阿托品和阿托品品生物堿
1.來(lái)源與化學(xué) 阿把品、東莨菪堿和山莨菪堿均可由植物中提取。
天然存在的生物堿為不穩(wěn)定的左旋莨菪堿,在提取過(guò)程中可得到穩(wěn)定的捎旋莨若堿(dl-hyoscyamine),即為阿托品。東莨菪堿為左旋體,其作用較右旋體強(qiáng)許多倍。阿托品及其類似物基本結(jié)構(gòu)為托品酸的叔胺生物堿酯。
2.體內(nèi)過(guò)程 天然生物堿和大多數(shù)的叔胺類M膽堿受體阻斷藥極易由腸道吸收,并可透過(guò)眼結(jié)膜。某些藥物,如東茛菪堿在合適的賦形劑內(nèi)使用時(shí),尚可透皮吸收。阿托品口服吸收迅速,1h后血藥濃度達(dá)峰值,生物種用度為50%,阿托品亦可經(jīng)粘膜吸收,但皮膚吸收差。相反,季銨類M膽堿受體阻斷藥腸道吸收差,口服吸收量?jī)H為用藥量的10%~30%,提示該類藥物的極性高、脂溶性低。阿托品及其他叔胺類M膽堿受體阻斷藥吸收后可廣泛分布于全身組織,口服30~60min后,中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達(dá)較高的藥物濃度,尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng).故其中樞作用強(qiáng)于其他藥物。而季銨類藥物較難進(jìn)入腦內(nèi),其中樞作用較弱。阿托品可在體內(nèi)迅速消除,其t1/2為2~4h,其中有5O%~6O%的藥物以原形經(jīng)尿排泄,其余可以水解和結(jié)合產(chǎn)物從尿排出。阿托品用藥后,其對(duì)副交感神經(jīng)功能的拮抗作用可維持約3~4h,但對(duì)眼(虹膜和睫狀肌)的作用可持續(xù)72h或更久。
在某些種屬動(dòng)物,如最明顯為家兔,其體內(nèi)具有一種特異性的酶-阿托品酯酶,該酶可迅速代謝阿托品,可保護(hù)其免受過(guò)量的阿托品引起中毒。
阿 托 品
【藥理作用及作用機(jī)制】阿托品(atropine)作用機(jī)制為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或膽堿受體激動(dòng)藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用,阿托品與M膽堿受體結(jié)合后,由于其本身內(nèi)在活性小,一般不產(chǎn)生激動(dòng)作用,卻能阻斷ACh或膽堿受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合,從而拮抗了它們的作用。研究提示競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和Ach的結(jié)合位點(diǎn)在受體結(jié)構(gòu)中的7個(gè)跨膜螺旋所形成的裂隙中,近年已有人在哺乳動(dòng)物視紫紅質(zhì)結(jié)構(gòu)中的視黃醇結(jié)合蛋白區(qū)域發(fā)現(xiàn)了該結(jié)合位點(diǎn)。由于阿托品為ACh的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,故其作用可被效應(yīng)器官受體部位的ACh所拮抗。一般認(rèn)為,阿托品對(duì)內(nèi)源性ACh作用的拮抗與其拮抗外源性膽堿酯作用相比更為困難,原因?yàn)槟憠A能神經(jīng)末梢所釋放的ACh離受體較近,導(dǎo)致在神經(jīng)效應(yīng)器接頭內(nèi)有高濃度的神經(jīng)遞質(zhì)到達(dá)受體。目前認(rèn)為所有5種M膽堿受體亞型中,存在于第三個(gè)跨膜螺旋N末端的天冬氨酸可與ACh分子季銨陽(yáng)離子頭和拮抗藥中的叔銨氮或季銨氨形成離子鍵。阿托品對(duì)M受體有較高選擇性,但大劑量時(shí)對(duì)神經(jīng)節(jié)的N受體也有阻斷作用。阿托品對(duì)各種M受體亞型的選擇性較低,對(duì)M1、M2、M3受體都有阻斷作用。
阿托品的作用廣泛,各器官對(duì)之敏感性亦不同。隨著劑量增加可依次出現(xiàn)腺體分泌減少,瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹,胃腸道及膀胱平滑肌抑制,心率加快現(xiàn)象,大劑量可出現(xiàn)中樞癥狀。
1.腺體 阿托品通過(guò)M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌,對(duì)唾液腺(其分泌為M3受體業(yè)型)與汗腺的作用最敏感。在用0.5mg阿托品時(shí),即可見(jiàn)唾液腺及汗腺分泌減少。劑量增大,抑制作用更為顯著(見(jiàn)表8- 2)。同時(shí)淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少。較大劑量也減少胃液分泌。迷走神經(jīng)雖可調(diào)節(jié)促胃液素引起的組胺釋放和胃酸分泌,但促胃液素分泌不完全受迷走神經(jīng)張力支配,阿托品并不能阻斷胃腸道激素和非膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)對(duì)胃酸分泌作用.加之阿托品可同時(shí)抑制胃中HCO-3的分泌,故阿托品對(duì)胃酸濃度影響較少。
