非選擇性β腎上腺素受體阻滯劑的代表藥物,屬于芳氧丙醇胺類結構類型的藥物,芳環(huán)為萘核。常用劑型為片劑、注射液。
本品為1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。按干燥品計算,含C16H21NO2·HCl不得少于99.0%。
β腎上腺素受體阻滯劑。
用于二級預防,降低心肌梗死死亡率;高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用);勞力型心絞痛;控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常等。
1.普萘洛爾為非選擇性競爭抑制β腎上腺素受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1β2受體,拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,通過傳導系統(tǒng)的傳導速度減慢,使心臟對運動和刺激反應減弱,降低心肌耗氧量,增加運動耐量,可用于治療心絞痛。
2.抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。
3.競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖的恢復。
4.有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與本品的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca2+轉運有關。
鹽酸普萘洛爾片:本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內(nèi)代謝,生物利用度約30%,肝病患者慎用。用藥后1小時-1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2小時-3小時,血漿蛋白結合率90%-95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積(3.9±6.0)L/kg。經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。
鹽酸普萘洛爾注射液:本品與血漿蛋白結合率很高,為93%。靜脈注射液T1/2為2-3小時。經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物,不能經(jīng)透析排出。
密封保存。
來源:《中國藥典》2020年版2部,2020國家執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試指南——藥學專業(yè)知識(一)
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