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【考點】首關(guān)消除（首關(guān)代謝、首關(guān)效應(yīng)）
注意：①首關(guān)清除最常見的給藥途徑是口服給藥。
②首關(guān)清除最主要的器官是肝臟，肺和腸壁細(xì)胞也可成為首關(guān)清除的器官
③舌下給藥后經(jīng)頰黏膜吸收，可避免在肝臟迅速代謝，可很大程度上避免肝臟的首關(guān)清除。
④直腸給藥有50%的藥物可經(jīng)下身靜脈→下腔靜脈，避開肝臟，可部分避免肝臟的首關(guān)清除。
【考點】藥物效應(yīng)動力學(xué)
不良反應(yīng)
(1) 副反應(yīng)(副作用) 由于藥物選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。
(2) 毒性反應(yīng) 是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。
(3) 后遺效應(yīng) 是指藥物停用后，血藥濃度已降至閾濃度以下時，藥物仍殘存的藥理效應(yīng)。
(4) 停藥反應(yīng)(回躍反應(yīng)) 是指長期用藥的患者， 突然停藥后原有疾病加劇。
(5) 變態(tài)反應(yīng) 變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)，常見于過敏體質(zhì)的病人，反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理性拮抗藥解救無效。反應(yīng)的嚴(yán)重程度差異很大，與劑量無關(guān)。
(6) 特異質(zhì)反應(yīng) 少數(shù)特異質(zhì)病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致， 反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例。
【考點】藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系
1.半數(shù)有效量(ED50)：反應(yīng)中，能引起50%的試驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時的藥物劑量，稱為半數(shù)有效量(median effective dose,ED50) 。
【考點】治療指數(shù)(Tl) LD50/ED50
【考點】藥物與受體
【考點】膽堿受體激動藥
毛果蕓香堿(匹魯卡品)
(1) 藥理作用 能直接作用于副交感神經(jīng)(包括支配汗腺的交感神經(jīng))節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器的M膽堿受體，尤其對眼和腺體的作用較明顯。
(2) 臨床應(yīng)用
①青光眼 ②虹膜炎 ③其他 毛果蕓香堿可用作抗膽堿藥阿托品中毒的解救藥。
【考點】抗膽堿酯酶藥
(1) 藥理作用 由于體內(nèi)乙酰膽堿堆積，故表現(xiàn)出乙酰膽堿的M樣作用和N樣作用。代表藥物為新斯的明。
①M樣作用 易逆性抗膽堿酯酶藥(新斯的明) 的M樣作用與阿托品的作用相反，可對比記憶。
②N樣作用 對骨骼肌有一定興奮作用。治療量新斯的明可導(dǎo)致骨骼肌收縮力增強(qiáng)， 大劑量可導(dǎo)致肌纖維震顫、肌束震顫、肌張力下降。
(2) 新斯的明的臨床應(yīng)用
①重癥肌無力 ②腹部脹氣及尿潴留
③陣發(fā)性室上性心動過速。
④非去極化型肌松藥(如筒箭毒堿)過量的解救。
【考點】難逆性抗膽堿酯酶藥一一有機(jī)磷酸酯類
(1) 毒理作用機(jī)制 有機(jī)磷酸酯類進(jìn)入人體后，與膽堿酯酶( AChE) 牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；疉ChE，使AChE 失去水解乙酰膽堿的能力，造成體內(nèi)大量乙酰膽堿堆積而引起臨床癥狀。
(2) 急性中毒 有機(jī)磷酸酯類急性中毒后所引起的M樣癥狀、N樣癥狀及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及記憶方法，請參閱本講義第十二篇《內(nèi)科學(xué)》第41章·中毒與中暑。
【考點】膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定)
1.藥理作用
(1) 恢復(fù)膽堿酯酶活性 與磷酰化膽堿酯酶結(jié)合成復(fù)合物，復(fù)合物再裂解形成磷?；冉饬锥?，使膽堿酯酶游離而復(fù)活。
(2) 直接解毒作用 直接與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類結(jié)合，成為無毒的磷酰化碘解磷定，從尿中排出，從而阻止游離的毒物繼續(xù)抑制膽堿酯酶活性。
2.臨床應(yīng)用
(1) 解除N樣癥狀 對骨骼肌痙攣的抑制作用最為明顯，能迅速抑制肌束顫動。(2) 改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 (3) 對M樣作用的影響
注意：①膽堿酯酶復(fù)活藥主要解除煙堿樣(N樣)癥狀，也可解除毒蕈樣(M樣)癥狀但作用較弱。
②膽堿酯酶復(fù)活藥對有機(jī)磷農(nóng)藥中毒24~48小時后己老化的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
③搶救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時，首選的膽堿酯酶復(fù)活藥是氯解磷定，次選藥是碘解磷定。
【考點】鎮(zhèn)靜催眼藥一一苯二氮卓類(BZ)
藥理作用及臨床應(yīng)用
(1) 抗焦慮作用 (2) 鎮(zhèn)靜催眠作用 (3) 抗驚厥作用 (4) 抗癲癇作用 地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。(5) 中樞性肌肉松弛作用 (6) 其他 較大劑量可致暫時性記憶缺失、肺泡換氣功能受抑、血壓降低、心率減慢等。
【考點】抗癲癇藥
1.苯妥英鈉
(1) 藥理作用 苯妥英鈉不能抑制癲癇病灶異常放電，但可阻止它向正常腦組織擴(kuò)散。這可能與其抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)( PTP)有關(guān)。苯妥英鈉具有膜穩(wěn)定作用，可降低神經(jīng)細(xì)胞膜對Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2 +內(nèi)流，導(dǎo)致動作電位不易產(chǎn)生。這種作用除與其抗癲癇有關(guān)外也是其治療三叉神經(jīng)痛、抗心律失常的藥理基礎(chǔ)。
(2)臨床應(yīng)用
①抗癲癇 為治療癲癇大發(fā)作、局限性發(fā)作的首選藥，但對小發(fā)作(失神發(fā)作)無效，甚至使病情惡化。
②中樞疼痛綜合征 可用于治療三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛綜合征。
③抗心律失常 本品是強(qiáng)心苷所致室性心律失常的首選藥。
【考點】 常用抗癲癇藥的比較
注意：①癲癇大發(fā)作首選苯妥英鈉，小發(fā)作首選乙琥胺，大發(fā)作合并小發(fā)作首選丙戊酸鈉。
②癲癇局限性發(fā)作首選苯妥英鈉，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選地西泮。
③廣譜抗癲癇藥物包括丙戊酸鈉、卡馬西平；丙戊酸鈉對各型癲癇均有效。
④三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等中樞性疼痛首選卡馬西平，次選苯妥英鈉。
【考點】抗驚厥藥(硫酸鎂)
(1) 藥理作用 Mg2+主要存在于細(xì)胞內(nèi)液，細(xì)胞外液僅占5%。血Mg2+濃度的正常值為2~3.5mg/100ml，低于此濃度時，神經(jīng)肌肉的興奮性增高。Mg2+參與多種酶活性的調(diào)節(jié)，影響神經(jīng)沖動傳遞和維持肌肉的應(yīng)激性。靜脈注射硫酸鎂能抑制中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，從而發(fā)揮肌松作用和降壓作用。
2. 臨床應(yīng)用
主要用于緩解子癇、破傷風(fēng)等的驚厥，也常用于高血壓危象。
【考點】抗帕金森病藥
左旋多巴
(1)藥理作用 左旋多巴為多巴胺的前體，通過血腦屏障后轉(zhuǎn)化為多巴胺，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用。請注意：多巴胺不易通過血腦屏障，故不能用于治療帕金森病。
(2) 臨床應(yīng)用
①起效慢，用藥2~3周出現(xiàn)體征改善，用藥1 ~6個月后療效最強(qiáng)。
②療效與黑質(zhì)紋狀體病損程度有關(guān)，輕癥、年輕患者療效較好，重癥、年老患者療效較差。
③對改善肌肉假直、運(yùn)動困難療效較好，對肌肉震顫療效較差。
④適用于各型帕金森病，但對阻斷多巴胺接受體的抗精神病藥( 如吩噻嗪類)所引起的帕金森綜合征無效。
⑤只能緩解癥狀，不能阻止病情發(fā)展。
(3) 不良反應(yīng) 分早期反應(yīng)和長期反應(yīng)。
早期反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、心血管反應(yīng)，長期反應(yīng)包括運(yùn)動過多癥、癥狀波動和精神癥狀。
【考點】抗精神失常藥
根據(jù)其臨床用途，分為抗精神病藥物(氯丙嗪、氯氮平)、抗躁狂藥物(碳酸鋰)、抗抑郁癥藥物(丙米嗪)和抗焦慮癥藥物(苯二氮卓) 。
氯丙嗪
