一、名詞解釋：
＃藥物：是指能夠改變生理生化功能或能改善病理狀態(tài)，用于疾病診斷、預(yù)防與治療或計(jì)劃生育的特殊物質(zhì)產(chǎn)品。
＃藥效學(xué)：全稱藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)；研究藥物對(duì)機(jī)體的作用，包括藥物的基本作用和作用機(jī)制。
＃藥代動(dòng)力學(xué)：全稱藥物代謝動(dòng)力學(xué)；是研究機(jī)體對(duì)藥物的處置，包括藥物的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄等體內(nèi)過程，以及藥物在體內(nèi)濃度變化的規(guī)律，即血藥濃度隨時(shí)間而變化的規(guī)律。
＃局部作用：根據(jù)藥物作用部位，無需藥物吸收而在用藥部位發(fā)揮的直接作用。
＃不良反應(yīng)：凡不符合用藥目的并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。
＃ 副作用：是藥物在治療量時(shí)產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的作用。
＃受體：是指某些特定的細(xì)胞蛋白質(zhì)組分，能識(shí)別并與某些特殊微量化學(xué)物質(zhì)——配體結(jié)合，并通過放大系統(tǒng)觸生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。
＃配體：能與受體特異性結(jié)合的內(nèi)源性物質(zhì)（遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)等）或藥物。
＃受體調(diào)節(jié)：受體與配體作用過程中，有關(guān)受體的數(shù)目和親和力的變化。
＃競爭性拮抗劑：與激動(dòng)劑互相競爭與受體可逆性結(jié)合的拮抗劑。使激動(dòng)劑的量效曲線平行右移，Emax不變。
＃藥物量效關(guān)系：藥物的藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成正相關(guān)關(guān)系。
＃效價(jià)：是指產(chǎn)生一定效應(yīng)時(shí)所需要藥物劑量的大?。挥?jì)量越小，效價(jià)（強(qiáng)度）愈高。
＃效應(yīng)力：內(nèi)在活性，藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力，是同系列藥物效應(yīng)大小之比，α越大，效能越大。
＃肝藥酶：是生物轉(zhuǎn)化的主要酶，選擇性低、活性有限、個(gè)體差異大，易受藥物誘導(dǎo)或抑制。
＃藥酶：是指代謝藥物的重要酶系統(tǒng)，主要有微粒體酶，其中最重要的是肝藥酶。
＃首關(guān)效應(yīng)：是指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)到肝臟，有些藥物在通過胃腸粘膜及肝臟時(shí)極易發(fā)生轉(zhuǎn)化，部分被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，療效降低，甚至無效。
＃生物利用度（F）：經(jīng)肝臟首關(guān)消除后藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速度。
＃ 一級(jí)動(dòng)力學(xué)：消除速度與C相關(guān)，恒比消除；t1/2恒定；大多數(shù)藥物按此消除。
＃ 安慰劑：不具備藥理活性，但外觀上與藥物無法區(qū)別的制劑。
＃ 抗藥性：病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)化療藥物的耐受性，又稱耐藥性。
＃ 耐受性：機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性遞減，要增加劑量才能保持療效。
＃腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：是指α受體阻斷藥與腎上腺素合用時(shí)，α受體被阻斷后，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動(dòng)β受體的舒血管作用仍然存在，腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。
＃ 復(fù)合麻醉：是指同時(shí)或先后應(yīng)用兩種以上的麻醉藥物或其它輔助藥物, 以加強(qiáng)和完善麻醉效果, 而單獨(dú)應(yīng)用某一種全麻藥往往效果不理想。
