卡托普利 Cqptopril 甲巰丙脯酸,巰甲丙脯酸,開博通,刻甫定,Tensiomin,CAPOTEN,LOPIRIN, 性狀: 白色或類白色結晶性粉末;有類似蒜的特臭,味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔點104~110℃。 藥理及應用: 為血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑,對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型最為顯著;對低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉化酶活性、降低血管緊張素Ⅱ水平、舒張小動脈等??诜鹦а杆?,經1小時達最高血濃度,t1/2約4小時,作用維持6~8小時。增加劑量可延長作用時間,但不增加降壓效應。臨床適用于治療各種類型高血壓,特別是常規(guī)療法無效的嚴重高血壓。由于本品通過降低血漿血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負荷減輕,故可用于頑固性慢性心力衰竭,對洋地黃、利尿劑和血管擴張劑無效的心力衰竭患者出有效。 用法: 口服:1次25~50mg,1日75~150mg。開始時每次25mg,1日3次(飯前服用);漸增至每次50mg,1日3次。每日最大劑量為450mg。兒童,開始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服。 注意: (1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少,但減量或停藥后可消失或避免。 (2)過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。 制劑: 片劑:每片12.5mg;25mg;50mg;100mg。 依那普利 Enalapril 恩納普利,苯丁酯脯酸,苯酯丙脯酸,益壓利,悅寧定, 為不含巰基的強效血管緊張素轉換酶抑制劑,它在體內水解為依普利拉(苯丁羧脯酸,enalaprilate)而發(fā)揮作用,比卡托普利強10倍,且更持久。其降壓作用慢而持久。其血流動力學作用與卡托普利相似,能降低總外周阻力和腎血管阻力,能增加腎血流量。 口服后吸收迅速,0.5~2小時后血藥濃度達峰值。在體內可被水解,但水解產物仍具藥理活性。 可用于高血壓及充血性心力衰竭的治療。口服10mg,日服1次,必要時也可靜注以加速起效??筛鶕∪饲闆r增加至日劑量40mg。片劑為5mg;10mg及20mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。 貝那普利 Benazepril CIBACENE,LOTENSIN,Zinadril Briem 藥理及應用: 本品為不含巰基的強效、長效血管緊張素轉換酶抑制劑,在體內水解成有活性的代謝物貝那普利拉(Benazeprilate)而起作用。其降壓效果與卡托普利、依那普利相似。 口服后吸收迅速,但生物利用度低(約28%)。服后0.5小時血藥濃度達峰值;1.5小時后活性代謝物血液濃度達峰值。與食物同服時,其吸收可受影響。藥物及代謝的血漿蛋白結合率約95%。其代謝物在血漿呈雙相消除,初始t1/2約3小時,終末相t1/2約22小時。主要從尿和膽汁排泄。 可用于各型高血壓和充血性心力衰竭患者。對正在服用地高辛和利尿藥的充血性心力衰竭患者可使心輸出量增加,全身和肺血管阻力、平均動脈壓、肺動脈壓及右房壓下降。 用法: 用于降壓,口服,開始劑量為每日1次10mg,然后可根據病情漸增劑量至每日40mg,1次或分2次服用。嚴重腎功能不全者或心衰患者或服用利尿藥的患者,初始劑量為每日5mg,充血性心衰患者,每日劑量為2.5~20mg。 注意: 不良反應與依那普利相似,但較少、較輕。腎動脈狹窄、心衰、冠狀動脈或腦動脈硬化病人慎用。 制劑: 片劑:每片5mg;10mg;20mg。復方制劑:CIBADREX含苯那普利及氫氯噻嗪。 培哚普利 Perindopril 哌林多普利,普吲哚酸,雅施達,Conversum Procaptan Coversyl ACETEIL 藥理及應用: 為不含巰基的強效、長效血管緊張素轉換酶抑制劑,在肝內代謝為有活性的培哚普利拉(Perindoprilate)而起作用。作用產生較慢。 口服后吸收迅速,1小時后血藥濃度達峰值。生物利用度65%~95%,食物對吸收影響明顯。t1/2約30小時。 用于高血壓。 用法: 口服,1日1次4mg,可根據病情增至1日8mg。老年患者及腎功能低下患者酌情減量。 制劑: 片劑:每片2mg;4mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。 阿拉普利 Alacepril Cetapril 藥理及應用: 為含巰基的ACEI,在體內轉化為卡托普利而起作用。降壓作用產生較慢,持久。口服吸收良好。用于高血壓。 用法: 口服,1日25~75mg。 注意: (1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少,但減量或停藥后可消失或避免。 (2)過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。 