(1)藥理作用 氯丙嗪又名冬眠靈，是吩噻嗪類藥物的典型代表，主要通過阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2樣受體(多巴胺受體) ，而發(fā)揮其抗精神病作用。氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用，稱為神經(jīng)安定作用。氯丙嗪能顯著控制活動狀態(tài)和躁狂狀態(tài)而又不損傷感覺能力。
(2) 臨床應(yīng)用
①精神分裂癥 能顯著緩解陽性癥狀(如攻擊、亢進(jìn)、妄想、幻覺等) ，但對陰性癥狀(如冷漠等)效果不顯著。②嘔吐和頑固性呃逆 具有顯著的鎮(zhèn)吐作用，對頑固性呃逆療效顯著。對暈動癥無效。③低溫麻醉 ④人工冬眠 應(yīng)用冬眠合劑( =氯丙嗪+哌替啶+異丙嗪)。
(3) 不良反應(yīng)
①常見不良反應(yīng) 包括中樞抑制癥狀(嗜睡、淡漠、無力)、M受體阻斷癥狀(視力模糊、口千、無汗、便秘、自民壓升高等)、α受體阻斷癥狀(鼻塞、血壓降低、直立性低血壓、反射性心悸等)。
②錐體外系反應(yīng) 長期大量服用氯丙嗪可出現(xiàn)以下3種反應(yīng)：
a. 帕金森綜合征b. 靜坐不能 c. 急性肌張力障礙
【考點】鈣通道阻滯藥
1. 鈣拮抗藥的分類及代表藥
(1) 選擇性鈣拮抗藥 主要是選擇性作用于電壓依賴性L型鈣通道的藥物，分為3個亞類：
①二氫吡啶類 硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。
②苯并噻氮卓類 地爾硫卓、克侖硫卓、二氯呋利等。
③苯烷胺類 維拉帕米、加洛帕米、噻帕米等。
(2) 非選擇性鈣拮抗藥 如普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林、氟桂利嗪等。
【考點】鈣結(jié)抗藥的藥理作用
注意：①鈣通道阻滯劑可舒張一一血管(普通血管、外周血管、腦血管、冠狀動脈) +支氣管。
②鈣通道阻滯劑可保護(hù)一一動脈(抗粥樣硬化) +紅細(xì)胞(防損傷) +血小板(防聚集) +腎功能。
③鈣通道阻滯劑對心肌的負(fù)性作用一一負(fù)性肌力+負(fù)性頻率+負(fù)性傳導(dǎo)。
三種鈣通道阻滯劑心血管效應(yīng)的比較：
3. 臨床應(yīng)用
【考點】硝苯地平
(1) 藥理作用 可抑制Ca2+內(nèi)流，松弛血管平滑肌，擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性。同時能擴(kuò)張周圍小動脈，降低外周血管阻力，從而使血壓降低。小劑量擴(kuò)張冠狀動脈時并不影響血壓，故為較好的抗心絞痛藥物。
(2) 臨床應(yīng)用 預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛。
【考點】維拉帕米
(1) 藥理作用 可抑制Ca2+內(nèi)流，降低心臟舒張期自動去極化速率，而使竇房結(jié)發(fā)放沖動減慢，也可減慢傳導(dǎo)。可擴(kuò)張周圍血管，使血壓下降，但作用較弱?？墒鎻埞诿}增加冠脈血流量改善心肌供氧。
(2) 臨床應(yīng)用
①抗心律失常 主要用于治療室上速和房室結(jié)折返引起的心律失常為陣發(fā)性室上速的首選藥。對急性心肌梗死、心肌缺血、洋地黃中毒引起的室性早搏也有效。
②抗心絞痛 維拉帕米對冠脈的擴(kuò)張作用較弱，對變異型心絞痛多不單獨使用。對穩(wěn)定型心絞痛有效，但不是首選藥物。
【考點】抗心律失常藥的分類
APD為動作電位時程，ERP為有效不應(yīng)期
【考點】 利多卡因
(1) 藥理作用 對鈉通道均有阻滯作用，對除極化組織(如缺血區(qū))作用強(qiáng)。利多卡因?qū)π姆考〖?xì)胞鈉通道的阻滯作用較弱，因此對房性心律失常療效差。利多卡因可抑制動作電位2期少量鈉內(nèi)流，縮短普肯耶纖維和心室肌的動作電位時程，使靜息期延長。利多卡因能減小動作電位4期除極斜率，提高興奮閾值，降低自律性。
(2) 臨床應(yīng)用 主要用于治療室性心律失常，如心臟手術(shù)、心導(dǎo)管手術(shù)、急性心肌梗死、強(qiáng)心背中毒所致的室性心動過速或心室纖顫。
【考點】普萘洛爾
(1) 藥理作用 能降低竇房結(jié)、心房和普肯耶纖維自律性，在運(yùn)動及情緒激動時作用明顯。普萘洛爾能減少兒茶酚胺的滯后除極作用，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，延長房室結(jié)有效不應(yīng)期。
(2) 臨床應(yīng)用
①室上性心律失常 對交感神經(jīng)興奮性增高、甲亢、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的竇性心動過速效果良好。與強(qiáng)心苷合用，對控制房撲、房顫、陣發(fā)性室上速的效果較好。②心肌梗死 ③室性心律失常
【考點】胺碘酮
(1) 藥理作用 ①胺碘酮對心臟多種離子通道(如INa、ICa(L)、IK、IKl、I10)均有抑制作用，可降低竇房結(jié)、普肯耶纖維的自律性和傳導(dǎo)性，明顯延長動作電位時程(APD)和有效不應(yīng)期(ERP)。②可非競爭性抑制α、β腎上腺素能受體，擴(kuò)張血管平滑肌，擴(kuò)張冠狀動脈、增加冠脈流量，減少心肌耗氧量。
(2) 臨床應(yīng)用 胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，對房撲、房顫、室上速、室速都有效。
【考點】維拉帕米
臨床應(yīng)用 治療室上速和房室折返引起的心律失常效果好，對急性心肌梗死、心肌缺血、洋地黃中毒引起的室性早搏也有效。為陣發(fā)性室上速的首選藥。
【考點】利多卡因、普萘洛爾、胺碘酮、維拉帕米的的比較
【考點】
保鉀利尿藥(螺內(nèi)酯)
(1) 藥理作用 螺內(nèi)酯又稱安體舒通，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，是醛固酮的競爭性拮抗藥。由于醛固酮的生理作用為保鈉保水排鉀，因此螺內(nèi)酯的藥理作用應(yīng)為排鈉排水保鉀，故螺內(nèi)酯為保鉀型利尿藥。
(2) 臨床應(yīng)用 螺內(nèi)酯的利尿作用較弱，起效緩慢而持久。服藥后1天起效，2~4天達(dá)最大效應(yīng)。其利尿作用僅在體內(nèi)有醛固酮存在時才發(fā)揮作用。對切除腎上腺的動物則無利尿作用。
①治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫 對肝硬化、腎病綜合征水腫較為有效。
②充血性心衰 可通過排鈉、利尿、抑制心肌纖維化等多方面的作用，而改善病人的狀況。
(3) 不良反應(yīng)
①一般不良反應(yīng) 頭痛、困倦、精神紊亂等。
②高鉀血癥 螺內(nèi)酯為保鉀型利尿藥，故腎功能不全者，可致高鉀血癥，應(yīng)禁用。
③性激素樣副作用 可引起男子乳房女化、性功能障礙、婦女多毛癥等，停藥后可消失。
【考點】注意：①袢利尿藥、噻嗪類利尿藥的利尿機(jī)制一一抑制NaCl的重吸收(通過抑制Na+-K+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子)。
②乙酰唑胺的利尿機(jī)制一一抑制HCO3-的重吸收(通過抑制碳酸酐酶活性)。
③螺內(nèi)酯的利尿機(jī)制一一競爭性抑制醛固酮受體(螺內(nèi)酯為醛固酮的類似物)。
④作用部位一一袢利尿藥為髓袢升支粗段，噻嗪類為遠(yuǎn)曲小管。
乙酰唑胺為近曲小營，螺內(nèi)酯為遠(yuǎn)曲小管+集合管。
⑤排鉀型利尿藥一一袢利尿藥、噻嗪類、乙酰唑胺。
⑥保鉀型利尿藥一一螺內(nèi)酯。
【考點】滲透性利尿藥(甘露醇)
(1) 藥理作用
①脫水作用 甘露醇靜脈注射后，不易從毛細(xì)血管滲入組織，能迅速提高血漿滲透壓，使組織間液向血漿轉(zhuǎn)移而產(chǎn)生組織脫水作用。甘露醇口服后可造成滲透性腹瀉，可用于從胃腸道消除毒性物質(zhì)。
②利尿作用 靜脈注射甘露醇后，通過稀釋血液可增加循環(huán)血量及腎小球濾過率。該藥在腎小球濾過后不易被重吸收，使水在髓袢升支和近曲小管的重吸收減少，而產(chǎn)生利尿作用。
(2) 臨床應(yīng)用
①腦水腫、降低顱內(nèi)壓，為首選藥物；②青光眼急性發(fā)作和術(shù)前準(zhǔn)備，降低眼內(nèi)壓；③預(yù)防急性腎衰竭。
注意：治療急性腦水腫首選甘露醇靜注，治療急性肺水腫(急性左心衰)首選呋塞米(速尿)靜注。
【考點】抗高血壓藥
根據(jù)各種藥物的作用部位和作用機(jī)制不同，可將抗高血壓藥分為以下幾類：
(1) 利尿藥 如氫氯噻嗪等。
(2) 交感神經(jīng)抑制藥 包括：①中樞性降壓藥，如可樂定、利美尼定等；②神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如梅磺咪芬等；③去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥：如利舍平、弧已啶等；④腎上腺素受體阻斷藥，如普萘洛爾等。
(3) 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 包括：①血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥( ACEI)，如卡托普利等；②血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB)，如氯沙坦等；③腎素抑制藥，如雷米克林等。
(4) 鈣拮抗藥 如硝苯地平等。
(5) 血管擴(kuò)張藥 如肼屈嗪、硝普納等。
臨床上，抗高血壓藥以利尿劑、鈣拮抗藥、β受體阻斷藥、ACEI、ARB最常用。
【考點】治療充血性心力衰竭的藥物
強(qiáng)心苷(地高辛)
(1) 地高辛的藥理作用及作用機(jī)制
(2) 地高辛的臨床應(yīng)用
①心力衰竭
療效最住一一房顫伴心室率快的心力衰竭。
療效較好一一心臟瓣膜病、風(fēng)心病、冠心病、高心病所致的心力衰竭。
療效較差一一肺心病、活動性心肌炎、嚴(yán)重心肌損傷所致的心力衰竭。
