4月29日，諾和諾德宣布國家藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn)司美格魯肽注射液（0.5mg、1mg預(yù)充注射筆，中文商品名：諾和泰）上市，輔助飲食和運(yùn)動以改善2型糖尿?。═2DM）患者的血糖控制。司美格魯肽是一種長效胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R)激動劑，每周只須皮下注射1次。 GLP-1R激動劑通過模擬天然GLP‐1來激活GLP‐1受體，以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能夠延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量，從而達(dá)到降低血糖的作用。GLP‐1RA不僅降糖效果顯著，單獨(dú)使用發(fā)生低血糖的風(fēng)險小，同時兼具減重、降壓、改善血脂譜等作用。 T2DM治療藥物對比
司美格魯肽以天然人GLP-1分子為基礎(chǔ)，通過替換第8位和第34位氨基酸（丙氨酸→α-氨基丁酸，賴氨酸→精氨酸），同時在第26位賴氨酸通過間隔基連接C18脂肪二酸側(cè)鏈。經(jīng)過對人GLP-1分子的改造，司美格魯肽實現(xiàn)了可抵抗二肽基肽酶4（DPP-4）降解、與白蛋白緊密結(jié)合、體內(nèi)半衰期顯著延長，實現(xiàn)每周1給藥1次，同時保留了高達(dá)94%的GLP-1氨基酸序列同源性結(jié)構(gòu)特征，具有較好的安全性。司美格魯肽注射液的降糖和減重作用在SUSTAIN系列大型臨床研究中得到了證實，包括SUSTAIN 2（司美格魯肽 vs. 西格列?。琒USTAIN 3（司美格魯肽 vs. 艾塞那肽微球），SUSTAIN 4（司美格魯肽 vs. 甘精胰島素），SUSTAIN 5（司美格魯肽+背景療法 vs. 背景療法），SUSTAIN 7（司美魯肽 vs. 度拉糖肽），SUSTAIN 8（司美魯肽vs. 卡格列凈）SUSTAIN 10（司美魯肽 vs. 利拉魯肽）等，均證明了司美格魯肽注射液治療T2DM相較于活性對照藥物的優(yōu)效性。FDA在2017年12月首次批準(zhǔn)司美格魯肽注射液（商品名：Ozempic）上市，用于改善成人2型糖尿病的血糖控制。去年6月13日，諾和諾德在ADA2020大會上首次公布了司美格魯肽用于治療中國2型糖尿病患者的III期研究（代號：SUSTAIN CHINA MRCT）數(shù)據(jù)。SUSTAIN CHINA MRCT研究是一項為期30周的隨機(jī)、雙盲、IIIa期臨床試驗，旨在評估二甲雙胍基礎(chǔ)上聯(lián)合司美格魯肽（每周1次皮下注射）或西格列?。咳?次口服）治療2型糖尿病患者的療效和安全性。研究共納入868例受試者，其中70%為中國人，13%為韓國人。受試者隨機(jī)接受司美格魯肽0.5mg（n=288）、1.0mg（n=290) 或西格列汀100mg（n=290）治療。研究結(jié)果顯示，治療30周后，兩個劑量的司美格魯肽在降低HbA1c水平方面均優(yōu)于西格列汀。在HbA1c達(dá)標(biāo)率以及復(fù)合終點達(dá)標(biāo)的比例方面，兩個劑量的司美格魯肽均顯著高于西格列汀。安全性數(shù)據(jù)與既往研究結(jié)果一致。*p<0.0001;CI:置信區(qū)間; ETD:估計的治療差異; Sema:司美格魯肽; Sita:西格列?。?/span>來源：諾和諾德醫(yī)學(xué)資訊）
除了顯著的降糖作用外，司美格魯肽也證明了自己對2型糖尿病患者的心血管結(jié)局具有顯著益處，在SUSTAIN 6研究中司美格魯肽相比安慰劑顯著降低主要心血管不良事件風(fēng)險達(dá)26%，于2020年1月被FDA批準(zhǔn)用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病患者的主要心血管事件風(fēng)險。另外，由于司美格魯肽還在SUSTAIN系列研究以及針對T2DM和肥胖患者開展的大型STEP研究中顯示出了明顯的減重效果，諾和諾德已于2020年12月4日向FDA提交了司美格魯肽每周皮下注射1次2.4mg用于減肥的上市申請。目前Ozempic已在全球52個國家上市，2020年全球銷售額較2019年增長88.8%，達(dá)到212.11億丹麥克朗（34.5億美元）。除此之外，諾和諾德還開發(fā)了司美格魯肽的口服劑型Rybelsus，于2019年9月首次獲得FDA批準(zhǔn)，用于結(jié)合飲食和運(yùn)動以改善2型糖尿病患者的血糖控制。這是全球首個獲批的口服GLP-1藥物，每日1次，每次7 mg或14 mg。Rybelsus的2020年，全球銷售額為18.73億丹麥克朗（3.05億美元）。目前全球范圍內(nèi)已經(jīng)批準(zhǔn)上市的GLP-1類藥物有8款，每周注射1次的長效制劑有5款。市場上最主流的GLP-1藥物主要是Victoza（利拉魯肽，每日注射1次）、Trulicity（度拉糖肽，每周注射1次）、Ozempic（司美格魯肽，每周注射1次）、Bydureon（艾塞那肽微球，每周注射1次）。這8款產(chǎn)品2020年全球市場規(guī)模大約為124億美元，諾和諾德和禮來合計占比95%。禮來Trulicity和諾和諾德Ozempic目前處于快速增長期。
來源：數(shù)據(jù)來源于公司財報；低于0.5億美元的數(shù)據(jù)未顯示
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