＃帕金森氏?。菏怯捎诤谫|(zhì)-紋狀體退行性改變，黑質(zhì)-紋狀體多巴胺能神經(jīng)通路神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺不足，多巴胺能神經(jīng)功能低下，膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)亢進(jìn)的綜合征。
?？顾崴帲河址Q胃酸中和藥，本類藥多屬于弱堿的鎂鹽或鋁鹽，口服后能中和過多的胃酸，解除胃酸對(duì)胃、十二指腸粘膜的浸蝕和刺激，降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性，具有促進(jìn)潰瘍愈合和緩解疼痛的作用的一類藥物。
＃糖皮質(zhì)激素反跳現(xiàn)象：糖皮質(zhì)激素治療的副作用之一，指有些疾病在應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療后癥狀得以控制或緩解后，減量太快或突然停藥，使原病復(fù)發(fā)或加重的現(xiàn)象。
二、選擇題
1.藥物作用的性質(zhì)包括興奮和抑制。
2.藥物作用的方式可分為局部作用和全身作用。
3.過敏反應(yīng)的4種類型：過敏性休克、免疫復(fù)合體反應(yīng)、細(xì)胞毒性反應(yīng)、遲發(fā)細(xì)胞反應(yīng)。
4.“三致”：致畸、致癌、致突變。
5.不良反應(yīng)按性質(zhì)分：副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、后遺反應(yīng)和致畸作用。
6.藥物作用效果的兩重性：治療效應(yīng)和不良反應(yīng)。
7.受體的特征：特異性、敏感性、飽和性與可逆性。
8.根據(jù)受體調(diào)節(jié)的效果可分為：向下調(diào)節(jié)(衰減性調(diào)節(jié))和向上調(diào)節(jié)（上增性調(diào)節(jié)）；
按被調(diào)節(jié)的受體種類可分為：同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié)。
9.影響藥物分布的因素：血漿蛋白結(jié)合、與組織蛋白的親和力、體液的pH、局部血流量、特殊細(xì)胞屏障。
10. 藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)類型：簡單擴(kuò)散（脂溶擴(kuò)散）、濾過（水溶擴(kuò)散）、易化擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（逆流轉(zhuǎn)運(yùn)）、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（胞飲、胞吐）。
11. 根據(jù)試驗(yàn)制劑和參比制劑給藥途徑的異同，可分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度。
12. 藥物穩(wěn)態(tài)血藥濃度與維持量、給藥間隔時(shí)間的關(guān)系：Css的高低與Dm正相關(guān)；Css的波幅與Dm正相關(guān)；Css的高低與τ負(fù)相關(guān)；Css的波幅與τ正相關(guān)。
13. 新斯的明的作用機(jī)理：抑制AchE；直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體；促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach。
臨床應(yīng)用：1、重癥肌無力 2.術(shù)后腹氣脹 3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 4.肌松藥的解毒。
14. 阿托品的藥理作用：
①抑制腺體分泌；
②對(duì)眼的作用為：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹；
③解除平滑肌痙攣；
④對(duì)心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)；
⑤中樞作用
15. 阿托品用于麻醉前給藥，主要是利用其抑制呼吸道腺體分泌。
16. 筒箭毒堿過量中毒的解救藥物：新斯的明。
17. 腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素共同具有的作用是：加強(qiáng)心肌收縮力，升高血壓，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加血流量。
18.影響局麻藥作用的因素：局麻組織PH；血管收縮情況；局麻藥的代謝；4、體位與比重。
19. 可麻醉前應(yīng)用的藥物：地西泮、苯巴比妥；哌替啶；阿托品。
