(1)阿替洛爾(又叫氨酰心安)，是一種心臟選擇性的β受體阻滯劑，無(wú)內(nèi)源性抑制交感神經(jīng)活性，半衰期6~9小時(shí)，多數(shù)臨床研究表明，經(jīng)一次服藥能使血壓持續(xù)下降24小時(shí)，尤其適用于心動(dòng)過(guò)速合并高血壓的患者。與血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑或利尿劑合用，降壓效果更好。有人用于治療嚴(yán)重高血壓危象，口服10mg后，12小時(shí)內(nèi)血壓逐漸下降，平均收縮壓下降7.5kPa (56mmHg)，舒張壓下降5.3kPa(40mmHg)，認(rèn)為是安全有效的藥物。
(2)美托洛爾(商品名倍他樂(lè)克)，是一種選擇性β受體阻滯劑。1975年問(wèn)世后，在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定療效。治療高血壓，口服100毫克，共4周，總有效率達(dá)82.4%，治療2周后血壓逐漸下降，而心率并不隨之下降，可明顯改善高血壓患者的頭昏、心悸、眩暈、胸悶等癥狀，適用于一、二期高血壓病人。其副作用有心率減慢、乏力、口干、胸悶等，多數(shù)能在治療一段時(shí)間后減輕或消失，但合并支氣管哮喘或心動(dòng)過(guò)緩者禁用。
(3)鹽酸索他洛爾
【商品名】 施太可
【藥物名稱】 鹽酸索他洛爾
【適應(yīng)證】適用于危及生命的快速室性心律失常，如持續(xù)室速。因有促心律失常作用，一般不推薦用于非持續(xù)性室性心動(dòng)過(guò)速和室上性心律失常。
【藥理】(1)藥效學(xué):本品既有β阻滯作用，又有Ⅲ類抗心律失常藥特性。本品為消旋體，兩種異構(gòu)體均有Ⅲ類作用，但僅左旋異構(gòu)體有β受體阻滯作用，其作用是非心臟選擇性的，無(wú)內(nèi)在性擬交感作用。本品延長(zhǎng)動(dòng)作電位平臺(tái)相，減饅竇律.延緩房室結(jié)傳導(dǎo).使心房、心室肌及傳導(dǎo)系統(tǒng)(包括旁路)不應(yīng)期延長(zhǎng)。心電蹦產(chǎn)生劑量依賴性QTc延長(zhǎng)，有輕度減低心排血量和降低血壓的作用。
(2)藥動(dòng)學(xué):生物利用度90%~100%?？诜_(dá)峰時(shí)間2.5~4小時(shí)。一日2次口服2~3天可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。在一日 160~640mg的范圍內(nèi)血藥濃度與劑量相天。不與血漿蛋白結(jié)合，也無(wú)肝臟代謝。不易通過(guò)血腦屏障。全部以原形從腎臟排出。t1/2β為12小時(shí),腎功能障礙時(shí)半衰期延長(zhǎng).但肝功能障礙對(duì)本品代謝無(wú)影響。
【不良反應(yīng)】(1)最重要的不良反應(yīng)為促心律失常作用，造成扭轉(zhuǎn)型室速和新的嚴(yán)重室性心律失常。還可產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)緩、暈厥、低血壓、呼吸困難、心衰加重、水腫等。(2)神經(jīng)系統(tǒng):乏力、頭暈。(3)消化系統(tǒng):惡心、嘔吐。(4)其他:哮喘.皮疹，肢痛等。
【禁忌證】下列情況禁用本品:支氣管哮喘，竇性心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯(除非有起搏器)、先天或獲得性Q-T延長(zhǎng)綜合征、，心源性休克，未控制的心衰及有過(guò)敏史者。
【注意事項(xiàng)】(1)腎功能障礙者可造成本品蓄積，應(yīng)根據(jù)肌酐清除率延長(zhǎng)用藥間隔。(2)本品可通過(guò)胎盤(pán)和泌入乳汁，孕婦和哺乳婦女應(yīng)慎用。(3)與其他β阻滯劑相同。不可驟然停藥。(4)下列情況應(yīng)慎用:用洋地黃控制的心衰、低血鉀、低血鎂、Ⅰ度房室阻滯。(5)應(yīng)用時(shí)要注意監(jiān)測(cè):①心電圖尤其是Q-T間期的改變;②血壓;③電解質(zhì);④腎功能。
【藥物相互作用】(1)與其他 Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥同用時(shí)有協(xié)同作用。(2)與鈣拮抗劑同用時(shí)可加重心傳導(dǎo)障礙，進(jìn)一步抑制心室功能，降低血壓。(3)與兒茶酚胺類藥(如利舍平、胍乙啶)同用可產(chǎn)生低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。(4)有血糖增高，需增加胰島素和降糖藥的報(bào)道。
【給藥說(shuō)明】(1)當(dāng)心電圖QTc大于500ms時(shí)應(yīng)注意促心律失常作用，QTc超過(guò)550ms時(shí)應(yīng)停藥。(2)需停藥時(shí)，要逐漸減最，在1~2 周的時(shí)間內(nèi)途用。(3)從其他抗心律失常藥換用本品時(shí)，應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下停前一種藥2~3個(gè)半衰期再使用本品。從胺碘酮換本品時(shí)要待Q-T恢復(fù)正常才可開(kāi)始使用。
