Kaweidiluo
Carvedilol
卡維地洛,血管舒張藥,β腎上腺素受體拮抗藥 ,主要制劑為片劑、膠囊。
本品為(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。按干燥品計算,含C24H26N2O4不得少于98.5%。
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭。
本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇或乙酸乙酯中略溶,在水中不溶;在冰醋酸中易溶。
熔點 本品的熔點(通則0612)為114~118℃。
①降壓作用:本藥具有非選擇性的α、β受體阻斷作用。通過阻滯α1受體擴張血管;通過血管擴張作用減少外周阻力和通過阻斷β受體抑制RAAS系統(tǒng)而降壓。②膜穩(wěn)定作用:卡維地洛沒有內(nèi)在擬交感活性,具有膜穩(wěn)定性作用。
本藥口服后很快被吸收,約1小時可達到最高血清濃度,有明顯的首過效應(60%~75%),絕對生物利用度約為25%。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起立位低血壓的危險性。卡維地洛是一種親脂性的化合物,98%~99%的卡維地洛與血漿蛋白結(jié)合,肝硬化患者分布容積增加??ňS地洛的消除半衰期約6~10小時,消除主要通過膽道、糞便排出,少部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎臟排出。肝功損害患者,由于首過效應降低,卡維地洛的生物利用度可提高到80%。
①原發(fā)性高血壓。②輕度或中度心功能不全。
①對本藥過敏者。②失代償性心力衰竭。③ 哮喘、伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺?。–OPD)、過敏性鼻炎。④肝功能異常。⑤二度、三度房室傳導阻滯、嚴重心動過緩( 心率小于5 0 次/ 分)、病態(tài)竇房結(jié)綜合征(包括竇房阻滯)。⑥心源性休克。⑦嚴重低血壓(收縮壓小于85mmHg)。⑧手術(shù)前48小時內(nèi)。⑨妊娠期、哺乳期婦女。
遮光,密封保存。
來源:《中國藥典》2020年版2部,2020國家執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試指南——藥學專業(yè)知識(一)
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