大家好,我是一名從業(yè)多年的內(nèi)科醫(yī)生。“他汀”類藥物我想很多人都有所耳聞,尤其是一些中老年患者可能還在長期服用。像目前市面上在售的有如辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。相信經(jīng)常去醫(yī)院復查的患者朋友可能有這方面的經(jīng)歷,今天給開的是阿托伐他汀鈣,吃完了再到醫(yī)院時醫(yī)生又換成了瑞舒伐他汀,雖然都是他汀類的藥物,那它們之間究竟有何異同點?到底哪種才適合自己吃呢?今天我就以此為大家進行科普講解。
●他汀它其實是“statin”音譯而來,在我們醫(yī)學上,它有一個更為專業(yè)的學名,叫做“羥甲基戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑“。這類藥物呢它能夠抑制羥甲基戊二酰輔酶 A還原酶,使我們?nèi)梭w中膽固醇合成量能夠降低。所以總的來說,它降低低密度脂蛋白膽固醇水平,可避免動脈粥樣硬化的生成,延緩患者病情的發(fā)展,進而降低患者心血管疾病的發(fā)生率。由于他汀類藥物的“親水性能”相對較少,所以還是口服治療的方式下吸收效果較好。
●注意了,他汀類藥物能夠通過載體進入到血液細胞中,發(fā)揮藥理活性作用特征,能夠直接影響患者的平滑肌增殖。親脂性他汀類藥物能夠穿透血腦屏障,所以可能對患者的中樞神經(jīng)功能產(chǎn)生影響。開篇我也給大家提到,他汀類藥物下面分類很多種,目前國內(nèi)共上市7個他汀類藥物,第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。在我國,他汀藥物有著數(shù)百億市場,而且隨著人口老齡化的加重、各種心血管疾病發(fā)病率增加,這一比例還在持續(xù)上升,所以我覺得了解一點類似的知識還是挺不錯的,如果身邊有朋友在服用這方面的藥物,也可以轉發(fā)給他們看看。
●那么我們先從藥物的降脂強度來看,其實各種他汀類藥物的降脂強度各有不同,綜合來講,降脂效果最強要屬“瑞舒伐他汀”。而且要想達到同樣的降脂幅度,其實每種他汀類藥物服用的劑量也是不同的。我給大家做個比較,也就是說如果要將低密度脂蛋白幅度降低41%,需達到相等強度的各種的劑量轉換為阿托伐他汀20mg=匹伐他汀4mg=洛伐他汀80mg=普伐他汀80mg=瑞舒伐他汀5mg=辛伐他汀40mg。
●那么我們從他汀類藥物的服藥時間來看,像瑞舒伐他汀和阿托伐他汀只需要每天在固定時間內(nèi)服用一次(早上或晚上睡前服用均可)。而氟伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀則更建議每日晚上睡前服用;而從藥物相互作用來看,辛伐他汀、洛伐他汀及阿托伐他汀通過肝臟“CYP3A4代謝酶”來代謝,所以容易和很多藥物發(fā)生相互作用。而氟伐他汀則主要受到“CYP2C9”的影響,在與CYP2C9抑制劑聯(lián)合應用時,不良反應發(fā)生率也相應升高。注意了,像匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀不受CYP系統(tǒng)影響。所以如果必須選擇有相互作用的其他藥物進行疾病治療,可以用匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀來代替。
●那么我們從對腎功能影響來看,我通過查閱中國2型糖尿病合并血脂異常防治專家共識(2017年修訂版),內(nèi)容指出,當處于慢性腎臟病1-2期(即腎損傷或腎功能輕度降低),他汀類藥物的服用無須減量;當處于慢性腎臟病3期(即腎功能輕中度或中重度降低),除普伐他汀限制使用,阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀均無須減量;當處于慢性腎臟病4期(腎功能重度降低),這時候辛伐他汀應減量使用,而氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀均應限制使用;阿托伐他汀對慢性腎臟病1-4期且無須減量,所以相對來說是對腎功能的損傷是最小的。
●那么我們從對血糖的影響來看,其實阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在正常人和2型糖尿病患者中均會影響血糖,但相對而言匹伐他汀和普伐他汀對血糖影響較小,所以其更適用于糖尿病患者;如果從對肌肉的影響來看,有相關的研究發(fā)現(xiàn),不同他汀類藥物導致肌肉損傷的能力不同,研究報告中就提到,氟伐他汀和普伐他汀的肌病風險似乎最低。所以如果你在服藥治療過程中若有肌肉疼痛時,可換用這兩種他汀藥。在用藥時,要定期監(jiān)測肌酸激酶,以便于了解是否對肌肉造成損傷。
