“總是平白無故的．
難過起來。。。。。。
寂寞難耐！
時光不再！”
耳邊傳來李宗盛的老歌《寂寞難耐》，但是我想，對于帕金森病患者而言，應該是劑末難耐！
劑末現(xiàn)象，是帕金森病?？漆t(yī)生口中常掛著的一個詞。它特指左旋多巴的療效減退。什么是療效減退？剛開始使用左旋多巴治療時療效極其顯著，所有癥狀一掃而空，患者猶如痊愈。但隨著時間推移，各種癥狀又重新浮出水面，即使不斷加量也無法回到最初的巔峰療效。這就是療效減退。盡早識別劑末現(xiàn)象，及時調藥，可以顯著提高患者的生活質量。
面對已出現(xiàn)劑末現(xiàn)象的患者，醫(yī)生通常會考慮兩個問題：
第一，左旋多巴用到多少封頂？STRIDE-PD研究（圖一）顯示左旋多巴的日劑量最好別超過 400mg。北京天壇醫(yī)院馮濤教授的橫斷面研究（圖二）顯示中國PD患者的左旋多巴安全劑量為275mg/d，按體重計算為4.2mg/kg。一旦超過安全劑量，運動波動和異動癥的發(fā)生風險將大大升高?？墒沁@么低的劑量，控制不住癥狀，留下的缺口由誰來補呢？必須添加其他藥物。
第二，添加何種藥物？左旋多巴雖然強大，但一樣需要朋友?？晒┻x擇的有多巴胺受體激動劑，COMT抑制劑，MAO-B抑制劑。其中，MAO-B抑制劑安齊來（甲磺酸雷沙吉蘭片）是不錯的選擇！原因如下：
和多巴胺受體激動劑（DA）的比較：受體激動劑不能取代左旋多巴，因為不夠生理，不能刺激所有的多巴胺受體。而這種厚此薄彼的激動方式恰恰容易導致沖動控制障礙（ICD）的發(fā)生，其中如性欲亢進、盜竊癖、癡迷賭博，購物狂等行為會給患者和家人帶來超出疾病本身的負面影響，應該極力避免。同時，體位性低血壓和下肢水腫也是DA的常見不良反應。而安齊來通過對中樞膠質細胞中MAO-B酶的抑制，保護突觸間隙中多巴胺，讓它們發(fā)揮生理性的作用。
和COMT抑制劑的比較：首先，COMT抑制劑與左旋多巴合用是為了阻止左旋多巴在外周血中的降解，達不到24小時持續(xù)作用，所以不能解決分次給藥造成的脈沖樣刺激問題。其次，安齊來一天一次比COMT一日多次方便得多，依從性更佳！
和司來吉蘭的比較：首先，代謝產(chǎn)物不同。安齊來的代謝產(chǎn)物是氨基印滿，具有潛在神經(jīng)保護作用，而司來吉蘭的代謝產(chǎn)物是甲基苯丙胺，對神經(jīng)細胞有興奮性毒性，加速神經(jīng)細胞凋亡。第二，代謝通路不同。雖然兩藥都主要通過肝酶代謝，但安齊來僅通過CYP1A2代謝，而司來吉蘭要通過4種酶，CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2A6。代謝酶越多的藥物，發(fā)生藥物相互作用的幾率就越大。在患者同時服用多種藥物的情況下，需要考慮的因素就越多，就越不安全。第三，對MAO-B酶活性的抑制強度不同。要達到相同程度的抑制，安齊來只需要司來吉蘭十分之一的劑量。這就是為什么司來吉蘭的日劑量要用到10mg，而雷沙吉蘭僅需1mg的原因。
當你孤單時，你會想起誰？當你寂寞（劑末）時，你想要誰來陪？劑末難耐，用安齊來！
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