【用法與用量】(1)成人常用量:口服從80mg-日2次開(kāi)始，根據(jù)反應(yīng)在2~3天內(nèi)增加劑量至120~160mg，一日2次。一日640mg。(2)小兒用法及安全性:尚未確定。
【制劑與規(guī)格】鹽酸索他洛爾片:(1)80mg*28片;(2)160mg;(3)240mg。
(4)鹽酸普萘洛爾
【商品名】心得安
【藥物名稱】 鹽酸普萘洛爾
【適應(yīng)證】用于:①高血壓，單獨(dú)或與其他藥物合并應(yīng)用。②心絞痛(典型心絞痛，即勞力型心絞痛)。⑧心律失常，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)及洋地黃引起者，可用于洋地黃療效不滿意的房撲、房顫的心室率的控制，也可用于頑固早搏改善患者的癥狀。④肥厚性心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑤嗜鉻細(xì)胞瘤，配合α受體阻滯劑用于控制心動(dòng)過(guò)速。⑥甲狀腺功能亢進(jìn)癥，用于控制心率過(guò)快，也用于治療甲狀腺危象。⑦心肌梗死，作為二級(jí)預(yù)防，減少死亡率。⑧二尖瓣脫垂綜合征。⑨還可用于偏頭痛和原發(fā)性震顫。
【藥理】(1)藥效學(xué):本品有非選擇性競(jìng)爭(zhēng)性地抑制腎上腺素β受體的作用。通過(guò)減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過(guò)傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常?？赡鼙酒吠ㄟ^(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抑制腎素釋放以及心排血量減低等作用，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺功能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。
(2)藥動(dòng)學(xué):口服后胃腸道吸收較完全(90%)，1~1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%。與血漿蛋白的結(jié)合率很高，為93%。t1/2為2~3小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<l%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。 【不良反應(yīng)】(1)較常見(jiàn)的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過(guò)慢(<50次/分鐘)。(2)較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神智模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁，反應(yīng)遲鈍。(3)更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減少)。
(4)不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕的有雷諾病樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁忌證】①支氣管哮喘;②心源性休克;③心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯);④重度或急性心力衰竭;⑤竇性心動(dòng)過(guò)緩;⑥對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】 (1)本品可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報(bào)告對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療藥物。(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應(yīng)用必須慎用。(3)老年人對(duì)本品代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)?shù)蚬?jié)劑量。(4)對(duì)診斷的干擾:用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都可能增高;血糖則減低，但在糖尿病病人有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全時(shí)普萘洛爾的代謝產(chǎn)物可蓄積血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，可出現(xiàn)假陽(yáng)性。