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膽堿受體阻斷藥(Ⅰ)——M膽堿受體阻滯藥

阿托品

藥理作用

和M受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或M受體激動(dòng)藥的作用，大劑量對(duì)N1受體也有阻斷作用。

臨床應(yīng)用

1.抑制腺體分泌

唾液、汗> 呼吸道、淚 > 胃液 >>> 胃酸

2.眼

(1)擴(kuò)瞳 

(2)眼內(nèi)壓升高

 (3)調(diào)節(jié)麻痹

3.松弛平滑肌 

胃腸 > 膀胱 > 膽、尿道、支氣管 >子宮

4.心臟：

(1)心率：主要作用為心率加快，0.4~0.6mg時(shí)可出現(xiàn)心率短暫性輕度減慢，每分鐘可減慢4~8 次

(2)房室傳導(dǎo)加快

5.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)(大劑量)

6.中樞作用

先興奮,后抑制，較大劑量(1~2mg)興奮延腦和大腦，中毒劑量(10mg)出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀

山莨菪堿

有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克。

東莨菪堿

中樞抑制作用：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用、與苯海拉明用于暈船，暈車(chē)。嘔吐；

中樞抗膽堿作用，抗震顫麻痹；抑制腺體分泌作用＞阿托品；外周作用＜阿托品。