療效差一一嚴(yán)重二狹、縮窄性心包炎、擴(kuò)張性心肌病、肥厚性心肌病所致的心力衰竭及舒張性心衰。
②房顫 強(qiáng)心苷可通過興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo)、減慢心室率、增加心排血量，改善循環(huán)障礙，多數(shù)病人并不能終止房顫。
③房撲 強(qiáng)心苷是治療房撲最常用的藥物。強(qiáng)心苷可縮短心房的有效不應(yīng)期，使房撲轉(zhuǎn)變?yōu)榉款?。停用?qiáng)心苷后部分病人可恢復(fù)竇性心律。
④陣發(fā)性室上速 強(qiáng)心苷可增強(qiáng)迷走神經(jīng)功能，降低心房的興奮性而終止陣發(fā)性室上速的發(fā)作。
(3) 地高辛的不良反應(yīng)
注意：①停用強(qiáng)心苷指征為視覺異常、心率<60次/分、低鉀
②強(qiáng)心苷中毒最嚴(yán)重、最危險的不良反應(yīng)是心臟反應(yīng)
③強(qiáng)心苷中毒最常見的不良反應(yīng)是心律失常。
④強(qiáng)心苷中毒最常見的心律失常是室性平搏。
⑤強(qiáng)心苷中毒最常見的早期癥狀是胃腸道反應(yīng)。
⑥強(qiáng)心苷中毒的先兆為視覺異常。
【考點】抗心絞痛藥
硝酸甘油
(1) 藥理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以對血管平滑肌的作用最顯著。
①降低心肌耗氧量 小劑量硝酸甘油可擴(kuò)張靜脈血管，減少回心血量，使射血時間縮短，減少心肌耗氧量。較大劑量的硝酸甘油可擴(kuò)張動脈，降低心臟射血阻力，降低心臟氧耗量。
②擴(kuò)張冠狀動脈，增加缺血區(qū)血液灌注 硝酸甘油可擴(kuò)張較大的心外膜血管、輸送血管及側(cè)支血管，尤其在冠脈痙攣時更明顯。
③降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性。
④保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷 硝酸甘油釋放NO，促進(jìn)內(nèi)源性PGI2、降鈣素基因相關(guān)物質(zhì)的生成及釋放，這些物質(zhì)對心肌細(xì)胞均有直接保護(hù)作用。
(2) 作用機(jī)制
①NO擴(kuò)血管作用 硝酸甘油是NO的供體，在平滑肌細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出NO。NO與受體結(jié)合后可激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加cGMP含量，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+釋放和外Ca2+內(nèi)流，使血管平滑肌松弛。
②PGI2 NO可促進(jìn)內(nèi)源性PGl2釋放，而舒張血管。
③降鈣素基因相關(guān)肽 可參與離體血管的擴(kuò)張。
【考點】 β腎上腺素受體阻斷藥
(1) 藥理作用
①降低心肌耗氧量 β腎上腺素受體阻斷藥可通過拮抗β受體，使心肌收縮力減弱、心率減慢及血壓降低，可明顯降低心肌耗氧量。
②改善心肌缺血區(qū)供血 阻斷冠脈血管β受體后，非缺血區(qū)與缺血區(qū)血管張力差增加，促使血液流向已代償性擴(kuò)張的缺血區(qū)，從而增加缺血區(qū)血流量。其次，由于心率減慢，心舒期相對延長，有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。此外，也可增加缺血區(qū)側(cè)支循環(huán)，增加缺血區(qū)血液灌注量。
(2) 臨床應(yīng)用
①穩(wěn)定型心絞痛 對硝酸甘油療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可使發(fā)作次數(shù)減少。
②無癥狀的心絞痛 長期使用β受體阻斷藥，能縮短無癥狀心絞痛患者的缺血時間。
③近期有心梗病史的心絞痛 可降低其心絞痛發(fā)病率和死亡率。
④變異型心絞痛 對變異型心絞痛不宜應(yīng)用。因β受體阻斷后，α受體占優(yōu)勢，易致冠脈收縮。
⑤心肌梗死 對心肌梗死也有效，能縮小梗死范圍。因可抑制心肌收縮力，故應(yīng)慎用。
⑥β受體阻斷藥+硝酸甘油 兩藥合用能協(xié)同降低耗氧量，同時β受體阻斷藥能對抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強(qiáng)。由于兩藥均可降壓，如血壓下降過多，冠脈血流量減少，對心絞痛不利。
注意：心得安為非選擇性β受體阻滯劑，可阻滯β1和β2受休。由于能使冠狀動脈擴(kuò)張的β2受體被阻滯，故可加重冠狀動脈收縮或痙攣，從而加重變異型心絞痛或自發(fā)性心絞痛的病情。
【考點】 鈣拮抗藥
(1) 抗心絞痛作用 鈣拮抗藥可阻滯心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流而產(chǎn)生以下作用：
①降低心肌耗氧量 能減弱心肌收縮，減慢心率，降低血壓，減輕心臟負(fù)荷，從而降低心肌耗氧量。
②舒張冠狀動脈 特別是對處于痙攣狀態(tài)的冠脈具有顯著的解除痙攣的作用。
③保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 鈣通道阻滯藥阻滯Ca2+內(nèi)流，可減輕缺血心肌的Ca2+超負(fù)荷。
④抑制血小板聚集 鈣通道阻滯藥可阻滯Ca2+內(nèi)流，降低血小板內(nèi)Ca2+濃度，抑制血小板聚集。
(2) 臨床應(yīng)用
①變異型心絞痛是最佳適應(yīng)證，因鈣通道阻滯藥有強(qiáng)大的擴(kuò)張冠脈的作用。
②對穩(wěn)定型心絞痛及急性心肌梗死也有效。
③對于心肌缺血伴支氣管哮喘者更遠(yuǎn)合，因鈣通道阻滯藥可舒張支氣管平滑肌。
④較少誘發(fā)心衰，因鈣通道阻滯藥對心肌抑制作用較弱。
注意：①硝苯地平具有顯著的擴(kuò)張冠脈和外周小血管的作用，首選用于變異型心絞痛。
②維拉帕米擴(kuò)張冠脈的作用較弱，對變異型心絞痛不宜單獨使用;對穩(wěn)定型心絞痛有效，但不是首選。
③地爾硫卓對變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛均有效，但首選用于穩(wěn)定型心絞痛。
【考點】肝素
(1) 藥理作用
①抗凝作用 肝素在體內(nèi)體外均有強(qiáng)大抗凝作用。靜脈注射后，抗凝作用立即發(fā)生，可使多種凝血因子滅活。靜脈注射10min內(nèi)，血液凝固時間及部分凝血酶時間(APTT)均明顯延長，作用維持3~4h。肝素的抗凝作用主要依賴于抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)的活性。ATⅢ是凝血酶及凝血因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa，Ⅻa的抑制劑。肝素可加速ATⅢ-凝血酶復(fù)合物的形成達(dá)千倍以上，使酶失活。
②調(diào)節(jié)血脂 肝素可使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白酶酶，水解血中乳廉微粒和VLDL而發(fā)揮調(diào)血脂作用。
③抗炎作用 肝素可抑制炎性介質(zhì)活性和炎癥細(xì)胞活動。
④抗血管內(nèi)膜增生 肝素可抑制血管平滑肌細(xì)胞增生。
⑤抑制血小板凝聚 這可能是繼發(fā)于抑制凝血酶的結(jié)果(凝血酶促進(jìn)血小板聚集)。
(2) 臨床應(yīng)用
肝素口服無效，只能靜脈、皮下給藥；作用迅速強(qiáng)大；分子大小影響其抗凝活性。
①血栓栓塞性疾病 主要用于防治血栓形成和栓塞，如深靜脈血栓、肺栓塞等。
②彌散性血管內(nèi)凝血(DIC) 各種原因引起的DIC 是肝素的主要適應(yīng)證。
③防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成。
④體外抗凝 如心導(dǎo)管檢查、體外循環(huán)、血液透析等。
【考點】香豆素類(口服抗凝血藥)
常用的香豆素類有雙香豆素、華法林、醋硝香豆素等。
(1) 藥理作用 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成需VitK的參與，稱VitK依版的凝血因子。香豆素類是VitK的拮抗劑，可抑制VitK在肝內(nèi)由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而阻止VitK的反復(fù)利用，影響VitK依賴的凝血因子的合成，而發(fā)揮抗凝作用。
其特點為：①口服有效；②體內(nèi)有效，體外無效；③起效慢，作用時間長；④血漿蛋白結(jié)合率高。
(2) 藥物相互作用
【考點】促凝血藥一一維生素K
(1) 臨床應(yīng)用
①VitK缺乏導(dǎo)致的出血 如梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉、早產(chǎn)兒、新生兒出血。
②凝血酶原過低導(dǎo)致的出血 如香豆素類、水楊酸過量使用等。
③預(yù)防VitK缺乏癥 長期應(yīng)用廣譜抗生素，可抑制腸道產(chǎn)VitK的菌群，導(dǎo)致VitK缺乏。
(2) 不良反應(yīng)
①VitK1快速靜注時，可產(chǎn)生面部潮紅、出汗、血壓下降、甚至虛脫。一般以肌注為宜。
②VitK3和VitK4常致胃腸道反應(yīng)，如惡心嘔吐等。
③較大劑量可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血、高膽紅素血癥、黃疸等。
④紅細(xì)胞缺乏葡萄糖-6-磷酸酶的特異質(zhì)者可誘發(fā)急性溶血性貧血。
【考點】支氣管擴(kuò)張藥包括自受體激動藥、茶堿類和抗膽堿類。
β受體激動藥