(5)下列情況應(yīng)慎用:①過(guò)敏史;②充血性心力衰竭;③糖尿病;④肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎;⑤肝功能不全;⑥甲狀腺功能低下;⑦雷諾病或其他周圍血管疾病;⑧腎功能減退。 (6)應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病病人應(yīng)定期查血糖。(7)用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化，不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量;(8)注意血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥;(9)冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速;(10)甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重;(11)長(zhǎng)期應(yīng)用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正。(12)過(guò)量的處理:心動(dòng)過(guò)緩給阿托品或異丙腎上腺素，必要時(shí)安裝心臟起搏器，室性早搏給利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥。低血壓時(shí)輸液并給升壓藥。抽搐給地西泮或苯妥英鈉。支氣管痙攣給異丙腎上腺素、氨茶堿。
【藥物相互作用】(1)與降壓藥相互作用:與可樂(lè)定同用而須停藥時(shí)，須先停用本品，數(shù)天后再逐步減?？蓸?lè)定，以免血壓波動(dòng)。與單胺氧化酶抑制劑同用可致極度低血壓，故禁用。與利血平同用.兩者作用相加，β受體阻滯作用增強(qiáng)，有可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓。(2)與洋地黃苷類同用?？砂l(fā)生房率傳導(dǎo)阻滯而致心率過(guò)慢，故須嚴(yán)密觀察。(3)與鈣拮抗劑同用，特別是靜脈給予維拉帕米，要十分警惕對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。(4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用，可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢，也可能出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，故須嚴(yán)密觀察。(5)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時(shí)效也延長(zhǎng)。(6)本品可引起糖尿病患者血糖過(guò)低，故與降糖藥同用時(shí)，須調(diào)整后者的劑量。(7)與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用，可使后者療效減弱。(8)與氯丙嗪同用，可使兩者的血藥濃度均增高。(9)苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。(1O)安替比林、利多卡因、茶堿類使本品清除減慢。
【給藥說(shuō)明】(1)口服可以在空腹時(shí)，也可與食物共進(jìn)，后者可使本品在肝內(nèi)代謝減慢，生物利用度增值。(2)長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò)3天，一般為2周。逐漸遞減本品，最后停用。
【用法與用量】 (1)心絞痛，心肌梗死:口服10mg開(kāi)始，一日3~4次，每3日可增加lO~20mg，可漸增至一日200mg，分次服。(2)高血壓:口服10mg開(kāi)始，一日3~4次，按需要及耐受程度逐漸調(diào)整，至血壓被控制。(3)抗心律失常:口服，一次10~30mg，一日3~4次，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。嚴(yán)重心律失常應(yīng)急時(shí)可靜脈注射1~3mg，以每分鐘不超過(guò)1mg的速度注入，必要時(shí)2分鐘可重復(fù)一次，以后每隔4小時(shí)一次。(4)肥厚型心肌病:口服，一次10~20mg，一日3~4次，按需要及耐受程度調(diào)整。(5)嗜鉻細(xì)胞瘤:口服，一次lO~20mg，一日3~4次，術(shù)前用3天，常與α受體阻滯劑同用，一般應(yīng)先用α受體阻滯劑，待藥效出現(xiàn)并穩(wěn)定后再加用本品。(6)緩釋片治療高血壓、心絞痛開(kāi)始一日40mg早或晚服。必要時(shí)可增至80mg。心肌梗死后預(yù)防可用至每日160mg。 (7)小兒用量尚未確定，一般口服按體重一日0.5~1.0mg/kg，分次服;靜脈注射按體重0.0l~0.1mg/kg，緩慢注入，一次量不宜超過(guò)lmg。