20. 對(duì)于癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥物是：地西泮；對(duì)于癲癇強(qiáng)直鎮(zhèn)攣性發(fā)作首選藥物是：苯妥英鈉；對(duì)于癲癇失神小發(fā)作首選藥物是：丙戊酸鈉和乙琥胺；對(duì)于復(fù)雜部分性發(fā)作首選藥物是：卡馬西平；可用于失神性發(fā)作：丙戊酸鈉、乙琥胺、拉莫三嗪、氯硝西泮。
21. 苯妥英鈉可用于強(qiáng)心苷類藥物中毒引起的心律失常。
22.瀉藥可分為：接觸性瀉藥（酚酞）、容積性瀉藥（硫酸鎂或鈉）和潤滑性瀉藥（甘油）三類。
23. 喹諾酮類藥物藥理學(xué)共同特性：(1)抗菌譜廣： (2)無交叉耐藥性 (3)口服吸收良好
(4)主要用于敏感菌所致感染；(5)不良反應(yīng)少
24. 抗菌機(jī)理是抑制細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成的藥物：氯霉素、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、鏈霉素、卡那霉素、新霉素、四環(huán)素、土霉素、白喉霉素。
三、填空：
1. 藥物的體內(nèi)過程包括：跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄。
2. 酸堿性強(qiáng)藥物、季銨鹽在胃腸難吸收。
3. 口服為最常用給藥途徑，主要吸收部位在腸道。
4. 藥物起效快慢與吸收速率有關(guān)；持續(xù)時(shí)間與消除速率有關(guān)。
5. 最佳給藥方案: 每隔一個(gè) t1/2 給予半個(gè)有效量，首劑加倍。
6. 乙酰膽堿在膽堿神經(jīng)末梢合成，主要被ChE水解消除；去甲腎上腺素的消除以被再攝取為主。
7. 膽堿受體激動(dòng)藥分類：M、N膽堿受體激動(dòng)藥 ： 乙酰膽堿；M膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿；
N膽堿受體激動(dòng)藥：煙堿
8. 有機(jī)磷中毒的特效治療藥物：阿托品。
9. 阿托品禁用于青光眼和前列腺肥大。
10.阿托品滴眼后，可出現(xiàn)瞳孔擴(kuò)大、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹；毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用表現(xiàn)在縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。
11. 酚妥拉明的擴(kuò)張血管作用是由于阻斷α1受體。
12. 惡性貧血用維生素B12藥物治療；小細(xì)胞低色素性貧血是由于亞鐵鹽缺乏。
13. 治療膽絞痛、腎絞痛，宜以阿托品和哌替啶合用。
14. 組胺激動(dòng) H1 受體，引起皮膚血管擴(kuò)張，支氣管平滑肌收縮；激動(dòng)H2 受體促進(jìn)胃液分泌。
15. 氫氧化鋁與氫氧化鎂合用可克服起引起的便秘。
16. 鵝去氧膽酸和熊去氧膽酸減少膽固醇生成，使膽結(jié)石逐漸溶解。
17. 抗腫瘤藥的分類：根據(jù)對(duì)腫瘤細(xì)胞不同增殖周期的作用，將抗腫瘤藥物分為周期特異性抗腫瘤藥和周期非特異性抗腫瘤藥。
18. 胰島素的不良反應(yīng)：1．低血糖反應(yīng)；2．過敏反應(yīng)；3．耐受性。
19. 治療結(jié)核病的原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、足量用藥、規(guī)律用藥和全程用藥五項(xiàng)原則。
四、簡答題：
1.藥物的作用機(jī)制：
※參與或干擾細(xì)胞代謝；※影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)；※影響酶的活性；※影響膜上離子通道；
※影響核酸代謝；※影響免疫功能；※激活或阻斷受體。
2. 東莨菪堿用于麻醉前給藥有哪些作用特點(diǎn)？
答：東莨菪堿用于麻醉前給藥的特點(diǎn)：東莨菪堿抑制腺體分泌的作用較阿托品強(qiáng)，有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用，可增強(qiáng)麻醉藥的效果，具有興奮呼吸中樞的作用，可緩解麻醉藥引起的呼吸抑制，減少毒性反應(yīng)。
3. 簡述毛果蕓香堿的藥理作用和臨床用途
◎藥理作用：直接激動(dòng)M膽堿受體發(fā)揮M樣作用。
眼: 縮瞳,降低眼壓,調(diào)節(jié)痙攣；腺體: 使分泌增加；平滑?。涸黾悠交〉氖湛s力和張力。
◎臨床用途：主要用于眼科，不作全身應(yīng)用。
※、青光眼； ※、縮瞳作用。
4. 有機(jī)磷酸酯類中毒為何用有機(jī)磷中毒解救藥與阿托品合用?