氣道中的β受體主要是β2受體，心臟的β受體主要為β1受體。β2受體激動藥的主要作用是松弛支氣管平滑肌，主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病。
①非選擇性。受體激動藥，平喘作用強(qiáng)大，但可興奮心臟β1受體，而引起嚴(yán)重的心臟不良反應(yīng)。
②選擇性β2受體激動藥對β2受體有強(qiáng)大興奮作用，對β1受體親和力低，常規(guī)口服或吸入很少產(chǎn)生心血管反應(yīng)。
【考點】
氨茶堿
藥理作用 氨茶堿屬黃嘌呤類衍生物，具有平喘、強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張血管和中樞興奮作用：
①抑制磷酸二酯酶(PDE) 為其主要機(jī)制。氨茶堿為非選擇性磷酸二酯酶抑制劑，可使細(xì)胞內(nèi)cAMP、cGMP水平升高。cAMP和cGMP分別激活蛋白激酶A與蛋白激酶G，而舒張支氣管平滑肌。
②阻斷腺苷受體 腺苷能使氣道肥大細(xì)胞釋放組胺和白三烯而引起氣道收縮。
③增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放 治療濃度的氨茶堿可使腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺，但兒茶酚胺水平的增高有限，不足以引起明顯的支氣管舒張作用。
④干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn) 氨茶堿可影響細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)貯存Ca2+釋放，而松弛支氣管平滑肌。
⑤氨茶堿在較低濃度時，具有免疫調(diào)節(jié)作用與抗炎作用。
⑥氨茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，有利于慢阻肺的治療。
⑦促進(jìn)纖毛運(yùn)動，加速黏膜纖毛的清除速度，有助于哮喘急性發(fā)作的治療。
⑧增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般不加快心率(17版新編藥理學(xué)P447)。
臨床應(yīng)用
①支氣管哮喘 氨茶堿主要用于慢性哮喘的維持治療，以防止急性發(fā)作。氨茶堿擴(kuò)張支氣管作用不及β2受體激動藥強(qiáng)，且起效慢，一般情況下不宜采用。當(dāng)急性哮喘病例在吸人β2受體激動藥療效不顯著時，可靜脈注射氨茶堿，以收到相加作用的療效。
②慢性阻塞性肺病 對病人氣促癥狀有明顯改善的療效。
③中樞型睡眠呼吸暫停綜合征 氨茶堿可使通氣功能明顯增強(qiáng)，改善癥狀。
【考點】作用于消化系統(tǒng)的藥物——奧美拉唑
藥理作用
(1) 抑制胃酸分泌 奧美拉唑能抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)，從而抑制胃酸分泌，其抑酸作用強(qiáng)大而持久。是目前抑酸作用最強(qiáng)、療效最好的制酸劑。
(2) 刺激胃泌素分泌 由于胃酸分泌受抑制，可反饋性使胃黏膜G細(xì)胞分泌胃泌素增多。
(3) 保護(hù)胃黏膜 動物實驗證明奧美拉唑?qū)Π⑺酒チ?、乙醇、?yīng)激所致的胃黏膜損傷有預(yù)防保護(hù)作用。
(4) 抗幽門螺桿菌 體外試驗證明奧美拉唑有抗幽門螺桿菌作用。
臨床應(yīng)用
奧美拉唑主要用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。
【考點】糖皮質(zhì)激素
1.藥理作用
(1) 對物質(zhì)代謝的影響
(2) 允許作用 糖皮質(zhì)激素對有些組織雖無直接活性，但可為其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件，稱為允許作用。如糖皮質(zhì)激素能增加組織對兒茶酚胺和胰高血糖素的敏感性。
(3) 抗炎作用 糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎作用，能抑制多種原因引起的炎癥反應(yīng)。
(4) 免疫抑制作用 糖皮質(zhì)激素對免疫系統(tǒng)有多方面的抑制作用。糖皮質(zhì)激素能干擾淋巴組織在抗原作用下的分裂和增殖，阻斷致敏T淋巴細(xì)胞所誘發(fā)的單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的聚集等，從而抑制組織器官的移植排異反應(yīng)和皮膚遲發(fā)性過敏反應(yīng)。
(5) 抗過敏作用 糖皮質(zhì)激素能減少過敏介質(zhì)的產(chǎn)生，減輕過敏癥狀。
(6) 抗休克作用 常用于嚴(yán)重休克，特別是感染中毒性休克的治療。大劑量糖皮質(zhì)激素抗休克作用的機(jī)制為：①抑制某些炎性因子的產(chǎn)生，減輕全身炎癥反應(yīng)綜合征及組織損傷，使微循環(huán)血流動力學(xué)恢復(fù)正常，改善休克狀態(tài)；②穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成；③擴(kuò)張痙攣收縮的血管，興奮心臟，增強(qiáng)心臟收縮力；④提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，但對外毒素?zé)o防御作用。
(7) 退熱作用 常用于嚴(yán)重的中毒性感染，具有迅速而良好的退熱作用。
(8) 血液與造血系統(tǒng) 糖皮質(zhì)激素能剌激骨髓造血，使紅細(xì)胞、血小板、中性粒細(xì)胞增多。
(9) 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 可提高中樞興奮性，誘發(fā)精神失常。
(10) 骨骼 長期大量用藥可出現(xiàn)骨質(zhì)疏松。
(11) 心血管系統(tǒng) 部分患者可出現(xiàn)高血壓。
2. 臨床應(yīng)用
(1) 嚴(yán)重急性感染 主要用于中毒性感染或同時伴有休克者，如中毒性菌痢、暴發(fā)型流腦、敗血癥等。在應(yīng)用抗生素的同時，可用糖皮質(zhì)激素作為輔助治療。
(2) 抗炎治療及防治 某些炎癥的后遺癥 早期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素能減少炎性滲出，減輕愈合過程中纖維組織過度增生及粘連，防止后遺癥的發(fā)生。
(3) 自身免疫性疾病 應(yīng)用糖皮質(zhì)激素能緩解癥狀。對多發(fā)性皮肌炎，為首選藥物。
(4) 過敏性疾病 對嚴(yán)重病例可以選用。
(5) 器官移植排斥反應(yīng) 術(shù)前術(shù)后均可應(yīng)用。
(6) 抗休克治療 主要用于感染中毒性休克。
(7) 血液病 可用于治療兒童急淋白血病、再生障礙性貧血、過敏性紫癜等。
(8) 局部應(yīng)用 可局部外用、局部封閉、關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射等。
(9) 替代治療 可用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全者。
3. 不良反應(yīng)
(1) 長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)
①消化系統(tǒng)并發(fā)癥 可誘發(fā)或加劇消化性潰瘍、消化道出血、穿孔等。
②誘發(fā)或加重感染 長期應(yīng)用可誘發(fā)感染或使體內(nèi)潛在感染病灶擴(kuò)散，尤其是抵抗力低下的患者。
③醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn) 表現(xiàn)為滿月臉、水牛背、皮膚變薄、多毛、水腫等。
④心血管系統(tǒng) 可致水鈉潴留，引起高血壓。
⑤骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口延遲愈合等。
⑥糖尿病約半數(shù)病人出現(xiàn)糖耐量受損或糖尿病(類固碎性糖尿病)。
(2) 停藥反應(yīng)
①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全 長期用藥的病人，突然停藥特別是遇到感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激情況時，可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全或危象，表現(xiàn)為惡心嘔吐、乏力、低血壓和休克等。
防治方法：停藥須經(jīng)緩慢的減藥過程，不可突然停藥；停用糖皮質(zhì)激素后連續(xù)應(yīng)用ACTH 7天左右；在停藥1年內(nèi)，如遇應(yīng)激情況，應(yīng)及時給予足量糖皮質(zhì)激素。
②反跳現(xiàn)象 可能是病人對糖皮質(zhì)激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制，突然停藥或減量過快而致原病復(fù)發(fā)或惡化。常需加大劑量再行治療待癥狀緩解后再緩慢減量、停藥。
4. 代表藥物
(1) 短效糖皮質(zhì)激素 氫化可的松、可的松、潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松龍、甲基潑尼松。
(2) 中效糖皮質(zhì)激素 曲安西龍、對氟米松、氟潑尼松龍。
(3) 長效糖皮質(zhì)激素 倍他米松、地塞米松。
【考點】降血糖藥
胰島素
(1) 藥理作用 主要促進(jìn)肝臟、脂肪、肌肉等靶組織糖原和脂肪的儲存。
①促進(jìn)糖原合成和儲存 抑制糖原分解和異生，加速葡萄糖氧化和酵解，從而降低血糖。
②促進(jìn)脂肪合成 減少游離脂肪酸和酬體的生成，增加脂肪酸和葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，使其利用增加。.
