卡博替尼膠囊Cabozantinib（XL184）的服藥及裝藥說明
1.簡(jiǎn)介
Cabozantinib原名XL184，由美國(guó)Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長(zhǎng)與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點(diǎn)，抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。
2.XL184聯(lián)用特羅凱
A Phase 1b/2 study of XL184 (BMS?907351) with and without erlotinibin patients with non?small cell lung cancer ( NSCLC)
XL184（40-50mg每天，換算成原料量是51mg-64mg） 特羅凱（150mg每天，換算成原料量是164mg），二種藥物的血藥濃度不會(huì)互相影響。
XL184也可以與易瑞沙或者BIBW2992聯(lián)用，劑量參考聯(lián)合特羅凱方案。
125mgXL184 100mg特羅凱效果最好，副作用最大，50mgXL184 150mg特羅凱效果其次，副作用最小。50mgXL184 150mg特羅凱被確定為該聯(lián)用方案最佳劑量組合，主要的副作用是腹瀉和粘膜炎。
3.藥物代謝動(dòng)力學(xué)
XL184的半衰期為100小時(shí)（59~136小時(shí)，與劑量和療程無關(guān)），血藥濃度與抗VEGFR活性顯著相關(guān)，最大耐受劑量（MTD）是175mg每天口服一次，標(biāo)準(zhǔn)劑量為125mg每天口服一次。
Updated Phase 1 Data for Exelixis XL184 DemonstratePharmacodynamic and Clinical Anti-Tumor Activity
4.CabozantinibXL184（Cometriq）的Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，該試驗(yàn)新藥對(duì)多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率，并且可縮小甚至消除骨轉(zhuǎn)移病灶。美國(guó)亞利桑那州Pinnacle腫瘤血液醫(yī)院的Michael S. Gordon博士將在6月份召開的美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)ASCO年會(huì)上報(bào)告上述研究結(jié)果。
該項(xiàng)試驗(yàn)設(shè)計(jì)為隨機(jī)終止試驗(yàn)RDT，納入398例進(jìn)展性可測(cè)量性癌癥患者，其中39%的患者在入組時(shí)已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。在開放性研究階段，所有患者每天服用100 mg 受試藥物，共12周。病情進(jìn)展增長(zhǎng)≥20%患者退出試驗(yàn)，部分應(yīng)答患者縮小≥30%繼續(xù)服藥，病情穩(wěn)定患者隨機(jī)分組接受cabozantinib或安慰劑治療。
結(jié)果顯示，cabozantinib對(duì)13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著改善。雖然總應(yīng)答率僅為9%，但cabozantinib單藥治療12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩(wěn)定率分別可達(dá)76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌的疾病控制率分別為45%、45%和40%。
令人驚訝的是，在68例骨轉(zhuǎn)移患者中，59例骨轉(zhuǎn)移縮小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在內(nèi)的患者，骨掃描顯示轉(zhuǎn)移病灶部分或完全消失，并且在治療6周后即可得到改善。其中去勢(shì)耐藥性前列腺癌患者效果最為明顯，86%的患者表現(xiàn)為完全或部分骨掃描緩解。與此同時(shí)，骨疼痛也得到緩解，鎮(zhèn)痛藥物需求減少、骨重吸收標(biāo)志物水平下降，貧血患者的血紅蛋白持續(xù)增加。