答：有機(jī)磷中毒解救藥膽堿酯酶復(fù)活藥對(duì)N2受體有阻斷作用，能對(duì)抗骨骼肌收縮的抽搐,能復(fù)活乙酰膽堿酯酶，但對(duì)M樣癥狀和中樞癥狀無效，而有機(jī)磷中毒的先期癥狀是M樣作用，嚴(yán)重中毒出現(xiàn)中樞癥狀，阿托品除對(duì)抗M樣癥狀外，大劑量能對(duì)抗中樞癥狀，故兩藥合用可取長補(bǔ)短，作用全面。
5.請(qǐng)問在使用擬多巴胺藥左旋多巴時(shí)為什么要與卡比多巴或芐絲肼合用？
答：合用，既提高左旋多巴的療效，又減輕其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要輔助藥。
6.為什么不可應(yīng)用左旋多巴治療氯丙嗪引起的帕金森氏綜合征？
答：抗精神病藥能引起帕金森綜合征，又能阻斷中樞多巴胺受體，故能對(duì)抗左旋多巴的作用。
7.中樞興奮藥根據(jù)作用不同中樞部位分為哪幾類？每類代表性藥物？
※、興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌甲酯
※、興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、
※、興奮脊髓的藥物：士的寧
※、改善腦代謝和功能的藥物：甲氯芬酯、吡拉西坦
8.簡述哌替啶與嗎啡在藥理作用及臨床應(yīng)用上有何不同？
答：藥理作用方面的差別：
※. 哌替啶的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快及呼吸抑制作用與嗎啡相似，但鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，作用的持續(xù)時(shí)間比嗎啡短；
※.嗎啡具有鎮(zhèn)咳作用，哌替啶無；
※.嗎啡有縮瞳作用而哌替啶無；
※.嗎啡可使胃腸道平滑肌和括約肌張力提高，哌替啶較弱；
※.兩者均可引起體位性低血壓。
應(yīng)用方面的差別：
兩者均可用于銳痛和心源性哮喘，區(qū)別是嗎啡可用于止瀉，而哌替啶用于人工冬眠。
9.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛機(jī)理、適應(yīng)癥及不良反應(yīng)不同的是：
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
鎮(zhèn)痛藥
機(jī)理
抑制前列腺素E（PGE）合成
激動(dòng)阿片受體
適應(yīng)癥
慢性鈍痛
銳痛
主要不良反應(yīng)
無成癮性，無呼吸抑制
有成癮性，抑制呼吸
10.比較阿司匹林與氯丙嗪對(duì)體溫的影響。
阿司匹林
氯丙嗪
特點(diǎn)
只降低發(fā)熱者體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響，不受物理降溫影響
在物理降溫配合下，對(duì)發(fā)熱及正常體溫均有降低作用
方式
促進(jìn)散熱，對(duì)產(chǎn)熱無明顯影響
既促進(jìn)散熱，又抑制產(chǎn)熱
機(jī)理
抑制前列腺素E（PGE）合成
直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞
應(yīng)用
只用于發(fā)熱病人的退熱
用作人工冬眠療法及低溫麻醉
11. 哌替啶、阿斯匹林、阿托品各用于什么性質(zhì)的疼痛？各藥的主要不良反應(yīng)是什么？
答：哌替啶具有中樞鎮(zhèn)痛作用，用于各種急性銳痛與癌性疼痛，主要不良反應(yīng)是依賴性；
阿斯匹林具有外周止痛作用，用于慢性鈍痛，如感冒頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等，主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)；
阿托品是M受體阻斷藥，對(duì)痙攣性平滑肌有解痙作用，用于胃腸絞痛，對(duì)膽絞痛、腎絞痛應(yīng)與哌替啶合用，此用途的主要不良反應(yīng)是口干、視力模糊、心悸、皮膚潮紅。
12. 糖皮質(zhì)激素的藥理作用有：
①抗炎作用 ②免疫抑制與抗過敏 ③抗毒，④抗休克，⑤增強(qiáng)骨髓早血功能
⑥還有退熱、中樞興奮和促進(jìn)消化作用
13. 甲狀腺功能亢進(jìn)治療藥物有哪幾類？舉例說明。
答：常用的有硫脲類（硫氧嘧啶類：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶；咪唑類：甲巰咪唑、卡比馬唑），碘和碘化物（復(fù)方碘溶液、碘化鉀、碘化鈉），放射性碘及β－受體阻斷藥(普萘諾爾、烯丙洛爾、美托洛爾和阿替洛爾)