③促進(jìn)蛋白質(zhì)合成 增加氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)和蛋白質(zhì)合成， 抑制蛋白質(zhì)分解。
④促進(jìn)核酸合成。
⑤增快心率，加強(qiáng)心肌收縮力，減少腎血流。
記憶：胰島素是促進(jìn)合成代謝的激素一一促進(jìn)糖尿、脂肪酸、蛋白質(zhì)、核酸的合成。
(2) 作用機(jī)制 胰島素是多肽類激素，分子較大，不易進(jìn)入靶細(xì)胞而作用于膜受體，通過第二信使產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)。
(3) 臨床應(yīng)用
胰島素注射劑是治療1型糖尿病的最主要藥物。適用于：1型糖尿病、2型糖尿病經(jīng)口服降糖藥未能控制者、發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥、糖尿病病人處于應(yīng)激狀態(tài)、細(xì)胞內(nèi)缺鉀者。
胰島素吸入劑可大大緩解長期反復(fù)注射胰島素給患者帶來的痛苦和不便，提高病人生活質(zhì)量。
【考點】 胰島素增敏劑一一羅格列酮
(1) 藥理作用
①改善胰島素抵抗、降低高血糖 可降低患者空腹血糖、餐后血糖、血漿胰島素及游離脂肪酸水平。
②改善脂肪代謝紊亂 能顯著降低2型糖尿病患者甘油三酯，增加總膽固醇和HDL-C的水平。
③對2型糖尿病血管并發(fā)癥的防治 可抑制血小板聚集、炎癥反應(yīng)和內(nèi)皮細(xì)胞增生，抗動脈粥樣硬化。
③改善胰島B細(xì)胞功能 可增加胰腺胰島的面積、密度和胰島素含量，而對胰島素的分泌無影響。
(2) 臨床應(yīng)用 2型糖尿病，尤其是胰島素抵抗者。
【考點】磺硫脲類
包括甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齊特等。
(1) 藥理作用
①降低血糖 對正常人、胰島素殘存的病人均有降糖作用。
②對水排泄的影響 格列本脲、氯磺丙脲可促進(jìn)ADH分泌，有抗利尿作用。
③對凝血功能的影響 能使血小板黏附力減弱，刺激纖溶酶原的合成。
(2) 臨床應(yīng)用
①胰島功能尚存的2型糖尿病且單用飲食控制無效者；
②氯磺丙脲可用于治療尿崩癥。
注意：①用于尿崩癥治療——卡馬西平、氫氯噻嗪、氯磺丙脲、加壓素、垂體后葉素。
②胰島素的降糖機(jī)制——增加葡萄糖的去路，抑制葡萄糖的來源。
③羅格列酮的降糖機(jī)制——為胰島素增敏劑，增加靶組織對胰島素的敏感性，改善胰島素抵抗。
④磺酰脲類的降糖機(jī)制——促進(jìn)殘存胰島B細(xì)胞分泌胰島素，因此降糖前提是要有B細(xì)胞殘存。
【考點】雙胍類 國內(nèi)常用的有二甲雙胍、苯乙雙胍等。
(1) 藥理作用 可明顯降低糖尿病病人的血糖，但對正常人血糖無明顯影響。
(2) 臨床應(yīng)用 主要用于輕癥糖尿病患者，尤其適用于肥胖、單用飲食控制無效者。
【考點】 阿卡波糖
(1) 藥理作用 阿卡波糖為α葡萄糖苷酶抑制劑，可延緩葡萄糖的吸收，降低餐后血糖。
(2) 臨床應(yīng)用 主要用于餐后血糖增高為主的糖尿病。
【考點】抗結(jié)核藥
異煙肼
(1) 臨床應(yīng)用 異煙臍對各種類型的結(jié)核病均為首選藥。對早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防用藥可單獨使用，規(guī)范化治療時必須聯(lián)合使用其他抗結(jié)核藥，以防止或延緩耐藥性的產(chǎn)生。
(2) 不良反應(yīng)
①神經(jīng)系統(tǒng) 常見反應(yīng)為周圍神經(jīng)炎，表現(xiàn)為手腳麻木、肌肉震顫和步態(tài)不穩(wěn)等。大劑量可出現(xiàn)頭痛、頭暈、興奮和視神經(jīng)炎，嚴(yán)重時可導(dǎo)致中毒性腦病和精神病。及時補(bǔ)充維生素B6，可預(yù)防該不良反應(yīng)。
②肝臟毒性 異煙肼可損傷肝臟，故應(yīng)定期檢查肝功能。肝功能不良者慎用。
③其他 如皮疹、發(fā)熱、胃腸道反應(yīng)、粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血、脈管炎、關(guān)節(jié)炎綜合征。
【考點】利福平
(1)臨床應(yīng)用
①利福平與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合使用可治療各種類型的結(jié)核病，包括初治及復(fù)發(fā)患者。與異煙肼合用治療初發(fā)患者，與乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用治療復(fù)發(fā)患者。
②也用于治療麻風(fēng)病、耐藥金葡菌及其他敏感細(xì)菌所致的感染。
③因利福平在膽汁中濃度較高，因此可用于重癥膽道感染。
④利福平可局部用于沙眼、急性結(jié)膜炎、病毒性角膜炎的治療。
(2) 不良反應(yīng)
①胃腸道反應(yīng) 常見惡心嘔吐、腹痛腹瀉，一般不嚴(yán)重。
②肝臟毒性 長期大量使用可出現(xiàn)黃疸、肝腫大、肝功能減退等癥狀。
③流感綜合征 大劑量間隔使用可誘發(fā)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、肌肉痛等類似感冒的癥狀。
(3) 藥物相互作用 利福平是肝藥酶誘導(dǎo)劑，可加速自身及許多藥物的代謝，如洋地黃、奎尼丁、普萘洛爾、維拉帕米、巴比妥類、口服抗凝藥、氯貝丁酯、美沙酮、酰脲腮類、口服避孕藥、糖皮質(zhì)激素、茶堿等。
【考點】 乙胺丁醇
（1） 藥理作用 對繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用。其作用機(jī)制為與Mg2+絡(luò)合，阻止菌體內(nèi)亞精胺與Mg2+結(jié)合，干擾細(xì)菌RNA的合成，從而抑制細(xì)菌生長。
(2) 臨床應(yīng)用 用于各型肺結(jié)核和肺外結(jié)核。與異煙肼合用治療初治患者，與利福平和卷曲霉素合用治療復(fù)治患者。特別適用于經(jīng)鏈霉素和異煙肼治療無效的患者。
【考點】抗瘧藥
氯喹
藥理作用及臨床應(yīng)用
①抗瘧作用 氯喹對各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)裂殖體具有較強(qiáng)的殺滅作用，能迅速有效地控制瘧疾的臨床發(fā)作；但對子孢子、休眠子和配子體均無效，不能用于病因預(yù)防及控制遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)和傳播。氯喹具有在紅細(xì)胞內(nèi)，尤其是被瘧原蟲入侵的紅細(xì)胞濃集的特點，有利于殺滅瘧原蟲， 具有起效快、療效高的特點。
②抗腸道外阿米巴病作用 氯喹能殺滅阿米巴滋養(yǎng)體。由于其在肝臟中的濃度高常用于治療阿米巴肝膿腫。
③免疫抑制作用 大劑量氯喹能抑制免疫反應(yīng)，偶爾用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡的治療。
青蒿素
藥理作用及臨床應(yīng)用
青蒿素對各種瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體均有快速殺滅作用，對紅細(xì)胞外期瘧原蟲無效。青蒿素的抗瘧機(jī)制可能是血紅素或Fe2+催化青蒿素形成自由基，破壞瘧原蟲表膜和線粒體結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致瘧原蟲死亡。
青蒿素主要用于治療耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。因可透過血腦屏障，對腦性癥的搶救有較好效果。
【考點】 用于控制遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥
伯氨喹
藥理作用和臨床應(yīng)用 伯氨喹對間日瘧、卵形瘧肝臟中的休眠子有較強(qiáng)的殺滅作用，是預(yù)防瘧疾遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)的主要藥物。與紅細(xì)胞內(nèi)期抗瘧藥合用，能根治良性瘧，減少耐藥性的產(chǎn)生。能殺滅各種瘧原蟲的配子體，阻止瘧疾傳播。對紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲無效。
不良反應(yīng) 可引起劑量依賴性的胃腸道反應(yīng)。大劑量時，可致高鐵血紅蛋白血癥伴發(fā)紺。紅細(xì)胞內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的個體可發(fā)生急性溶血。
