美女视频黄的免费可看,免费的性感美女视频,美女视频网站免费的

美羅培南vs亞胺培南、厄他培南，抗菌「最強(qiáng)家族」大盤點(diǎn)！

2021.08.03

僅供醫(yī)學(xué)專業(yè)人士閱讀參考

抗菌藥常用，有何不同？

碳青霉烯類抗菌藥物是抗菌譜最廣、抗菌活性最強(qiáng)的非典型β-內(nèi)酰胺抗菌藥物，因其具有對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、毒性低、超廣譜和高效能的抗菌活性等特點(diǎn)，已經(jīng)成為治療嚴(yán)重細(xì)菌感染最主要的抗菌藥物之一。

常用的藥物有美羅培南、亞胺培南、厄他培南、比阿培南，這四個藥物有何異同？界小藥為大家做以下總結(jié)。

1.結(jié)構(gòu)與藥效

碳青霉烯類抗菌藥物其結(jié)構(gòu)與青霉素類的青霉環(huán)相似，不同之處在于噻唑環(huán)上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵。

另外，其6位羥乙基側(cè)鏈為反式構(gòu)象。正是這個構(gòu)型特殊的基團(tuán)，具有超廣譜的、極強(qiáng)的抗菌活性，以及對β-內(nèi)酰胺酶高度的穩(wěn)定性。

X基團(tuán)與腎毒性有關(guān)，含有甲基基團(tuán)對腎脫氫肽酶（DHP-1）穩(wěn)定。

R基團(tuán)與神經(jīng)毒性和抗革蘭氏陰性（G-）的活性。堿性增大，神經(jīng)毒性增加；堿性降低，抗G-菌活性增強(qiáng)。

從表1中可以看出，亞胺培南X無取代基，對腎脫氫肽酶不穩(wěn)定，易被腎肽酶代謝失活，需并用腎肽酶抑制劑西司他丁。由于R位堿性強(qiáng)，易導(dǎo)致神經(jīng)毒性。

而美羅培南、厄他培南、比阿培南X位有甲基取代，因此對腎脫氫肽酶穩(wěn)定，R位堿性弱，神經(jīng)毒性降低。

表1 4種碳青霉烯類藥物的構(gòu)效關(guān)系

2.抗菌活性

第一類碳青霉烯除非發(fā)酵菌不敏感外，與第二類相仿。且因為其對非發(fā)酵菌活性有限，不引起銅綠假單胞菌和鮑曼不動桿菌耐藥性。

第三類碳青霉烯類加強(qiáng)了對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）的抗菌活性；對G+、G-菌均具有較強(qiáng)抗菌活性，且對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、流血嗜血桿菌活性更高。

抗菌活性比較見表2、表3。

表2 碳青霉烯類抗菌藥物分類與特點(diǎn)

表3 4種碳青霉烯類抗菌藥物抗菌活性比較

3.藥代動力學(xué)

碳青霉烯類抗菌藥物均為水溶性藥物，主要經(jīng)過靜脈滴注給藥，體內(nèi)分布廣泛，該類藥物多數(shù)以原型經(jīng)腎排出，多數(shù)半衰期較短。

碳青霉烯類藥物呈時間依賴性且具有相對較長的抗生素后效應(yīng)，見表4。

表4 4種碳青霉烯類抗菌藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)比較

注：i.v.表示靜脈注射；i.m.表示肌肉注射。

4.臨床應(yīng)用

碳青霉烯類抗菌藥物臨床上主要用于重癥感染、多重耐藥菌感染、敗血癥等。常作為病原體明確前的經(jīng)驗性治療的首選藥物，明確病原體后應(yīng)及時“降階梯治療”。

對于腎功能不全患者，所有碳青霉烯類藥物均應(yīng)減量使用。

亞胺培南對敏感菌引起的敗血癥、尿路感染和婦科感染有效率在95%以上，對軟組織、骨關(guān)節(jié)和腹腔內(nèi)感染的有效率超過90%，對下呼吸道感染的有效率為85%，細(xì)菌清除率為76%~92%[1]。
亞胺培南西司他丁可能引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，包括精神癥狀、休克、頭痛和癲癇發(fā)作等。因此亞胺培南不能用于治療腦膜炎。

美羅培南的抗菌譜與亞胺培南相似。對敗血癥、包括肺囊性纖維化合并感染在內(nèi)的肺部感染、腹腔感染、腦膜炎等療效較好。
比阿培南抗菌活性與亞胺培南和美羅培南抗菌活性相仿，同樣應(yīng)用于重癥感染及廣泛耐藥菌感染。

厄他培南對許多常見的需氧菌和厭氧菌均有良好的體外活性。但由于其對不動桿菌、腸球菌和銅綠假單胞菌的活性有限，不適合晚發(fā)型院內(nèi)感染，可用于預(yù)防結(jié)直腸擇期手術(shù)后手術(shù)部位的感染。厄他培南的抗菌譜比亞胺培南或美羅培南窄，半衰期較長，可每日１次給藥。

表5 4種碳青霉烯類抗菌藥物臨床用法比較

5.特殊人群應(yīng)用

■兒童

感染患兒可以選用的抗菌藥物較成人少，包括碳青霉烯類在內(nèi)的β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物為主要選擇，以及越來越多的醫(yī)療機(jī)構(gòu)建立了兒科重癥監(jiān)護(hù)室，收治了更多重癥感染患兒，是兒童群體碳青霉烯類抗菌藥物的使用量及耐藥性明顯上升的主要原因。兒童中碳青霉烯類抗菌藥物的應(yīng)用原則也應(yīng)與成人一致。

■孕婦

美羅培南與厄他培南為妊娠B類藥物，有明確指征時可用于孕婦，其他品種為C類。

■哺乳期婦女

美羅培南（很可能需監(jiān)測安全性，但無數(shù)據(jù)）；厄他培南（安全）；亞胺培南（安全，監(jiān)測嬰兒消化道不良反應(yīng)）。

6.總結(jié)

碳青霉烯類抗菌藥物的抗菌譜非常廣，曾被稱作對細(xì)菌的“最后一道防線”。但是隨著個別耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的感染，如今演變?yōu)椤皩以嚥还薄?/span>

而新抗菌藥物的研發(fā)遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后與細(xì)菌耐藥發(fā)展，如何保護(hù)好碳青霉烯類抗菌藥物，進(jìn)一步發(fā)揮抗菌潛力，需要醫(yī)務(wù)工作者更好的掌握藥物的適應(yīng)癥與特點(diǎn)，避免盲目的應(yīng)用。

參考文獻(xiàn)：

[1]黃祥, 梅巍, 邸曉輝. 碳青霉烯類抗生素的藥動學(xué)藥效學(xué)與臨床應(yīng)用[J]. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2001,21(12):750-752.

[2]劉又寧. 碳青霉烯類藥物臨床應(yīng)用精要[M]. 人民衛(wèi)生出版社.2019

[3]國家衛(wèi)生健康委員會. 碳青霉烯抗菌藥物臨床應(yīng)用專家共識. 2018

[4]劉文靜, 王瑤, 劉勇等. 比阿培南等3中碳青霉烯類抗生素的體外抗菌活性[J]. 中國感染與化療雜志, 2010,10(6):468-471.