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紅曲中含有“天然他汀”,與人工合成的他汀相比,哪個更好?

很多有高血脂的人問華子,聽說紅曲中含有“天然他汀”,那么買一些紅曲米吃是不是也可以降低血脂,天然的他汀是不是比藥物中人工合成的他汀更好更安全呢?華子回答說,紅曲中含有的是天然的洛伐他汀,也會產(chǎn)生降低血脂的效果,但是與藥物他汀相比,真就不見得會更好。

一、最早的他汀就是天然的

他汀類藥物,是人類利用智慧從自然界中發(fā)現(xiàn)的藥物。在他汀類藥物發(fā)現(xiàn)之前,人類就已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了人體內(nèi)膽固醇合成的關(guān)鍵節(jié)點是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶,所以只要能夠抑制這個酶,就可以阻斷膽固醇的合成。上個世紀四十年代青霉素的發(fā)現(xiàn),給了科學(xué)家們一個新思路,就是除了植物、動物、礦物等傳統(tǒng)藥物來源,還可以在微生物中尋找新型藥物。

當時一個名為遠藤章的日本科學(xué)家,設(shè)想真菌在生長的過程中會受到細菌的侵襲,那么真菌為了對抗細菌,就會產(chǎn)生某種物質(zhì)以降解細菌體內(nèi)的膽固醇。為此他測試了6000種真菌,最終在1976年在可以提取青霉素的青霉菌中找到了這種物質(zhì),并命名為美伐他汀。

“他汀”是英文statins的的音譯,意思是“抑制劑”。他汀類藥物也就是HMG-CoA的抑制劑,可以抑制膽固醇的生成。這項研究被美國一家藥廠獲知后,開始與日本進行合作研究。順著同樣的思路,又在幾千份的土壤樣本中找到了與美伐他汀類似的物質(zhì),就是洛伐他汀。

在隨后的動物試驗中,發(fā)現(xiàn)美伐他汀有極強的致癌性,會誘發(fā)實驗動物生出腫瘤,于是美伐他汀被廢棄了。但是洛伐他汀卻沒有這種致癌性,而且具有較明顯地降低膽固醇的作用,經(jīng)過動物試驗后,又進行了大量對人類的臨床試驗,最終證明了洛伐他汀是有效且安全的,并且在1987年正式批準上市。

二、現(xiàn)在有各種各樣的他汀

1、新他汀的發(fā)現(xiàn):洛伐他汀獲得成功之后,雖然其沒有致癌性,但是有引起肝轉(zhuǎn)氨酶升高、肌痛、橫紋肌溶解、誘發(fā)糖尿病等副作用。所以人們以洛伐他汀為母體,不停地合成與其結(jié)構(gòu)類似的其他化合物進行測試,以尋找藥效更高,不良反應(yīng)更小的他汀類藥物。于是辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀等新型他汀被研制出來。

在洛伐他汀之后出現(xiàn)的新型他汀,只有普伐他汀也是由真菌天然生成的,其余的他汀都是通過人工的方式合成的。這些他汀都可以降低膽固醇,但各有不同。有的持續(xù)時間久,有的降脂效果強,有的副作用小,有的與其他藥物相互作用少,根據(jù)不同患者的不同情況,醫(yī)生選擇不同的他汀。

2:他汀的副作用:無論是何種他汀,都有相似的副作用。而且藥效越強、用藥劑量越大,副作用的發(fā)生幾率就越大。而他汀類藥物的藥效與劑量并不是按比例增加,每當他汀劑量增加一倍時,其降低低密脂蛋白膽固醇(LDL-C)的效果只能增加6%,但是副作用發(fā)生的概率卻是成倍增加。

與歐美人種相比,中國人對他汀類藥物的耐受性要低得多。所以有些他汀在歐美地區(qū)批準了大劑量的用法,但在中國只批準了中等劑量的用法。所以對于需要長期服用的他汀類藥物,控制服用劑量的精確是預(yù)防副作用發(fā)生的必要手段。

三、紅曲中洛伐他汀的劑量不可控

我們所熟悉的紅曲,是由真菌中的紅曲霉菌寄生在秈稻、粳稻、糯米等稻米上,經(jīng)發(fā)酵而成。紅曲霉菌會產(chǎn)生洛伐他汀以抵抗細菌中的膽固醇。所以說,紅曲中會生成天然的洛伐他汀,屬實具有降低血脂的作用。

但是問題在于,不同的米種、不同的發(fā)酵時長和溫度,產(chǎn)生的紅曲中含有的洛伐他汀含量不同。有研究顯示,不同紅曲樣本中洛伐他汀的含量范圍為0~15‰。也就是說,1克的不同紅曲中,可能含有15mg的洛伐他汀,也可能不含有洛伐他汀。

紅曲的常規(guī)用法為每日10克,相當于服用了0~150mg的洛伐他汀,而洛伐他汀最大每日劑量為80mg。也就是說,如果所服紅曲中不含洛伐他汀,就不會起降脂的作用,如果含洛伐他汀太多,服用了就會超量,發(fā)生不良反應(yīng)的風險會極大升高。而紅曲中具體的洛伐他汀含量,是不得而知的,這就造成了我們無法精準服藥。

所以華子會告訴那些來咨詢的人,紅曲中的洛伐他汀雖然是天然合成的,但不如人工合成的他汀類藥物安全可靠。所以不建議自己服用紅曲降血脂,最好選擇正規(guī)的他汀類藥物。醫(yī)生的指導(dǎo),準確的劑量,正確的服用方法,是保證用藥安全有效的原則。

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