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七類口服降血糖藥物的作用機(jī)理和特點(diǎn)、圖表概括全掌握

在糖尿病的藥物治療中,口服降糖藥物使用最方便、最廣泛,了解和掌握口服降糖藥物的各自藥理特性和優(yōu)缺點(diǎn),對(duì)于指導(dǎo)臨床使用很有幫助。本文采用圖表方式進(jìn)行總結(jié),力爭(zhēng)做到一表概括全掌握。

口服降糖藥分類??梢院?jiǎn)單地分為:

1、促進(jìn)胰島素分泌的藥物:磺脲類、格列奈類二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制劑;

2、非促進(jìn)胰島素分泌的藥物(即通過其他機(jī)制降低血糖):雙胍類、噻唑烷二酮類(TZDs)、α-糖苷酶抑制劑、鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT-2)抑制劑。

口服降糖藥物的藥理特性及其優(yōu)缺點(diǎn)

了解各類藥物更多特性

(一)非促進(jìn)胰島素分泌的藥物

1、雙胍類一線首選,無低血糖風(fēng)險(xiǎn)。

臨床上最常用的藥物為二甲雙胍,在《中國(guó)2型糖尿病防治指南》中,二甲雙胍為一線首選用藥,如果沒有特殊情況,建議二甲雙胍應(yīng)保留在整個(gè)藥物治療方案中。

雙胍類藥物的主要藥理作用是通過減少肝臟葡萄糖的輸出改善外周胰島素抵抗而降低血糖,其還能改善血脂不增加體重(或輕度減輕體重)和心血管保護(hù)作用,可以單用或聯(lián)合其他降糖藥物共同使用。單用極少或無低血糖風(fēng)險(xiǎn)

2、噻唑烷二酮類(TZDs):用于胰島素抵抗無低血糖風(fēng)險(xiǎn),升高HLD-c,降低TG(吡格列酮),可能降低心血管事件。

臨床上常用的藥物為羅格列酮吡格列酮。噻唑烷二酮類藥物主要是增加靶組織對(duì)胰島素作用的敏感性而降低血糖,常用于有胰島素抵抗的患者,單獨(dú)使用時(shí)不容易造成低血糖,但可致體重增加水腫,并增加骨折和充血性心力衰竭的風(fēng)險(xiǎn),因此骨質(zhì)疏松、骨折和心衰患者應(yīng)禁用該藥。

3、α-糖苷酶抑制劑降低餐后血糖,改善空腹血糖,無低血糖風(fēng)險(xiǎn)。

臨床上常用的藥物有阿卡波糖、伏格列波糖米格列醇。α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖,適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者。該類藥物降糖效果不會(huì)太強(qiáng),所以也不容易導(dǎo)致低血糖。

4、SGLT-2抑制劑:新型降糖藥。減體重降血壓;降尿酸保護(hù)心腎、降死亡率。

臨床上常用的藥物為達(dá)格列凈、坎格列凈恩格列凈。鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT-2)抑制劑降糖的機(jī)制很獨(dú)特,主要是通過抑制腎小管對(duì)葡萄糖的重吸收而降低血糖,也就是讓更多的糖分從尿液里面排走,從而達(dá)到降低血糖目的??傮w不良反應(yīng)比較低,但容易出現(xiàn)生殖泌尿道的感染。

這類藥物除了能降糖,還能減輕體重、降低血壓、降低尿酸水平、增加水鈉排出等作用,臨床研究表明,它們能降低合并心血管疾病腎功能不全的2型糖尿病患者的死亡率,對(duì)心臟和腎臟有一定的保護(hù)作用。因此現(xiàn)在該類藥物是新型口服降糖藥物,具有很好藥用前景。

(二)促進(jìn)胰島素分泌的藥物

5、磺脲類降空腹血糖或者空腹和餐后血糖。易發(fā)生低血糖

臨床上常用的藥物有格列本脲格列美脲、格列齊特、格列吡嗪格列喹酮。磺脲類的主要藥理作用是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,從而降低血糖,所以磺脲類藥物也叫促胰島素分泌劑。

磺脲類藥物可以作為單藥治療2型糖尿病患者,主要用于空腹高血糖或者空腹餐后血糖都高的患者,但是如果胰島功能喪失時(shí)該類藥物效果就變得很差了,而且比較容易發(fā)生低血糖,嚴(yán)重者可導(dǎo)致低血糖昏迷,尤其是老年患者應(yīng)用時(shí)要注意監(jiān)測(cè)血糖。

6、格列奈類降餐后血糖。增體重有低血糖風(fēng)險(xiǎn)。

臨床上常用的藥物為瑞格列奈那格列奈、米格列奈。格列奈類藥物主要是餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑,通過刺激胰島素的早時(shí)相分泌而降低餐后血糖,適用于餐后高血糖的患者,但也可致低血糖,并可引起體重增加

7、DPP-4抑制劑降低空腹和餐后血糖;無低血糖風(fēng)險(xiǎn)。

臨床上常用的藥物有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀阿格列汀。DPP-4抑制劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌抑制胰高糖素分泌降低空腹和餐后血糖,單用不引起低血糖風(fēng)險(xiǎn),總體不良反應(yīng)少。

特別提示:以上內(nèi)容整理于《中國(guó)2型糖尿病防治指南》和陳灝珠等主編的《實(shí)用內(nèi)科學(xué)》(第十四版),僅供科普學(xué)習(xí)和了解,不作臨床治療應(yīng)用,如果患有糖尿病,請(qǐng)到醫(yī)院在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下診治。

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