多巴胺(Dopamine),簡稱DA。[體內(nèi)過程]口服肝代謝,體內(nèi)經(jīng)MAO、COMT代謝,只iv滴注,不通過血腦屏障。[作用]劑量從小→大,可選擇性激動D1、β1受體、α受體。1、興奮心臟:(1)直接激動β1受體;(2)促進神經(jīng)末梢釋放NA.2、血管和血壓:(1)激動DA受體,腎、腸系膜和腦血管及冠狀動脈舒張;(2)激動α受體,皮膚膜及骨骼血管收縮;(3)收縮壓升高,舒張壓略升高或不變.3、腎:(1)腎血管舒張,腎血流及腎濾過率增加;(2)直接抑制小管對Na+重吸收,排鈉利尿。[應(yīng)用]1、休克:感染性、心源性和出血性休克, 尤適于心輸出量降低、腎功能不全、.尿量少的休克,是最常用的抗休克藥。2、充血性心力衰竭.3、急性腎功能衰竭:常與利尿藥合用.4、 嗜鉻細胞瘤手術(shù)后引起的低血壓。[不良反應(yīng)]藥液漏出血管外引起局部缺血壞死, 處理同NA外滲。過量可出現(xiàn)惡心、嘔吐、心動過速、心絞痛、心律失常、頭痛、高血壓等癥。治療休克時注意補充血容量。其前體藥物左旋多巴常用于原發(fā)性震顫麻痹(帕金森?。┘?繼發(fā)性震顫麻痹(帕金森綜合征)。另:卡爾森(2000年度諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎得主)在50年代后期進行的一系列開創(chuàng)性的工作證明,多巴胺是大腦中的一種重要遞質(zhì)。而在此之前,科學(xué)家們普遍認為多巴胺只是另一種遞質(zhì)去甲腎上腺素的前體??柹l(fā)明了一種高靈敏度的測定多巴胺的方法,發(fā)現(xiàn)多巴胺在大腦中的含量高于去甲腎上腺素,尤其集中于腦部基底核,而后者是控制運動機能的重要部位。他由此得出結(jié)論:多巴胺本身即為一種神經(jīng)遞質(zhì)。這一發(fā)現(xiàn)說明,帕金森癥和精神分裂癥的起因,是由于病人的腦部缺乏多巴胺??柹€做出了其他幾項進一步的發(fā)現(xiàn),這些發(fā)現(xiàn)使人們更清楚地意識到多巴胺在腦部中起到的重要作用,以及精神分裂癥可以通過藥物進行有效的治療??柹趯嶒炛杏谩袄健眮斫档蛯嶒瀯游锷窠?jīng)遞質(zhì)的濃度,受試動物喪失了自主運動能力,但當運用左旋多巴(多巴胺前體,能夠在大腦中轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶罚┲委煟瑒游锏倪\動能力得到了恢復(fù)。另一方面,運用另一種神經(jīng)遞質(zhì)5-羥色胺治療并不能改善動物的運動能力,實驗中還發(fā)現(xiàn)攝入左旋多巴的量決定了多巴胺的濃度。補充:多巴胺的用法用量:成人常用量靜脈滴注,開始時每分鐘按體重 1—5μg/kg,10分鐘內(nèi)以每分鐘 1—4μg/kg速度遞增,以達到最佳療效。慢性頑固性心力衰竭,靜滴開始時每分鐘按體重 0.5—2μg/kg,逐漸遞增,多數(shù)病人給予每分鐘按體重 1—3μg/kg即可生效。閉塞性血管病變患者,靜滴開始時每分鐘按體重 1μg/kg,漸增至每分鐘 5—10μg/kg,直到每分鐘 20μg/kg,以達到最滿意效應(yīng)。如危重病例,先以每分鐘按體重 5μg/kg滴注,然后以每分鐘 5—10μg/kg遞增至 20—50μg/kg,以達到滿意效應(yīng)。[制劑與規(guī)格]鹽酸多巴胺注射液2ml:20mg靜滴,將20mg加入5%葡萄糖液200-300ml中,以每分約20滴(75-100微克)滴入,根據(jù)血壓情況可增加速度或濃度,最大劑量每分鐘500微克.
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