硝酸甘油是有機(jī)硝酸酯類抗心絞痛藥，它是通過釋放一氧化氮（NO）刺激鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)一磷酸鳥苷（cGMP）增加而起到血管擴(kuò)張的作用。硝酸甘油擴(kuò)張血管具有以下幾個(gè)特點(diǎn)：
1.主要擴(kuò)張周圍靜脈，使血液聚集于外周，減少回心血量，降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力；
2.通過擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈，使外周阻力和血壓下降，從而減少心肌耗氧量；
3.通過擴(kuò)張某些區(qū)域冠狀小動(dòng)脈，是心肌缺血區(qū)血流重新分布，從而起到緩解心絞痛的作用；
4.硝酸甘油通過擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血管，可以減輕心臟前、后負(fù)荷而用于抗心力衰竭。
硝酸甘油主要適用于治療或預(yù)防心絞痛、心力衰竭和心肌梗死以及外科手術(shù)中誘導(dǎo)低血壓和控制高血壓等。
在藥動(dòng)學(xué)上，硝酸甘油容易在口腔黏膜、皮膚、胃腸道和舌下吸收，尤其是舌下吸收特別迅速，生物利用度可達(dá)80%，如果是口服的話，它經(jīng)過肝臟有首關(guān)效應(yīng)，生物利用度很小，約為8%。這也就是我們看到有些患者心絞痛或者心肌梗死時(shí)，從口袋里摸出藥片放舌下幾分鐘就能夠緩解的原因。一般來說，舌下給藥2?3分鐘即起效，5分鐘可達(dá)最大效應(yīng)，血藥濃度峰值為2?3ng/ml，作用持續(xù)時(shí)間為10?30分鐘。 舌下含服的半衰期為1?4分鐘。靜脈滴注即刻起作用，貼膜劑30分鐘內(nèi)起作用，口腔噴霧2?4分鐘起作用。
由于藥物的兩重性，它有適應(yīng)癥，不可避免也會(huì)產(chǎn)生一些副作用，那么哪些人是不可以適應(yīng)硝酸甘油的呢？
首先，對于硝酸甘油過敏者，是禁用的；低血壓患者也是禁忌使用的，這是因?yàn)橄跛岣视湍軌驍U(kuò)張周圍小動(dòng)脈，使外周阻力和血壓下降。對于因過量而發(fā)生低血壓時(shí)，應(yīng)抬高雙腿，促進(jìn)靜脈血回流，以糾正低血壓，如果還是不能糾正，則需加用α-受體激動(dòng)藥如去氧腎上腺素或甲氧明，注意的是不能使用腎上腺素。并且應(yīng)測定血中變性血紅蛋白，如有，應(yīng)增加高流量氧吸入，重癥者可靜脈注射亞甲藍(lán)。此外，青光眼以及梗阻性心肌病也是不能使用硝酸甘油的。
最后，必須提醒的是，硝酸甘油片用于舌下含服時(shí)，不可以整粒吞服。用藥期間要注意臥位或坐位突然站起時(shí)可能會(huì)引發(fā)突發(fā)直立性低血壓，因此站起來的動(dòng)作應(yīng)盡量緩慢，用藥期間應(yīng)監(jiān)測血壓。大量或長期使用硝酸甘油后需要停藥時(shí)，應(yīng)逐漸遞減用量，以防撤藥時(shí)心絞痛反跳。還有，舌下含服用于緩解心絞痛急性發(fā)作是，如果用過3片硝酸甘油后心絞痛癥狀都沒得到緩解，那么患者應(yīng)立即去醫(yī)院就診。
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