2.眼 阿托品阻斷M膽堿受體,使艟孔括約肌和睫狀肌松弛,出現(xiàn)擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹(圖6—1)。上述作用在局部給藥和全身用藥時(shí)均可出現(xiàn),應(yīng)引起重視。
(1)擴(kuò)瞳:阿托品松弛瞳孔括約肌,故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌功能占優(yōu)勢(shì),使瞳孔擴(kuò)大。
(2)眼內(nèi)壓升高:由于瞳孔擴(kuò)大,使虹膜退向四周外緣,前房角間隙變窄,阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇,造成眼內(nèi)壓升高。故青光眼患者禁用。
(3)調(diào)節(jié)麻痹:阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣,使懸韌帶拉緊,晶狀體變?yōu)楸馄?,其折光度減低,只適合看遠(yuǎn)物,而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上。造成視近物模糊不清,此即為調(diào)節(jié)麻痹。
3. 平滑肌 阿托品對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用,尤其對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著。它可抑制胃腸道平滑肌痙攣,降低蠕動(dòng)的幅度和頻率,緩解胃腸絞痛。阿托品也可降低尿道和膀胱逼尿肌的張力和收縮幅度,??山獬伤幬镆鸬妮斈蚬軓埩υ龈?。對(duì)膀胱收縮的抑制作用可能涉及許多M受體亞型,其中M2受體可能最為重要,M3受體可能與膀胱逼尿肌收縮有關(guān)。阿托品對(duì)膽管的解痙作用較弱。阿托品對(duì)胃腸括約肌作用常取決于括約肌的功能狀態(tài)如當(dāng)胃幽門(mén)括約肌痙攣時(shí),阿托品則具有一定松弛作用,但作用常較弱或不恒定。阿托品對(duì)子宮平滑肌作用較弱。
4. 心臟
(1)心率:阿托品對(duì)心臟的主要作用為加快心率,但治療量的阿托品(0.4~0.6mg)在部分病人常可見(jiàn)心率短暫性輕度減慢,一般每分鐘減少4~8次。快速靜脈給藥時(shí)通常無(wú)上述現(xiàn)象。這種心率減慢并不伴隨血壓與心輸出量的變化。一般認(rèn)為此乃由于中樞的迷走神經(jīng)興奮所致。但即使用難以進(jìn)人中樞的M膽堿受體阻斷藥仍可見(jiàn)上述作用。人體研究發(fā)現(xiàn).選擇性M1膽堿受體阻斷藥哌侖西平也有減慢心率作用。如先用哌侖西平后再用阿托品,則阿托品減慢心率作用消失,提示阿托品心率減慢作用是由于它阻斷了節(jié)后副交感神經(jīng)元上的M1膽堿受體(即為突觸前膜M1受體),從而減弱了突觸中ACh對(duì)遞質(zhì)釋放的負(fù)反饋抑制作用。使ACh的釋放增加。較大劑量的阿托品通過(guò)阻斷竇房結(jié)M2受體而解除了迷走神經(jīng)對(duì)心臟抑制作用,從引起心率加快。心率加快的程度取決于迷走神經(jīng)張力,存迷走神經(jīng)張力高的青壯年,心率加快明顯,如肌內(nèi)注射2mg阿托品,心率可增加35~40次/分;而對(duì)運(yùn)動(dòng)時(shí)心率阿托品影響較小。對(duì)嬰、幼兒和老年人,即使大劑量的阿托品也不能加快心率。阿托品??僧a(chǎn)生心律失常,但臨床癥狀不明顯。
(2)房室傳導(dǎo):阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。阿托品尚可縮短房室結(jié)的有效不應(yīng)期,從而增加房顫或房撲患者的心室率。
5.血管與血壓 治療量阿托品可完全拮抗由膽堿酯所引起的外周血管擴(kuò)張和血壓下降.相反,治療量阿托品單獨(dú)使用時(shí)對(duì)血管與血壓無(wú)顯著影響。主要原因?yàn)樵S多血管床缺乏明顯的膽堿能神經(jīng)支配,而支配骨骼肌血管擴(kuò)張的膽堿能交感纖維對(duì)調(diào)節(jié)該血管的功能似乎不占重要地位。大劑量的阿托品(偶見(jiàn)治療量)可引起皮膚血管擴(kuò)張,出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。擴(kuò)血管作用機(jī)制未明,但與其抗M膽堿作用無(wú)關(guān),可能是機(jī)體對(duì)阿托品引起的體溫升高(由于出汗減少)后的代償性散熱反應(yīng),也可能是阿托品直接擴(kuò)血管作用。
6. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 治療劑量的阿托品(0.5~1mg)可輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用,較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延髓和大腦,5mg時(shí)中樞興奮明顯加強(qiáng),中毒劑量(10mg以上)可見(jiàn)明顯中樞中毒癥狀;持續(xù)的大劑量可見(jiàn)中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制,由于中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。
【臨床應(yīng)用】
1. 解除平滑肌痙攣 適用于各種內(nèi)臟絞痛,對(duì)胃腸絞痛,膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好,但對(duì)膽絞痛或腎絞痛療效較差,常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。
2.制止腺體分泌 用于全身麻醉前給藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸人性肺炎的發(fā)生。也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。
3.眼科
(1) 虹膜睫狀體炎:O.5%~1%阿托品溶液滴眼,可松弛虹膜括約肌和睫狀肌,使之充分休息,有助于炎癥消退。還可預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連,尚可與縮瞳藥交替應(yīng)用。
(2)驗(yàn)光配眼鏡:眼內(nèi)滴用阿托品可使睫狀肌松弛,具有調(diào)節(jié)麻痹作用.此時(shí)由于晶狀體固定,可準(zhǔn)確測(cè)定晶狀體的屈光度。但阿托品作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),其調(diào)節(jié)麻痹作用可維持2~3天,故現(xiàn)已少用。只有兒童驗(yàn)光時(shí),仍用之。因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)功能較強(qiáng).須用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。
4. 緩慢型心律失常 阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。在急性心肌梗死的早期,尤其是發(fā)生在下壁或后壁的急性心肌梗死,常有竇性心動(dòng)過(guò)緩,嚴(yán)重時(shí)可引起低血壓及迷走神經(jīng)張力過(guò)高,導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯。阿托品對(duì)迷走張力高或房室傳導(dǎo)阻滯的患者通過(guò)改善心率和減輕房室結(jié)阻滯以維持合適的血流動(dòng)力學(xué)來(lái)緩解臨床癥狀。但阿托品劑量需謹(jǐn)慎調(diào)節(jié),劑量過(guò)低可致進(jìn)一步的心動(dòng)過(guò)緩,劑量過(guò)大則引起心率加快,增加心肌耗氧量而加重心肌梗死,并有引起室顫的危險(xiǎn)。阿托品有時(shí)對(duì)昏厥伴過(guò)度的頸動(dòng)脈竇反射患者的嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩也有效。本品對(duì)大多數(shù)的室性心律失常療效差。在某些患者,阿托品可減輕伴有過(guò)緩心房率的室性早搏。
5. 抗休克 對(duì)暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者,可用大劑量阿托品治療,能解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán)。但對(duì)休克伴有高熱或心率過(guò)快者,不用阿托品。
6. 解救有機(jī)磷酸酯類中毒
【不良反應(yīng)及中毒】阿托品具有多種藥理作用,臨床上應(yīng)用其某一種作用時(shí),其他的作用則成為副作用。常見(jiàn)不良反應(yīng)有口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅等。但隨著劑量增大。其不良反應(yīng)可逐漸加重,甚至出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀。此外,誤服過(guò)量的顛茄果、曼陀羅果、洋金花或莨菪根莖等也可出現(xiàn)中毒癥狀。阿托品的最低致死量成人為80-130mg,兒童約為10mg。
