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降糖藥

降糖藥物按給藥方法可分為口服降糖藥物和注射降糖藥物。按作用的機(jī)理共分為八種,主要有胰島素及其類似物、磺脲酰類促泌劑、二甲雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類衍生物促敏劑、苯茴酸類衍生物促泌劑、GLP-1受體激動(dòng)劑、DDP-4酶抑制劑和中成藥九大類多個(gè)品種。糖尿病是一種因胰島素絕對(duì)或相對(duì)不足,或者靶細(xì)胞對(duì)胰島素敏感性降低引起的以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病,當(dāng)糖尿病患者經(jīng)過飲食和運(yùn)動(dòng)治療以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能達(dá)到治療目標(biāo)時(shí),需采用藥物治療。

基本信息

  • 通用名:降糖藥
  • 化學(xué)名:格列吡嗪
  • 主要成分:α-糖苷酶抑制劑
  • 用法用量:口服

簡介

正在加載降糖藥

常用的口服降糖藥物以非胰島素類藥物為主,分為非胰島素類促胰島素分泌劑類、雙胍類、α-糖苷酶抑制劑類、胰島素增敏劑類。其中促胰島素分泌劑類又分為磺脲類和非磺脲類(格列奈類)。注射降糖藥物主要以胰島素及其類似藥物為主。

降糖中藥分類比較復(fù)雜,最簡單的是按照藥物組成分為單方制劑和復(fù)方制劑。需要說明的是,由于傳統(tǒng)中藥方劑的抓取、存放、煎煮比較麻煩,所以中藥成藥(中成藥)的使用比傳統(tǒng)煎煮方劑的使用更為普遍。但傳統(tǒng)煎煮方劑的療效更為理想。 

無論中藥降糖藥還是西藥降糖藥,在使用中都應(yīng)根據(jù)不同病情選擇合適的降糖藥物,并注意各類藥物的適應(yīng)癥和禁忌癥。同時(shí)必須特別強(qiáng)調(diào)的是飲食療法和飲食控制是糖尿病患者的治本方法,需要終身堅(jiān)持,不能因口服降糖藥或加大降糖藥用量而放松或放棄飲食治療。

服用時(shí)間

正在加載降糖藥

糖尿病的用藥是有講究的??诜堤撬幏N類較多,因降糖機(jī)制不同而用法不同,且多與進(jìn)餐時(shí)間有關(guān),好幾種降糖藥是不能在餐后補(bǔ)服的。 

1.a-葡萄糖苷酶抑制劑主要有拜糖平、卡博平、倍欣等。這類藥物應(yīng)在餐時(shí)與第一口飯同時(shí)嚼服。如果在餐后服用,無法起到降糖效果。 

2.格列奈類常用的有諾和龍、唐力等,屬胰島素促泌劑。其降糖作用迅速而短暫,模擬生理性胰島素分泌,主要用于控制餐后高血糖,也稱餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑。餐前半小時(shí)或進(jìn)餐后服用均可引起低血糖,故應(yīng)在餐前5~ 20分鐘服用,不進(jìn)餐不服藥。 

3.磺脲類藥物常用的有優(yōu)降糖、達(dá)美康、美吡達(dá)、迪沙片、糖適平等。大多數(shù)磺脲類降糖藥需要半小時(shí)才起效,而降糖作用的高峰一般在服藥后2~3小時(shí)出現(xiàn)。因此,建議在餐前20~ 30分鐘服用磺脲類降糖藥。

西藥種類

促胰島素分泌劑

這類藥有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮作用,抑制ATP依賴性鉀通道,使K+外流,β細(xì)胞去極化,Ca2+內(nèi)流,誘發(fā)胰島素分泌。此外,還可加強(qiáng)胰島素與其受體結(jié)合,解除受體后胰島素抵抗的作用,使胰島素作用加強(qiáng)。

磺脲類

正在加載格列本脲

(一)格列吡嗪(美吡達(dá)、瑞羅寧、迪沙、依吡達(dá)、優(yōu)噠靈):為第二代磺酰脲類藥,起效快,藥效在人體可持續(xù)6-8小時(shí),對(duì)降低餐后高血糖特別有效;由于其代謝產(chǎn)物無活性,且排泄較快,因此較格列本脲較少引起低血糖反應(yīng),適合老年患者使用。

(二)格列齊特(達(dá)美康):為第二代磺酰脲類藥,其藥效比第一代甲苯磺丁脲強(qiáng)10倍以上;此外,它還有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而可預(yù)防2型糖尿病的微血管病變。適用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

(三)格列本脲(優(yōu)降糖):為第二代磺酰脲類藥,它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強(qiáng),為甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持續(xù)24小時(shí)??捎糜谳p、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,但易發(fā)生低血糖反應(yīng),老人和腎功能不全者應(yīng)慎用。