【考點】 主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥
乙胺嘧啶
藥理作用 乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制劑，能阻止二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸合成，并且對瘧原蟲的親和力遠(yuǎn)大于對人體的酶，從而抑制瘧原蟲的增殖，對已發(fā)育成熟的裂殖體則無效。
臨床應(yīng)用 常用于病因性預(yù)防。
【考點】?？伎汞懰幍谋容^
【考點】抗惡性腫瘤藥
抗腫瘤藥的分類
2. 常用抗腫瘤藥的臨床應(yīng)用
歷年考點：
1. 27歲女性，口服敵敵畏中毒，入院后經(jīng)洗胃并用阿托品及碘解磷定等藥物治療。目前患者出現(xiàn)瞳孔擴(kuò)大，全身皮膚干燥，顏面潮紅、心率加快，應(yīng)采取下列哪種措施——減少阿托品用量
2. ATⅡ受體抑制劑是——氯沙坦
3. HMG-CoA還原酶抑制劑罕見的嚴(yán)重不良反應(yīng)是——橫紋肌溶解癥
4. HMG-CoA還原酶抑制劑藥理作用為——阻斷HMG CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸
5. HMG-CoA還原酶抑制藥對下列哪種脂質(zhì)降低最顯著——低密度脂蛋白（LDL）
6. TMP與磺胺藥合用增強(qiáng)抗菌作用的原因是——雙重阻斷細(xì)菌葉酸代謝
7. β內(nèi)酰胺類——抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
8. β受體阻斷藥——可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作
9. β受體阻斷藥——有時可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作
10. 阿霉素——對心臟的影響最大
11. 阿莫西林適用于治療——肺炎雙球菌感染
12. 阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是——抑制TXA2合成
13. 阿托品滴眼可引起——擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹
14. 阿托品用于全麻前給藥的目的是——減少呼吸道腺體分泌
15. 阿昔洛韋——具有抗DNA病毒的作用
16. 氨苯蝶啶作用的特點是——產(chǎn)生高血鉀癥
17. 氨基苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是——耳毒性
18. 氨基糖苷類藥物的抗菌機(jī)制是——抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成
19. 按一級動力學(xué)消除的藥物的特點是——單位時間內(nèi)實際消除的藥量遞減
20. 按一級動力學(xué)消除的藥物學(xué)特點為——為絕大多數(shù)藥物的消除方式
21. 胺碘酮——延長APD,阻滯Na+內(nèi)流
22. 半數(shù)有效量是指——引起50%陽性反應(yīng)的劑量
23. 伴有糖尿病和左心室肥厚的高血壓患者首選藥物是——卡托普利
24. 苯二氮卓類藥物作用特點為——可縮短睡眠誘導(dǎo)時間
25. 苯海拉明常用于治療——暈動病
26. 必須監(jiān)測出凝血狀況的是——低分子肝素
27. 變異性心絞痛患者首選藥物是——硝苯地平
28. 便秘發(fā)生率最高的降壓藥是——維拉帕米
29. 丙米嗪作用特點為——對心肌有奎尼丁樣作用
30. 丙炔苯丙胺屬于——單胺氧化酶β抑制劑
31. 不屬于苯二氮卓類藥物作用特點的是——具有外周性肌松作用
32. 不屬于第三代頭孢菌素特點的是——對多種β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性弱
33. 不屬于氟喹諾酮類藥物的藥理學(xué)特性的是——不良反應(yīng)較多
34. 不屬于氯丙嗪不良反應(yīng)的是——抑制體內(nèi)催乳素分泌
35. 不屬于硝酸甘油作用機(jī)制的是——降低交感神經(jīng)活性
36. 常引起心臟毒性的化療藥是——阿霉素
37. 常引起周圍神經(jīng)炎的化療藥是——長春新堿
38. 常用于緩解子癇所致驚厥的藥物是——硫酸鎂
39. 大劑量阿托品治療感染性休克的機(jī)制是——擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)
40. 單位時間內(nèi)消除恒定的藥量稱作——零級動力學(xué)消除
41. 第三代頭孢菌素的特點是——對革蘭陰性菌有較強(qiáng)的作用
42. 第三類喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是其抑制了細(xì)胞的——DNA螺旋酶
43. 丁卡因的作用或應(yīng)用為——可用于表面麻醉
44. 短暫性腦缺血發(fā)作應(yīng)用阿司匹林治療的目的是——預(yù)防復(fù)發(fā)
45. 對β2受體有選著性激動作用的平喘藥是——沙丁胺醇
46. 對多種RNA和DNA病毒都有效的廣譜抗病毒藥是——利巴韋林
47. 對惡性淋巴瘤療效顯著的藥物是——環(huán)磷酰胺
48. 對各型癲癇都有一定療效的藥物是——丙戊酸鈉
49. 對立克次體感染最有效的藥物是——四環(huán)素
50. 對氯丙嗪敘述錯誤的是——對刺激前庭引起的嘔吐有效
51. 對腦血管具有較強(qiáng)擴(kuò)張作用的鈣離子通道阻滯藥是——尼莫地平
52. 對青霉素G最敏感的病原體是——鉤端螺旋體
53. 對銅綠假單胞菌作用最強(qiáng)的氨基苷類抗生素是——妥布霉素
54. 對心房顫動無治療作用的藥物是——利多卡因
55. 多巴胺藥物作用不包括——減少腎血流量，使尿量減少
56. 多用于精神分裂癥的藥物是——吩噻嗪類藥物
57. 多用于抑郁癥的藥物是——抑制5-HT再提取的藥物
58. 非甾體抗炎藥引引起急性胃炎的主要機(jī)制是——抑制前列腺素合成
59. 氟尿嘧啶屬于——干擾核酸合成的藥物
60. 改善急性左心衰竭癥狀最有效的藥物是——利尿劑
61. 鈣通道阻滯藥不具有下列哪種藥理作用——收縮支氣管平滑肌
62. 肝素抗凝血作用的主要機(jī)制是——爭強(qiáng)ATⅢ對凝血因子的滅活作用
63. 高血壓伴心絞痛病人宜選用——普萘洛爾
64. 高血壓伴心絞痛及哮喘者，出現(xiàn)腎功能不全時，最適合的治療藥是——硝苯地平
65. 給3歲幼兒每日肌注鏈霉素1.0g，數(shù)日后患兒聽力明顯減退，此現(xiàn)象為藥物的——毒性反應(yīng)
66. 根據(jù)作用機(jī)制分析，奧美拉唑是——胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥
67. 根據(jù)作用機(jī)制分析、奧美拉挫是——胃壁細(xì)胞H+泵抑制劑
68. 關(guān)于感染性休克病人應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的依據(jù)與方法，不正確的是——要取得療效至少使用5天
69. 關(guān)于抗虐藥，下列哪一項敘述是正確的——青蒿素治療腦型瘧疾效果良好
70. 關(guān)于糖皮質(zhì)激素抗炎作用的正確敘述是——對抗各種原因,如物理、生理等引起的炎癥
71. 廣譜抗真菌藥物是——氟康唑
72. 磺胺類藥物的抗菌機(jī)制是——抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶
73. 磺酰脲類降低血糖的機(jī)制是——促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素
74. 磺酰脲類藥物可用于治療——胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖尿病
75. 磺酰脲類藥物作用作用為——可促進(jìn)胰島素釋放而降血糖
76. 激動藥是指藥物與受體——有親和力，有內(nèi)在活性
77. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥——可用于治療輕度癌痛
78. 解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是——抑制中樞PC合成
79. 解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)而抗炎作用很弱的藥物是——對乙酰胺基酚
80. 僅降低發(fā)熱者體溫，不影響正常體溫，常用于感冒發(fā)熱的藥物是——對乙酰氨基酚
81. 具有廣譜抗心律失常作用的是——胺碘酮