阿托品中毒解救主要為對(duì)癥治療。如屬口服中毒,應(yīng)立即洗胃、導(dǎo)瀉,以促進(jìn)毒物排出,并可用毒扁豆堿1~4mg(兒童0.5mg)緩慢靜脈注射,可迅速對(duì)抗阿托品中毒癥狀(包括譫忘與昏迷)。但由于毒扁豆堿體內(nèi)代謝迅速,患者可在1~2h內(nèi)再度昏迷,故需反復(fù)給藥。如患者有明顯中樞興奮時(shí),可用地西泮對(duì)抗,但劑量不宜過(guò)大。以免與阿托品導(dǎo)致的中樞抑制作用產(chǎn)生協(xié)同作用。
不可使用吩噻嗪類藥物,因這類藥物具有M受體阻斷作用而加重阿托品中毒癥狀。患者應(yīng)進(jìn)行人工呼吸。此外,還可用冰袋及酒精擦浴,以降低患者的體溫,這一點(diǎn)對(duì)兒童中毒者更為重要。
【禁忌證】青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品,后者可能加重排尿阻難。
山 莨 菪 堿
山莨菪堿(anisodamine)是我國(guó)學(xué)者從茄科植物唐古特莨菪中提出的生物堿,現(xiàn)已可人工合成。具有與阿托品類似的藥理作用,但其抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用僅為阿托品的1/20-1/10。因不易進(jìn)入中樞,故其中樞興奮作用很弱。山莨菪堿可對(duì)抗ACh所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用,此作用與阿托品相似而稍弱。但其對(duì)血管痙攣的解痙作用的選擇性相對(duì)較高。主要用于感染性休克,也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛。不良反應(yīng)和禁忌證與阿托品相似,但其毒性較低。
東 莨 菪 堿
東莨菪堿(scopo1amine)在治療劑量時(shí)即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,表現(xiàn)為困倦、遺忘、疲乏、少夢(mèng)、快速動(dòng)眼睡眠(REM)相縮短等。此外尚有欣快作用,因此易造成藥物濫用。東莨菪堿在麻醉前給藥,如病人同時(shí)伴有嚴(yán)重疼痛時(shí),偶可發(fā)生與阿托品相似的興奮不安、幻覺(jué)及譫妄等中樞癥狀。
東茛菪堿主要用于麻醉前給藥,因其不但能抑制腺體分泌,而且具有中樞抑制作用,因此優(yōu)于阿托品。尚可用于暈動(dòng)病治療。防暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能或大腦皮層功能有關(guān),可與苯海拉明合用以增加療效。本品以預(yù)防給藥效果較好,如已出現(xiàn)暈動(dòng)病的癥狀如惡心、嘔吐等再用藥則療效差。也可用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐。此外,東莨菪堿對(duì)帕金森病也有一定療效,可改善患者的流涎、震顫和肌肉強(qiáng)直等癥狀,可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。我國(guó)中藥麻醉的主藥洋金花,其主要成分即為東莨菪堿,因此可用東莨菪堿來(lái)代替洋金花進(jìn)行中藥麻醉。
東莨菪堿外周作用與阿托品相似,僅在作用強(qiáng)度上略有差異,其中抑制腺體分泌作用較阿托品強(qiáng),擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品稍弱,而對(duì)心血管系統(tǒng)作用較弱。禁忌證同阿托品。
顛茄生物堿的合成、半合成代用品
由于阿托品用于眼科作用太久.用于內(nèi)科副作用太多,針對(duì)這些缺點(diǎn),通過(guò)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu).合成了不少代用品.其中包括擴(kuò)瞳藥、解痙藥和選擇性M受體阻斷藥。
一、合成擴(kuò)瞳藥
目前臨床主要用于擴(kuò)瞳的藥物有后馬托品(homatropine)、托吡卡胺(tropicamide)、環(huán)噴托酯(cyclopentolate)和尤卡托品(eucatropine)等,這些藥物與阿托品比較,其擴(kuò)瞳作用維持時(shí)間明顯縮短,故適合于一般的眼科檢查。
二、合成解痙藥
(一)季銨類解痙藥