(四)格列波脲(克糖利):較第一代甲苯磺丁脲強(qiáng)20倍,與格列本脲相比更易吸收、較少發(fā)生低血糖;其作用可持續(xù)24小時(shí)??捎糜诜且葝u素依賴型2型糖尿病。

(五)格列美脲(亞莫利):為第三代口服磺酰脲類藥,其作用機(jī)制同其它磺酰脲類藥,但能通過與胰島素?zé)o關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng);其體內(nèi)半衰期可長達(dá) 9小時(shí),只需每日口服1次。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病。

(六)格列喹酮(糖適平等):第二代口服磺脲類降糖藥,為高活性親胰島β細(xì)胞劑,與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合,可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素,以降低血糖濃度。口服本品2~2.5小時(shí)后達(dá)最高血藥濃度,很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時(shí),代謝完全,其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用,代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,且病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。

非磺脲類

新型口服非磺酰脲類抗糖尿病類藥物,對(duì)胰島素的分泌有促進(jìn)作用,其作用機(jī)制與磺酰脲類藥物類似,但該類藥物與磺酰脲受體結(jié)合與分離均更快,因此能改善胰島素早時(shí)相分泌、減輕胰島β細(xì)胞負(fù)擔(dān)。其常用藥物有瑞格列奈。瑞格列奈(諾和龍):該藥不引起嚴(yán)重的低血糖、不引起肝臟損害,有中度肝臟及腎臟損害的患者對(duì)該藥也有很好的耐受性,藥物相互作用較少,適用于餐后血糖的控制

雙胍類

本類藥物不刺激胰島β細(xì)胞,對(duì)正常人幾乎無作用,而對(duì)2型糖尿病人降血糖作用明顯。它不影響胰島素分泌,主要通過促進(jìn)外周組織攝取葡萄糖、抑制葡萄糖異生、降低肝糖原輸出、延遲葡萄糖在腸道吸收,由此達(dá)到降低血糖的作用。常用藥物有二甲雙胍。二甲雙胍(格華止,美迪康):其降糖作用較苯乙雙胍弱,但毒性較小,對(duì)正常人無降糖作用;與磺酰脲類藥比較,本品不刺激胰島素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用,還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用,有利于緩解心血管并發(fā)癥的發(fā)生與發(fā)展,是肥胖型非胰島素依賴型2型糖尿病的首選藥。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者,也可用于1型糖尿病患者,可減少胰島素用量,也可用于對(duì)胰島素抵抗綜合征的治療;由于它對(duì)胃腸道的反應(yīng)大,應(yīng)于進(jìn)餐中或餐后服用。腎功能損害患者禁用。

α-糖苷酶抑制劑

本類藥物競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻斷1,4—糖苷鍵水解,延緩淀粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖,降低餐后血糖。其常用藥物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖
(一)糖-100:主要成分BTD-1是調(diào)節(jié)飯后血糖急速增加的大豆發(fā)酵提取物,利用枯草芽孢桿菌MORI利用脫脂豆粕生產(chǎn)的??莶菅挎邨U菌MORI產(chǎn)生的1-脫氧野尻霉素(DNJ)對(duì)小腸絨毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。
(二)阿卡波糖(拜唐平):單獨(dú)使用不引起低血糖,也不影響體重;可與其它類口服降糖藥及胰島素合用??捎糜诟餍吞悄虿?,以改善2型糖尿病病人餐后血糖,亦可用于對(duì)其它口服降糖藥藥效不明顯的患者。
(三)伏格列波糖(倍欣):為新一代α糖苷酶抑制劑。該藥對(duì)小腸黏膜的α—葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖強(qiáng),對(duì)來源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱??勺鳛?型糖尿病的首選藥,也可與其它類口服降糖藥及胰島素合用

胰島素增敏劑

本類藥物通過提高靶組織對(duì)胰島素的敏感性,提高利用胰島素的能力,改善糖代謝及脂質(zhì)代謝,能有限降低空腹及餐后血糖。單獨(dú)使用不引起低血糖,常與其它類口服降糖藥合用,能產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用。其常用藥物有羅格列酮、吡格列酮。   
(一)羅格列酮(文迪雅):新型胰島素增敏劑,對(duì)于因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時(shí)無需調(diào)整劑量。貧血、浮腫、心功能不全患者慎用,肝功能不全患者不適用。作為常用的降糖藥,文迪雅由于存在引發(fā)心血管疾病風(fēng)險(xiǎn),英國葛蘭素史克公司已停止了該藥在中國的推廣工作,專家建議酌情慎用。
(二)吡格列酮:噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān),可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗,增加依賴胰島素的葡萄糖的處理,并減少肝糖的輸出。適用于2型糖尿?。ɑ蚍且葝u素依賴性糖尿病,NIDDM)。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中,吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用,能提高療效。同時(shí)隨著同類藥羅格列酮(文迪亞)在全球的使用受到限制或者禁止,吡格列酮的市場將有所擴(kuò)大。

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