【制劑與規(guī)格】鹽酸普萘洛爾片:1Omg*100片。
鹽酸普萘洛爾緩釋片:40mg。 鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊:40mg。
(4)卡維地洛
【商品名】 達(dá)利全洛得
【藥物名稱】 卡維地洛
【適應(yīng)證】①原發(fā)性高血壓，單獨(dú)使用或與其他降壓藥如利尿藥合用。②有癥狀的慢性充血性心力衰竭。
【藥理】(1)藥效學(xué):本品是一種腎上腺素α、β受體阻滯藥，其β受體阻斷作用較強(qiáng).為拉貝洛爾的33倍，為普蔡洛爾的3倍。本品通過(guò)阻斷突觸后膜α受體，擴(kuò)張血管，降低外周血管阻力。同時(shí)阻滯β受體，抑制腎素分泌，阻斷腎素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。本品無(wú)內(nèi)在擬交感活性，具有膜穩(wěn)定性。本品對(duì)心排出量及心率影響不大，極少產(chǎn)生水鈉潴留。動(dòng)物試驗(yàn)及體外多種人體細(xì)胞試驗(yàn)證實(shí).本藥還具有抗氧化特性。本藥在高濃度時(shí)尚具拮抗作用。
(2)藥動(dòng)學(xué):本藥口服易于吸收，首過(guò)效應(yīng)約60%~75%。生物利用度為25%。與食物同服，吸收減慢.但對(duì)生物利用度沒(méi)有明顯影響。在血漿中與血漿蛋白結(jié)合率為98%。本藥代謝完全，代謝半衰期約2小時(shí)，代謝物主要經(jīng)膽汁由糞便排出，約16%經(jīng)腎臟排泄。本藥親脂性高，分布容積約2L/kg，因而可能隨乳汁分泌。消除半衰期約6~10小時(shí).不能經(jīng)血液透析清除。
【不良反應(yīng)】(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。罕見(jiàn)抑郁、睡眠紊亂、感覺(jué)異常。(2)心血管系統(tǒng):治療早期偶爾有心動(dòng)過(guò)緩、體位性低血壓，很少有暈厥;外周循環(huán)障礙(四肢發(fā)涼)不常見(jiàn)，可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。水腫和心絞痛均不常見(jiàn)。個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯和心衰加重。(3)呼吸系統(tǒng):偶可誘導(dǎo)有哮喘或呼吸困難傾向的患者發(fā)病。罕見(jiàn)鼻塞。(4)消化系統(tǒng):偶見(jiàn)胃腸不適(如腹痛、腹瀉、惡心等)，便秘和嘔吐不常見(jiàn)。(5)泌尿生殖系統(tǒng):排尿障礙、性功能減退;有心衰和彌漫性血管病變和或腎功能不全的病人可能會(huì)進(jìn)一步加重腎功能損害，個(gè)別病例可出現(xiàn)腎衰竭。(6)皮膚:少見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)性皮疹，個(gè)別患者可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應(yīng)?？赡軙?huì)發(fā)生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。(7)眼:可有眼干癥狀;罕見(jiàn)視覺(jué)障礙及眼部刺激感。(8)其他:偶見(jiàn)四肢疼痛、口干。
【禁忌證】(1)對(duì)本品過(guò)敏者。(2)孕婦及哺乳期婦女。(3)肝功能低下者。(4)支氣管痙攣或哮喘、慢性阻塞性肺病患者。(5)嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩(心率<50次/分)、病竇綜合征(包括竇房阻滯)、Ⅱ~Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。(6)心源性休克。(7)嚴(yán)重低血壓(收縮壓<85mmHg)。(8)Ⅳ級(jí)的失代償性心力衰竭，需要使用靜脈正性肌力藥物的患者。