●上面我分別從6個方面對常用的幾種他汀類藥物進行了分析、對比。說白了也就是你服用哪種最好是由你的主治醫(yī)師根據(jù)你的年齡、性別、肝腎等重要臟器的情況、有無基礎疾病、對藥物的耐受情況等等綜合評估后決定。下面我就拿第三代他汀類藥物“阿托伐他汀、瑞舒伐他汀”為例來做個簡單的對比。
●上面我也講到,這兩種他汀類藥物的降脂能力各有不同,就像阿托伐他汀要達到中等降脂強度(即使低密度脂蛋白膽固醇降低達到30%-50%),阿托伐他汀需要10-40mg,但是瑞舒伐他汀只需要5-10mg就可以輕松解決。如果要到到高強度降脂(即低密度脂蛋白膽固醇下降超過50%),那么阿托伐他汀需要80mg,而瑞舒伐他汀需要20-40mg就可以辦到。所以從這點可以看出,瑞舒伐他汀的降脂能力要顯著強于阿托伐他汀。
●根據(jù)藥物特性的不同,瑞舒伐他汀是水溶性的,而阿托伐他汀是脂溶性的。這就會導致他們的副作用會有所差異。脂溶性的阿托伐他汀更容易穿過血腦屏障,產(chǎn)生中樞副作用,也就是說你服用之后有出現(xiàn)頭痛、失眠等不適的可能性。而水溶性的瑞舒伐他汀肝臟選擇性更高,不容易進入其他組織,所以可能引起肌痛等的發(fā)生率要比阿托伐他汀低一些。當然了,凡事并無絕對,藥物副作用與個體差異有很大關系,就有可能有的人就對瑞舒伐他汀不耐受,更容易產(chǎn)生副作用。
●那么從社會的角度來說,不僅僅是他汀類藥物,可能你長年在某個省某個市居住時吃的是這種藥,但你如果去到別的地方,你可能這個藥又配不到了。這就與各個省份的藥品目錄、地方政府采購有關。那么現(xiàn)在回到問題上來,可能你在某個大醫(yī)院住院時服用瑞舒伐他汀各方面都控制的不錯,但回到自己地方上發(fā)現(xiàn)沒這個藥配,同時你又不方便再去外地配,那你只能退而求其次選擇別的他汀種類了。
●那么從每個人的經(jīng)濟承受能力來看,他汀類藥物作為一種慢性病用藥,長年服用下來是要花不少錢的。而且在各個地方、不同的參保方式開藥報銷比例也不一樣。就像我們這門診你如果一年超過2000塊了那么剩下的錢就要你自己自費出了,大家都知道吃藥的錢不能省,現(xiàn)實中確實不少人尤其沒有退休工資的那人家每一分錢都得算準了用。在經(jīng)濟條件不允許你吃進口的原研藥阿托伐他汀鈣片那只能選擇國產(chǎn)的仿制藥阿托伐他汀鈣膠囊。所以我的觀點是無需去鉆牛角尖,哪種好,該選哪種需根據(jù)實際情況,綜合考慮,理性選擇。
●有的人化驗單上“低密度脂蛋白膽固醇數(shù)值”在正常范圍內(nèi)或者稍偏高 ,就想著藥物都有副作用,所以會拒絕服用。其實這種擅自決定用藥的決定是不理性、不客觀的。因為你降脂是否達標,要根據(jù)你所患疾病以及其是否存在危險因素來看。在這我告訴大家,在他汀類藥物治療過程中,不必過于擔心低密度脂蛋白值太低。
●近年來相關的指南也多次指出,患有動脈粥樣硬化性心血管疾病或糖尿病加高血壓或其他危險因素,低密度脂蛋白膽固醇數(shù)值應<1.8mmol/L;糖尿病、慢性腎?。?或4期)或高血壓合并以下一項危險因素,低密度脂蛋白膽固醇數(shù)值應<2.6mmol/L;高血壓合并以下三項危險因素,低密度脂蛋白膽固醇數(shù)值應<3.4mmol/L(危險因素:①年齡(男性≥45歲,女性≥55歲);②吸煙;③高密度脂蛋白膽固醇應<1.04mmol/L,④肥胖、⑤早發(fā)缺血性心血管家族史)。
●其實早在數(shù)十年前他汀類藥物降脂以外的作用就已經(jīng)在重點關注了。他汀類藥物對炎癥的過程有多種抑制作用,而且這種抗炎作用并不依賴于血脂的調(diào)節(jié)。他汀類藥物能改善內(nèi)皮功能作用,可以在短期內(nèi)使內(nèi)皮依賴性血管舒張功能得到迅速的改善。具有穩(wěn)定和逆轉動脈粥樣斑塊、改變斑塊細胞成分、降低CRP、抗血小板聚集、減少和預防血栓形成、改善總體血管功能、刺激缺血組織新生血管形成、增加冠狀動脈管腔直徑、恢復心室自律功能等作用。
●因此,他汀類藥物也廣泛應用于冠心病、高血壓、糖尿病、老年患者和介入治療;在冠心病的初級和二級預防中,該藥可減少急性冠脈事件、冠脈介入治療以及其他冠心病終點事件的發(fā)生。在介入治療后防止再狹窄已經(jīng)廣泛應用。所以作為患者,有疑問可就診時咨詢相關的專業(yè)人士,而不是閉門造車。
作者寄語:本回答不構成醫(yī)學治療建議,也不具備醫(yī)療指導意見,僅為健康科普所用。這是本人個人臨床經(jīng)驗結合國內(nèi)外著名期刊文獻及行醫(yī)過程中的一些感悟花費一晚上時間綜合總結而成。不加入專欄,無償、免費的讓大家閱讀。愿對那些受到謠言誤導、沒有醫(yī)學知識、健康保健觀念群體有所幫助。創(chuàng)作不易,如果學到了,不要吝嗇,獻個愛心,點個贊,轉發(fā)一下幫助更多人,感謝支持。#長江健康計劃###「閃光時刻」主題征集活動二期#
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