異丙托溴銨(ipratropium bromide)為非選擇性的M膽堿受體阻斷藥,而噻托溴銨(tiotropium bromide)具有M和M受體選擇性阻斷作用(與受體結(jié)合后的解離緩慢),但與M2受體結(jié)合后解離迅速。異丙托溴銨注射給藥具有擴(kuò)張支氣管平滑肌作用.也具有與阿托品類似的加快心率和抑制呼吸道腺體分泌作用。兩藥均可用于氣道疾病的治療以減輕下呼吸道分泌物累積,但兩藥均無(wú)中樞作用。在正常人群中,兩藥吸入給藥時(shí)可預(yù)防因吸入二氧化硫、臭氧和香煙等引起的支氣管收縮,但對(duì)支氣管哮喘或支氣管高反應(yīng)性患者療效不滿意。上述兩藥的主要臨床用途為治療慢性阻塞性肺部疾病。近年來(lái)認(rèn)為它們對(duì)大多數(shù)哮喘病人的療效不夠滿意。異丙托溴銨常以氣霧劑吸入給藥,而噻托溴銨以干粉注射給藥。吸入給藥時(shí),其90%的藥量可被吞服,這些藥物可經(jīng)糞便排泄。藥物吸入3O~90min后作用達(dá)高峰(噻托溴銨稍慢)。異丙托溴銨作用可維持4~6h,噻托溴銨可持續(xù)24h,故后者可每天服藥一次。
甲溴東莨菪堿(scopolamine methobromide)無(wú)東莨菪堿的中樞作用,藥效稍弱于阿托品,口服吸收少,作用時(shí)間較阿托品長(zhǎng),常用口服量(2.5mg)時(shí),作用可維持6~8h,主要用于胃腸道疾病的治療。
溴丙胺太林(普魯本辛,propantheline bromide)是一種臨床常用合成解痙藥,口服吸收不完全,食物可妨礙其吸收,故宜在飯前0.5~lh服用,作用時(shí)間約為6h。本品對(duì)胃腸道M膽堿受體的選擇性較高,治療量即可明顯抑制胃腸平滑肌,并能不同程度地減少胃液分泌??捎糜谖浮⑹改c潰瘍、胃腸痙攣和泌尿道痙攣,也可用于遺尿癥及妊娠嘔吐。不良反應(yīng)類似于阿托品,中毒量可因神經(jīng)肌肉接頭傳遞阻斷而引起呼吸麻痹。
此外尚有奧芬溴銨(oxyphenonium bromide)、格隆溴銨(glycopyrronium bromide)、戊沙溴銨(valethamate bromide)、地泊溴銨(diponium bromide)、噴噻溴銨(penthienate bromide)、異丙碘銨(isopropamide iodide)、溴哌噴酯(pipenzolate bromide)、甲硫酸二苯馬尼(diphenatil metilsulfate)、羥吡溴銨(oxypyrronium bromide)和依美溴銨(emepronium bro—mide)等藥均可用于緩解內(nèi)臟平滑肌痙攣,作為消化性潰瘍的輔助用藥。
(二)叔胺類解痙藥
用于眼科的后馬托品、環(huán)噴托酯也屬本類藥物(見(jiàn)上)。叔胺類膽堿受體阻斷藥可進(jìn)入中樞,其中樞的抗膽堿作用可用于帕金森病和抗精神病藥引起的錐體外系的副作用的治療,主要藥物包括:甲磺酸苯扎托品(benzatropine mesylate)和鹽酸苯海索(trihexyphenidyl hydro-chloride)。 用于解痙的叔胺類藥物為鹽酸雙環(huán)維林(dicyclomine hydrochloride)、鹽酸黃酮哌酯(flavoxate hydrochloride)和氯化奧昔布寧(oxybutynin chloride),這些藥物尚有非選擇性直接松弛平滑肌的作用,在治療劑量下能減輕胃腸道、膽道、輸尿管和子宮平滑肌痙攣。黃酮哌酯和奧昔布寧對(duì)膀胱平滑肌有較好解痙作用,但其口干和對(duì)眼睛的副作用可限制這些藥物的持續(xù)使用。已在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究中證明托特羅定(tolterodine)為一種強(qiáng)的M膽堿受體阻斷藥,其對(duì)泌尿道的膀胱具有選擇性作用,但離體受體的研究并未揭示其對(duì)單一的受體亞型具有選擇性;膀胱內(nèi)受體特異性補(bǔ)體的抑制作用可能導(dǎo)致協(xié)同作用和臨床療效。托特羅定的體內(nèi)代謝酶為CYP2B6,形成5-羥甲基代謝產(chǎn)物,該代謝產(chǎn)物具有與母體藥物類似的藥理活性,因此,CYP2B6體內(nèi)水平的差異并不影響該藥的作用時(shí)間貝那替秦(胃復(fù)康,benaetyzine)含叔胺基團(tuán),口服較易吸收,能緩解平滑肌痙攣,抑制胃液分泌,此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人,亦可用于腸蠕動(dòng)亢進(jìn)及膀胱刺激癥患者。不良反應(yīng)有口干、頭暈及嗜睡等。
此外,叔胺類解痙藥尚有羥芐利明(oxyphencyclimine)、阿地芬寧(adiphenine)、氨戊酰胺(aminopentamide)、甲卡拉芬(metearaphen)、地芬明(dipherain)、丙哌維林(propiv-erine)和曲地碘銨(tridihexethyl iodide)等,這些藥物均有非特異性內(nèi)臟平滑肌解痙作用。
三、選擇性M受體阻斷藥
其合成或半合成的類似物,絕大多數(shù)對(duì)M膽堿受體亞型缺乏選擇性,因此在臨床使用時(shí)副作用較多,選擇性M受體阻斷藥對(duì)受體的特異性較高,從而使副作用明顯減少。
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