【注意事項(xiàng)】(1)慎用:①手術(shù)患者。②甲狀腺功能亢進(jìn)者。③周圍血管疾病(如間歇性跛行)患者。④嗜鉻細(xì)胞瘤患者。⑤體位性低血壓者。⑥不穩(wěn)定或繼發(fā)性高血壓患者。⑦變異性心絞痛。⑧糖尿病患者。(2)藥物對(duì)兒童的影響:尚無(wú)18歲以下患者使用本藥安全性及療效的研究資料。(3)藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，血小板減少，白細(xì)胞減少。(4)本藥可能影響駕駛和操作機(jī)器的能力.在用藥開(kāi)始、劑量改變或飲酒叫更為明顯。(5)麻醉期間病人使用本藥時(shí)，應(yīng)密切觀察負(fù)性肌力作用及低血壓等不良反應(yīng)。(6)接受地高辛、利尿藥、血管緊張轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療的病人必須先用這些藥物穩(wěn)定病情后，再使用卡維地洛。(7)使用本品期間如出現(xiàn)一過(guò)性心力衰竭加重或水鈉潴留，必須增加利尿藥的劑量。有時(shí)需對(duì)本藥減量或終止本藥的治療。(8)藥物過(guò)量的處理:患者應(yīng)采用仰臥位，必要時(shí)保持觀察并采取特別護(hù)理治療?？稍跀z入藥物后不久使用洗胃或藥物誘導(dǎo)嘔吐，對(duì)過(guò)度的心動(dòng)過(guò)緩者可靜脈注射阿托品2mg。(9)因?yàn)楸舅幍陌胨テ跒?~l0小時(shí)，故在嚴(yán)重中毒(有休克癥狀)時(shí)，解毒的治療必須持續(xù)足夠長(zhǎng)時(shí)間。
【藥物相互作用】(1)本品可加強(qiáng)其他降壓藥物(如:利血平、甲基多巴、可樂(lè)定、鈣拮抗藥、α受體拮抗藥等)及有降壓副作用的藥物(巴比妥酸鹽)、吩噻嗪、二環(huán)抗抑郁藥的降壓作用，相應(yīng)的副作用也增加。(2)西咪替丁等肝藥酶抑制藥可使本藥存體內(nèi)分解作用減弱，故可能致本藥血藥濃度增高。(3)本藥與胺碘酮合用時(shí)，對(duì)心臟的效應(yīng)增強(qiáng)，可出現(xiàn)低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或心臟停搏。(4)本藥與地爾硫卓或維拉帕米同用可能發(fā)生心傳導(dǎo)阻滯。(5)本藥可能會(huì)增強(qiáng)胰島索或口服降糖藥的作用。(6)本藥與醋甲膽堿合用時(shí)，可產(chǎn)生協(xié)同收縮支氣管平滑肌的作用.使支氣管收縮時(shí)間延長(zhǎng)。(7)本藥能抑制環(huán)孢素的代謝，使后者的毒性增加。(8)本藥可增加地高辛的生物利用度及谷濃度.使其對(duì)心臟的作用增強(qiáng)，出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯并可引起地高辛的毒性病狀.應(yīng)加強(qiáng)對(duì)地高辛血藥濃度的臨測(cè)。(9)非類固醇類抗炎藥能降低本藥的降壓作用。(10)利福平.利福布丁等肝藥酶誘導(dǎo)藥可誘導(dǎo)本藥的代謝，從而減弱本藥的作用。(11)本藥能阻滯腎上腺索的β效應(yīng)，從而引起心搏徐緩并拮抗腎上腺素的過(guò)敏反應(yīng)。(12)與芬太尼合用，可產(chǎn)生嚴(yán)重的低血壓.機(jī)制不明。(13)莫索尼定與本藥合用可能出現(xiàn)反跳性高血壓，其作用機(jī)制尚不清楚。
【給藥說(shuō)明】(1)本藥一般需長(zhǎng)期使用，同時(shí)避免突然停藥，宜用1~2周以上的時(shí)間逐漸停藥。停藥后2~3周內(nèi)應(yīng)盡量減少體力活動(dòng)，以免心絞痛惡化或其他嚴(yán)重的心血管疾病。(2)在終止本藥與可樂(lè)定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)先停本藥，幾天后再將可樂(lè)定逐漸減量。(3)嗜鉻細(xì)胞瘤患者使用卡維地洛前，應(yīng)先使用α受體阻滯劑。(4)對(duì)心率<55次/分的心動(dòng)過(guò)緩，卡維地洛須減量。(5)雖然本藥服藥時(shí)間與用餐無(wú)關(guān)，但對(duì)充血性心力衰竭病人必須飯時(shí)服用，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。
【用法用量】 (1)成人常用量:口服，①原發(fā)性高血壓及心絞痛，初次劑量為12.5mg，一日1次，口服;二天后25mg一天1次口服，以后可根據(jù)需要逐漸增加劑量至一日50mg，分1~2次服下。②慢性充血性心力衰竭，劑量必須個(gè)體化，增加劑量需密切觀察。推薦開(kāi)始2周劑量為3.125mg，一日2次.若耐受好，可間隔至少2周后將劑量增加至6.25mg，一日2次，然后每次12.5mg，一日2次，再到一次25mg，一日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重<85公斤者，最大推薦劑量為25mg，一日2次;體重>85公斤者，最大推薦劑量為50mg，一日2次?？ňS地洛停藥超過(guò)2周時(shí)，再次用藥應(yīng)從一次3.125mg，一天2次開(kāi)始，然后按上述推薦方法增加劑量。(2)老年人劑量:原發(fā)性高血壓患者初始劑量一次12.5mg，一日1次。若效果不好，可在間隔至少2周后將劑量增加到推薦最大劑量一日50mg，一日1次或分次服用。
【制劑規(guī)格】 卡維地洛片:達(dá)利全(1)6.25mg*10片; (2)25mg*10片。洛得 (3)10mg*20片;
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