82. 具有抗尿崩癥的是——氫氯噻嗪
83. 具有抗醛固酮作用的藥物是——螺內(nèi)酯
84. 具有抗心律失常、抗高血壓及抗心絞痛作用的藥物是——普萘洛爾
85. 具有體內(nèi)、外抗凝血作用的藥物是——肝素
86. 卡托普利降低血壓的作用機(jī)制是——抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶活性
87. 卡托普利抗心衰作用的機(jī)制是——減少血管緊張素2的生成
88. 抗結(jié)核藥聯(lián)合用藥的目的不包括——擴(kuò)大抗菌范圍
89. 抗精神病藥物的治療作用與下列通路有關(guān)的事——中腦-邊緣系統(tǒng)通道
90. 抗凝血酶Ⅲ作用是——封閉凝血因子活性中心
91. 可減弱香豆素類藥物抗凝血作用的藥物是——口服避孕藥
92. 可舒張腎血管、防治急性腎功能衰竭的是——多巴胺
93. 可以治療軍團(tuán)菌、支原體、衣原體的藥物是——大環(huán)內(nèi)酯類
94. 可引起男子乳房女性化和婦女多毛癥的藥物是——螺內(nèi)酯
95. 可引起首關(guān)消除的主要給藥途徑是——口服給藥
96. 可引起周圍神經(jīng)炎的藥物是——異煙肼
97. 克林霉素——主要用于金葡菌引起的骨及關(guān)節(jié)感染
98. 控制哮喘急性發(fā)作宜首選——沙丁胺醇吸入
99. 口服藥物吸收后，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，導(dǎo)致進(jìn)入血循環(huán)的藥量明顯減少，這種作用稱為——首關(guān)消除
100. 喹諾酮類——抑制細(xì)菌DNA合成
101. 雷貝拉唑的主要作用是——抑制胃酸分泌
102. 雷尼替丁的主要作用是——抑制胃酸分泌
103. 雷尼替丁屬于——組胺H2受體阻斷藥
104. 連續(xù)用藥的間隔時間主要取決于——藥物的消除速度
105. 鏈激酶屬于下列哪一類——纖維蛋白溶解藥
106. 鏈激酶屬于——纖維蛋白溶解藥
107. 鏈霉素和紅霉素抗菌作用針對的細(xì)菌結(jié)構(gòu)部位是——細(xì)胞質(zhì)中核蛋白體
108. 硫脲類抗甲狀腺藥可引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)是——粒細(xì)胞缺乏癥
109. 氯丙嗪的臨床用途不包括——暈動病引起的嘔吐
110. 氯丙嗪抗精神病作用的主要機(jī)制是——阻斷中樞多巴胺受體
111. 氯丙嗪作用機(jī)制為——阻斷D1、D2受體
112. 氯霉素在臨床應(yīng)用受限的主要原因是——嚴(yán)重?fù)p害造血系統(tǒng)
113. 嗎啡的藥理作用是——鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸
114. 嗎啡——可引起呼吸抑制
115. 嗎啡用于治療的適應(yīng)癥為——急性嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷所致疼痛
116. 慢性支氣管炎急性發(fā)作，伴有發(fā)熱的患者，使用頭孢他啶兩周后，體溫曾一度降至正常，癥狀緩解。后再次出現(xiàn)發(fā)熱，經(jīng)檢查，口腔黏膜有白色念球菌感染，此時藥物擬改用——利巴韋林
117. 毛果蕓香堿（匹魯卡品）對眼的作用表現(xiàn)為——降低眼壓、縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣
118. 毛果蕓香堿的臨床用途不包括——解救毒簟堿中毒
119. 明顯收縮腎血管，最易引起急性腎功能衰竭的是——去甲腎上腺素
120. 某弱酸性藥物的PKa是3.4,在血漿中的解離百分率約為——99.99%
121. 某心源性水腫患者，用地高辛和氫氯噻嗪治療，2周后患者出現(xiàn)多源性室性期前收縮，其主要原因是——低血鉀
122. 男性，12歲，昨晚進(jìn)食海鮮，今晨開始畏寒、發(fā)熱、腹痛以左下腹甚，腹瀉伴明顯里急后重，大便8次，初為稀便，繼之為黏液膿血便，診斷為急性細(xì)菌性痢疾。對該病例首先采用的抗菌藥物是——慶大霉素
123. 男性，48歲，患者白天活動、工作無任何不適，但夜間常有胸悶、胸骨后疼痛，醒后開窗深吸氣能自行緩解。近幾日夜間發(fā)作加重，有時痛醒，難以自行緩解。臨床診斷為心絞痛（變異型）。治療該病人不能用——普萘洛爾
124. 男性，50歲，持續(xù)高熱，劇烈頭痛入院。用青霉素、鏈霉素治療三天無明顯效果。發(fā)病第5日于胸、肩、背燈處發(fā)現(xiàn)直徑2-4mm的圓形鮮紅色丘疹，經(jīng)進(jìn)一步檢查診斷為斑疹傷寒，宜選用——四環(huán)素
125. 能使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)的藥物是——酚妥拉明
126. 能抑制DNA病毒的藥物是——利巴韋林
127. 能有效控制銅綠假單胞菌感染的藥物是——妥布霉素
128. 能治療癲癇發(fā)作而無鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是——苯妥英鈉
129. 女，15歲，診斷為急性扁桃體炎。青霉素皮試（-）。但肌內(nèi)注射青霉素后不足1分鐘，患者即出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、血壓下降。此時，應(yīng)首選下列哪種藥物進(jìn)行搶救——腎上腺素
130. 女，32歲。發(fā)熱、腰痛、尿頻、尿急1個月，近3天全身關(guān)節(jié)酸痛、尿頻、尿急加重。體檢：體溫39.5℃，白細(xì)胞13X10?9/L，中性粒細(xì)胞86%，尿培養(yǎng)大腸埃希菌陽性，診斷為大腸埃希菌性尿路感染，應(yīng)首選——頭孢曲松
131. 女，50歲，患有風(fēng)濕性心臟病、心功能不全Ⅱ級。給予地高辛治療一個月后，病情緩解，但卻出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀。心電圖示：P-P間期延長，P-R間期延長。測血中地高辛濃度為3.2ng/ml。診斷為地高辛中毒。除立即停藥，還應(yīng)采用下列哪種藥物治療——阿托品
132. 女性，38歲，患者曾有甲狀腺功能亢進(jìn)，內(nèi)科診療5年后癥狀消失。近幾日因與丈夫吵架，夜不能寐。昨日起心慌、胸悶、不安。體檢見心率160次/分，心電圖顯示竇性心律不齊，心肌缺血。該病人抗心律失常宜選用——普萘洛爾
133. 女性，50歲，患耐青霉素G的金葡菌性心內(nèi)膜炎，青霉素皮試陰性。既往有慢性腎盂腎炎。治療該患者應(yīng)選用——苯唑西林
134. 女性患者，22歲。在一次車禍中頭部嚴(yán)重受傷，顱壓升高。治療方案中包括選用利尿藥，不宜選用的藥物是——螺內(nèi)酯
135. 哌替啶不同于嗎啡的臨床用途為——分娩止痛
136. 哌唑嗪的不良反應(yīng)可表現(xiàn)為——直立性低血壓
137. 強(qiáng)心苷對下列哪種原因所致的慢性心功能不全療效較好——風(fēng)濕性心臟病
138. 強(qiáng)心苷對下列哪種原因所致的慢性心功能不全療效較好——先天性心臟病
139. 強(qiáng)心苷治療心房纖顫的機(jī)制主要是——減慢房室傳導(dǎo)
140. 青霉素G引起的過敏性休克應(yīng)首選下列哪種藥物搶救——腎上腺素
141. 青霉素抗革蘭陽性(G+)菌作用的機(jī)制是——抑制細(xì)菌細(xì)胞壁胎聚糖(粘肽)的合成
142. 妊娠患者最不宜選用的降壓藥是——血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑
143. 三叉神經(jīng)痛首選——卡馬西平
144. 上頜竇積液患者行上頜竇穿刺時，最宜采用下列哪種藥物進(jìn)行局部麻醉——丁卡因
145. 腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)癥是——支氣管哮喘
146. 生物利用度是指——到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率
147. 使用過量氯丙嗪的精神病患者,如果用腎上腺素后,主要表現(xiàn)為——降壓
148. 屬于苯烷胺類選擇性鈣離子通道阻滯藥是——維拉帕米
149. 屬于抗生素類抗癌藥物是——阿霉素
150. 屬于烷化劑抗癌藥物是——環(huán)磷酰胺
151. 順鉑——對腎臟的影響最大
152. 隨著抗生素廣泛應(yīng)用,引起細(xì)菌性肺炎的病原體最主要的變化是——革蘭陰性桿菌肺炎不斷增加
153. 碳酸鋰——可引起共濟(jì)失調(diào)
154. 碳酸鋰中毒的早期癥狀為——厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)
155. 碳酸鋰作用機(jī)制為——使突觸間隙的Na+濃度下降