最常見的3級(jí)或以上不良反應(yīng)事件為疲勞9%、手足綜合征8%和高血壓5%，不良事件停藥率為12%。
該研究已經(jīng)擴(kuò)大規(guī)模，以納入更多的去勢(shì)耐藥性前列腺癌和鉑類耐藥或難治性卵巢癌患者，并考慮在Ⅲ期試驗(yàn)中進(jìn)一步觀察上述患者的療效。
下面是網(wǎng)友提供的方法，一種參考
6.自制口服膠囊
6.1 輔料成分
XL184專利中的輔料成分
檸檬酸鈉磷酸二鈣
填充劑 淀粉 乳糖 蔗糖 葡萄糖 甘露醇 硅酸
粘合物 纖維素衍生物 淀粉 凝膠 pvp 蔗糖
潤(rùn)滑劑 甘油
崩解劑 瓊脂 碳酸鈣 馬鈴薯或者木薯淀粉 海藻酸 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉
屬于腸溶片劑型。
6.2裝藥步驟
自己裝藥，可以選用0號(hào)腸溶膠囊（可裝300mg以上藥粉），也可以買國(guó)產(chǎn)奧美拉唑腸溶膠囊，倒出藥，用它的空膠囊（可裝100mg以上藥粉）。
填充劑可用藥用乳糖，如果對(duì)乳糖無法耐受（喝牛奶腹瀉），可用甘露醇或者預(yù)膠化淀粉。XL184：輔料=1：3以上。
藥用乳糖密度1.525，甘露醇密度1.489，預(yù)膠化淀粉密度1.516。
乳糖/甘露醇/淀粉的作用：促進(jìn)藥物吸收，加快溶出速度。
研磨的作用：粉碎大顆粒，混合更加均勻。
（1）稱量
至少要用0.001g的電子天平，推薦紀(jì)銘、馬頭牌。原料是蘋果酸鹽，臨床劑量：原料量=1：1.28。
（2）研磨
可以用玻璃研缽、瑪瑙研缽研磨，效果最好，但會(huì)有損失。推薦將原料粉末裝入小塑料袋中，再套一個(gè)塑料袋，用不銹鋼勺壓碎。輔料同樣操作。
（3）混合
稱量等重量的輔料倒入裝有原料粉末的塑料袋內(nèi)，左右上下晃動(dòng)，充分混合；再加入等重量的輔料，同樣操作。這樣子，XL184：輔料=1：3。如果需要更大稀釋比例，另外自行計(jì)算。
（4）裝藥
天平先置零，空膠囊放上面稱重，天平再置零。找根5~6mm粗的飲料管，把頭部剪成斜尖錐形，把飲料管頭部插入藥粉，再倒入空膠囊。稱膠囊重量。
注：最重要的是每個(gè)月的用藥總量要準(zhǔn)確，研磨要徹底，混合要均勻。
6.3藥品的保存
一般藥品需要在遮光、密封、干燥，在陰涼處(不超過20℃)條件下保存。多用途干燥箱
★與癌共舞·太陽整理
XL184是具有三個(gè)靶點(diǎn)的抗血管生成的靶向藥，目前還未上市，Cabozantinib原名XL184，由美國(guó)Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長(zhǎng)與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點(diǎn)，抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。三個(gè)靶點(diǎn)請(qǐng)看群共享里的靶向藥的靶點(diǎn)圖，XL184對(duì)骨轉(zhuǎn)病人效果最好！單藥184每天的標(biāo)準(zhǔn)量大約為100毫克原料，一月三克的劑量，用四倍的藥用乳糖拌勻裝腸溶膠囊服用，腸溶膠囊可以到藥店買奧美拉唑腸溶膠囊，用膠囊殼裝藥，一顆膠囊裝不下可以裝兩顆，如果是和其他的靶向藥聯(lián)用，建議184半量，即50毫克原料每天。184的主要副作用是手足綜合癥和心功能損傷，服用時(shí)要吃輔酶Q10來營(yíng)養(yǎng)心肌減輕副作用，有條件的要定時(shí)吸氧，如果產(chǎn)生血壓過高的現(xiàn)象，則要服用阿司匹林！
原料裝藥要買精確到0.001克的電子稱，建議一次裝藥只裝7天的用量，這樣可以根據(jù)情況隨時(shí)調(diào)整藥量，具體步驟我是先稱出原料劑量和四倍重的乳糖拌勻后裝入一天吃的膠囊里，一個(gè)膠囊裝不下可以裝成兩個(gè)膠囊。
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