14. 為什么選用周效磺胺與乙胺嘧啶配伍治療惡性瘧疾？
答：※乙胺嘧啶能選擇性地抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能壞員為四氫葉酸，導(dǎo)致核酸合成減少，從而使瘧原蟲的增殖受到抑制，但由于只能作用于葉酸代謝的單一環(huán)節(jié)，瘧原蟲對(duì)它較易產(chǎn)生耐藥性。
※磺胺類藥物能抑制二氫葉酸合成酶，能競爭性抑制瘧原蟲利用PABA合成二氫葉酸，但單獨(dú)使用對(duì)瘧原蟲的療效較差。
※乙胺嘧啶和磺胺類藥物合用，則對(duì)瘧原蟲葉酸代謝產(chǎn)生雙重的阻斷作用，既可增加療效，由可叫少抗藥性的產(chǎn)生，常用周效磺胺和乙胺嘧啶配伍，兩者的消除半衰期相近，治療惡性瘧。
15. 試述磺胺甲噁唑SMZ和甲氧芐啶TMP聯(lián)合應(yīng)用的藥理學(xué)意義。
答：磺胺甲噁唑SMZ和甲氧芐啶TMP抑菌譜與適應(yīng)證相似，半衰期接近，SMZ抑制二氫葉酸合成酶，TMP抑制二氫葉酸還原酶，兩者合用可起到雙重阻斷作用，使抗菌作用增強(qiáng)數(shù)十倍，甚至呈現(xiàn)殺菌作用，同時(shí)還可減緩細(xì)菌抗藥性的產(chǎn)生。
16. 青霉素G產(chǎn)生過敏性休克防治措施：
（1）詢問過敏史；（2）皮試；（3）現(xiàn)用現(xiàn)配；（4）避免局部和過度饑餓時(shí)用藥；
（5）備好搶救用品；
（6）一旦休克，立即皮下或肌內(nèi)注射0.1%腎上腺素0.5——1.0毫升；并對(duì)癥治療。
17. 為什么四環(huán)素類藥物不宜與青霉素類藥物合用？
答：因?yàn)樗沫h(huán)素是Ⅲ類速效抑菌劑，青霉素是Ⅰ類繁殖期或速效殺菌劑，它們用可能出現(xiàn)療效的拮抗作用，青霉素類與四環(huán)素類合用時(shí)，由于速效抑菌藥使細(xì)菌迅速處于靜止?fàn)顟B(tài)，使青霉素不能發(fā)揮繁殖期殺菌作用而降低其療效
18. 抗菌藥物有哪些作用機(jī)制？
答：1、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成；2、影響細(xì)胞膜通透性；3、抑制蛋白質(zhì)合成；
4、抑制核酸代謝；5、影響葉酸代謝
19. 抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的目的和指征是什么？
答：抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的目的：主要在于增強(qiáng)療效、延緩或減少細(xì)菌產(chǎn)生抗藥性及降低藥物的毒副作用。 指征包括：①單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染；②單一藥物不能控制的混合感染；③感染部位為一般抗菌藥物不能透入的；④長期應(yīng)用單種藥物細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性者；⑤較長期用藥有發(fā)生二重感染的可能性。
20. 嗎啡為什么用于治療心源性哮喘而禁用于支氣管哮喘？
答：1. 心源性哮喘系因左心衰竭引起急性肺水腫。導(dǎo)致缺氧和二氧化碳滯留，出現(xiàn)呼吸急促與窒息感，用嗎啡可：降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性，緩解呼吸急促與窒息感；可擴(kuò)張外周血管降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟負(fù)擔(dān)，有利于消除肺水腫；還有顯著的鎮(zhèn)靜作用，可消除病人焦慮與驚恐情緒，有間接減輕心臟負(fù)擔(dān)的作用。
2.而支氣管哮喘系過敏性疾病，是由于過敏物質(zhì)導(dǎo)致支氣管痙攣收縮而引起哮喘。應(yīng)用嗎啡，可收縮支氣管平滑肌并促進(jìn)組胺釋放，從而加重了病人的支氣管哮喘，故被禁用于支氣管哮喘。
21. 如何防治強(qiáng)心苷中毒？
答：1.防止中毒的誘發(fā)因素，如低血鉀、低血鈣、心肌缺血、缺癢等；
2.發(fā)現(xiàn)停藥指征時(shí)立即停藥；
3.出現(xiàn)快速型心律失常，輕度的停用強(qiáng)心苷藥及利尿藥，必要時(shí)口服氯化鉀；重度時(shí)除停用強(qiáng)心苷藥及利尿藥外，靜滴氯化鉀，并用苯妥英鈉或利多卡因等抗心律失常藥；
4.出現(xiàn)緩慢型心律失常或傳導(dǎo)阻滯可用阿托品。