156. 糖尿病患者胰島素治療最主要的不良反應(yīng)是——發(fā)生低血糖
157. 糖皮質(zhì)激素不用于——骨質(zhì)疏松
158. 糖皮質(zhì)激素類藥物可用于治療——急性淋巴細(xì)胞白血病
159. 糖皮質(zhì)激素誘發(fā)或加重胃潰瘍的原因是——促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶分泌
160. 糖皮質(zhì)激素治療結(jié)核性腦膜炎是利用其——強(qiáng)大的抗炎作用
161. 通過拮抗AT1受體而降低血壓的是——氯沙坦
162. 通過抑制H+、K+、-ATP酶而用于治療消化性潰瘍的藥物是——奧美拉唑
163. 通過抑制磷酸二酯酶，減少cAMP降解而發(fā)揮平喘作用的藥物是——氨茶堿
164. 通過抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶而降低血壓的是——依那普利
165. 頭孢菌素類藥物的抗菌機(jī)制是——抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
166. 穩(wěn)定性心絞痛首選——地爾硫卓
167. 下列不應(yīng)選用青霉素G的情況是——鼠藥熱
168. 下列鈣離子通道阻滯藥中,主要用于治療腦血管病的藥物是——尼莫地平
169. 下列關(guān)于糖皮質(zhì)激素抗炎作用的正確敘述是——對抗各種原因引起的炎癥
170. 下列哪一項不是右旋糖酐的藥理作用——降低血壓
171. 下列哪種藥物能增強(qiáng)左旋多巴的療效并減輕其不良反應(yīng)——卡比多巴
172. 下列敘述中，錯誤的是——乙胺丁醇單用不易耐藥
173. 硝酸甘油抗心絞痛的主要機(jī)制是——舒張外周血管，降低心肌耗氧量
174. 硝酸甘油為臨床常用抗心絞痛藥物，常與β受體阻斷劑合用，其重要理由為——二者均可使心肌耗氧量下降，有協(xié)同作用
175. 硝酸酯類、β受體拮抗藥和鈣通道阻滯藥抗心絞痛的共性是——降低心肌耗氧量
176. 哮喘患者最不宜選用的降壓藥為——β受體阻滯劑
177. 新斯的明的藥理作用特點是——興奮骨骼肌作用最強(qiáng)
178. 溴隱亭屬于——多巴胺受體激動劑
179. 血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）降低慢性心衰死亡率的根本作用是——逆轉(zhuǎn)左心室肥大和重構(gòu)
180. 血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥最常見的不良反應(yīng)是——刺激性干咳
181. 嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染宜選用——第三代頭孢菌素
182. 藥物的副反應(yīng)是——難以避免的
183. 藥物副作用發(fā)生在——治療劑量
184. 藥物經(jīng)一級動力學(xué)消除的特點是——恒比消除，半衰期恒定
185. 葉酸對下列哪種貧血療效好——妊娠期巨幼紅細(xì)胞性貧血
186. 葉酸可以治療——巨幼紅細(xì)胞貧血、
187. 一中年女性，因頻發(fā)房性早搏服用普萘洛爾治療兩月余，近日感病情好轉(zhuǎn)而擅自停藥，出現(xiàn)心慌、心律不齊加重，此現(xiàn)象屬于——停藥反應(yīng)
188. 胰島素的藥理作用不包括——促進(jìn)糖原異生
189. 乙琥胺——可以器再生障礙性貧血
190. 異丙腎上腺素的作用有——舒張血管、舒張支氣管、增加組織耗氧量
191. 異煙肼的特點是——殺滅活動期結(jié)核桿菌作用強(qiáng)
192. 抑制過敏介質(zhì)釋放，主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作的藥物是——色甘酸鈉
193. 應(yīng)用柏安喹治療瘧疾時，病人出現(xiàn)溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥，稱為——特異質(zhì)反應(yīng)
194. 用硝酸甘油治療心絞痛時，舌下含化給藥的目的是——避免藥物的首關(guān)消除
195. 用藥的間隔時間主要取決于——藥物的消除速度
196. 用于防止瘧疾復(fù)發(fā)及傳播的藥物是——伯氨喹
197. 用于器官移植排斥反應(yīng)藥物是——環(huán)磷酰胺
198. 用于治療麻風(fēng)病藥物是——利福平
199. 用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹（帕金森?。?，不能緩解的癥狀是——隨意運(yùn)動減少
200. 有關(guān)奧美拉唑的敘述，錯誤的是——抑制胃泌素分泌
201. 有關(guān)藥物副作用的錯誤敘述是——與治療目的有關(guān)的藥物反應(yīng)
202. 有關(guān)藥物副作用的敘述，不正確的是——為與治療目的有關(guān)的藥物反應(yīng)
203. 有機(jī)磷酸酯類急性中毒表現(xiàn)為——神經(jīng)節(jié)興奮、心血管作用復(fù)雜
204. 有可能引起高鉀血癥的是——卡托普利
205. 與胺碘酮延長心室肌APD作用機(jī)制有關(guān)的主要離子通道是——K+通道
206. 與巴比妥類比較，苯二氮卓藥物治療失眠的優(yōu)點是——停藥后少見反跳性多夢
207. 預(yù)防性抗瘧疾藥是——乙胺嘧啶
208. 在動物實驗中，觀察氯沙坦藥物作用，主要通過測定——其抗A-TⅡ受體的活性
209. 在物理降溫配合下，可使體溫降至正常以下，用于人工冬眠的藥物是——氯丙嗪
210. 在炎癥后期使用糖皮質(zhì)激素所不具有的作用是——促進(jìn)創(chuàng)口愈合
211. 長期大量服用氯丙嗪易引起——錐體外系反應(yīng)
212. 長期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素引起的不良反應(yīng)是——水鈉潴留
213. 長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素后，突然停藥所產(chǎn)生的反跳現(xiàn)象是由于病人——對糖皮質(zhì)激素產(chǎn)生了依賴或病情未能完全控制
214. 支配虹膜環(huán)形肌的是——M受體
215. 治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯宜選用——異丙腎上腺素
216. 治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥是——氟康唑
217. 治療爆發(fā)性流腦時，輔助應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的目的是——增強(qiáng)機(jī)體對有害刺激的耐受力
218. 治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是——地西泮
219. 治療癲癇下發(fā)作的首選藥是——乙琥胺
220. 治療反流性食管炎效果最好的藥物是——奧美拉唑
221. 治療急性有機(jī)磷酸酯類中毒時，單用阿托品不能對抗下列哪種癥狀——肌束顫動
222. 治療交感神經(jīng)過度興奮所致竇性心動過速的首選藥是——普萘洛爾
223. 治療金葡菌引起的骨髓炎應(yīng)首選——克林霉素
224. 治療軍團(tuán)菌病的首選藥物是——紅霉素
225. 治療麻風(fēng)和廣譜抗菌是——利福平
226. 治療慢性心功能不全和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚并能降低病死率的藥物是——卡托普利
227. 治療腦水腫的首選藥是——甘露醇
228. 治療腦水腫首選——甘露醇
239. 治療陣發(fā)性室上性心動過速首選——維拉帕米
230. 治療指數(shù)——LD50/ED50
231. 主要用于表面麻醉的藥物是——丁卡因
232. 主要用于預(yù)防Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)所致哮喘的藥物是——色甘酸鈉
233. 主要作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部的利尿藥是——呋塞米
234. 最易引起反射性心率加快的鈣通道阻滯藥是——硝苯地平
235. 左旋多巴抗帕金森病的作用機(jī)制是——補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足
236. 左旋多巴體內(nèi)過程特點是——口服進(jìn)入中樞藥物量很少
237. 作用快而強(qiáng)，適用于各種局麻方法的藥物是——利多卡因
