇和黃酮類物質(zhì)分別通過抑制膽固醇吸收和提高洛伐他汀生物利用度，協(xié)同發(fā)揮降脂作用，使得血脂康的療效優(yōu)于同等劑量的洛伐他汀。
臨床證據(jù)充足
在我國，血脂康是防治ASCVD唯一有硬終點獲益的中藥。在血脂康的系列研究中，最引人關注的當屬中國冠心病二級預防研究（CCSPS），這項研究開啟了中國冠心病二級預防的循證之門。CCSPS研究是在中國患者中開展的多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗，共納入4870例有心肌梗死史的患者，隨訪4.5年。結果顯示，血脂康（0.6 g ，bid）治療組較安慰劑組可降低冠心病事件風險45%、冠心病死亡風險31%、全因死亡風險33%。令人欣喜的是，老年、高血壓、糖尿病、合并肝功能異常的患者可從血脂康治療中獲益更多6。
除了療效明確，血脂康在長期使用時的安全性方面也表現(xiàn)優(yōu)秀。CCSPS研究表明，在不良反應的臨床癥狀和實驗室指標方面，血脂康治療組與安慰劑組差異無統(tǒng)計學意義。
隨著臨床證據(jù)的不斷累積，血脂康確切的療效和長期的安全性，因此被推薦用于包括高脂血癥、ASCVD一級預防、ASCVD二級預防以及他汀不耐受人群。而且2017年《國家基本醫(yī)療保險和工傷保險藥品目錄》將血脂康列入醫(yī)保甲類藥物，更是減輕了患者長期用藥的經(jīng)濟負擔，有助于提高降脂治療的依從性7。
小結
截至2019年，血脂康是唯一被心血管領域多部權威指南收錄的天然調(diào)脂藥。豐富的循證和24年實踐證實，血脂康安全性良好、副作用小，且療效和安全性優(yōu)于同等劑量洛伐他汀，得益于多種天然成分協(xié)同發(fā)揮調(diào)脂作用，該藥屬于國家基本藥物，經(jīng)濟效益高，適合中國人群長期服用。
簡明處方
參考文獻
1.中華心血管病雜志, 2016,44(5) : 382-400；中國成人血脂異常防治指南修訂聯(lián)合委員會.中華心血管病雜志. 2016;44(10):833-853
2.張茂良，段震文，謝申猛．血脂康有效成分研究[J]. 中國新藥雜志，1998 , 7: 213-214
3.Endo A, et al. J Antibiot (Tokyo). 1976 Dec;29(12):1346-8.
4.Wikipedia – Biosynthesis
5.Acta Pharmacologica Sinica (2018) 0:1–12; https://doi.org/10.1038/s41401-018-0039-1
6.Lu ZL, et al. Am J Cardiol. 2008;101: 1689–1693.
7.《國家基本醫(yī)療保險和工傷保險藥品目錄（2017）》
(審批號：CN-36950，有效期至2021年9月；CV-XZK-AS-117，有效期至2020年12月）
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