莫維普利 Moveltipril Altiopril 藥理及應用: 為含巰基的ACEI,在體內轉化為卡托普利而起作用。降壓作用產生較慢,但持久(為卡托普利的兩倍)。 用法: 口服,1日40~60mg。 注意: (1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少,但減量或停藥后可消失或避免。 (2)過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。 佐芬普利 Zofenopril 為含巰基的ACEI,在體內代謝為有活性的代謝物而起作用。最大降壓作用于口服后2小時出現(xiàn),可持續(xù)24小時,用于高血壓。 用法: 口服,1日30~60mg,1次或分2次服。 注意: (1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙。個別有蛋白尿、粒細胞缺乏癥、中性白細胞減少,但減量或停藥后可消失或避免。 (2)過敏體質者習用。腎功能不全患者慎用。 西拉普利 Cilazapril 抑平舒,一平蘇,Inhibace Inibace Vascace 制劑: 片劑:2.5mg;5mg 藥理及應用: 為含巰基的ACEI,在體內代謝為有活性的代謝物而起作用。口服后4~6小時呈最大降壓作用,可持續(xù)24小時,用于高血壓。 用法: 口服,1日1次2.5~5mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。腎功能低下時宜減量。 喹那普利 Quinapril 益恒,Accupril Accupro Accuprin 藥理及應用: 為含巰基的ACEI,在體內代謝為有活性的代謝物而起作用。降壓出現(xiàn)較快(2~6小時)。用于治療高血壓和充血性心力衰竭。 用法: 口服,1日10~80mg,1次或分2次服。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。腎功能低下時宜減量。 雷米普利 Ramipril 瑞泰,Altace Delix Ramace Tritace 藥理及應用: 為含巰基的ACEI,經肝轉化為有活性的雷米普拉而起作用,主要由腎排泄,部分由膽汁分泌,其降壓作用為依那普利的10倍,且為反射性心動過速,也不影響心功能,對血漿地高辛濃度無影響,屬長效制劑。最大降壓效果出現(xiàn)于口服后3~8小時。t1/2長,約110小時。用于治療高血壓和充血性心力衰竭(急性心肌梗死發(fā)作后的前幾天之內出現(xiàn)的充血性心力衰竭)。 用法: 口服,1日1次5~20mg。 注意:副作用小,偶可使血沉加快和谷丙轉氨酶升高,停藥后多能恢復正常。 螺普利 Spirapril Renpress Sandopril 藥理及應用: 最大降壓作用出現(xiàn)在口服后4~8小時,作用較持久。 用法: 口服,1日1次12.5~50mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。 咪達普利 Imidapril 依達普利,達爽,Tanapril 制劑: 片劑:5mg;10mg 藥理及應用: 最大降壓作用出現(xiàn)在口服后4~8小時,作用較持久。用于治療原發(fā)性高血壓和腎實質性病變高血壓。 用法: 口服,1日1次5~10mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。 地拉普利 Delapril 壓得克,ADECUT 制劑: 片劑:7.5mg;15mg;30mg 藥理及應用: 為強效、長效ACEI。 用法: 口服,1日7.5~60mg,1次或分2次服。最大劑量1日不超過120mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。 賴諾普利 Lisinopril 苯丁賴脯酸,捷賜瑞,帝益洛,Carace Liprene Zestril Tersil 制劑: 片劑:5mg;10mg;20mg 藥理及應用: 為依那普利的賴氨酸衍生物。具有緩慢而長效的降壓作用。用于原發(fā)性及腎性高血壓和充血性心力衰竭。 用法: 口服,1日1次5~40mg,最大劑量1日80mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。 福辛普利 Fosinopril 磷諾普利,蒙諾,Monopril,STARIL 制劑: 片劑:10mg;20mg 藥理及應用:為強效、長效ACEI,較卡托普利強3倍。肝、腎功能不全者對本藥清除無影響。 用法:口服,1日1次5~40mg,最大劑量不超過80mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。肝腎功能不全及老年患者不需減量。 群多普利 Trandolapril ODRIK 制劑: 膠囊劑:0.5mg;1mg;2mg 藥理及應用: 為不含巰基的ACEI。生效快,持久。 用法: 口服,1日1次0.5~1mg,最大劑量1日4mg。 注意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應。副作用較少,偶可引起低血壓、氮質血癥和血鉀增高。 |