| 【藥品名稱】 | 卡維地洛片 |  |
| 【英文名稱】 | Carvedilol Tablets | |
| 【別 名】 | 金絡(luò) | |
| 【劑 型】 | 片劑 | |
| 【規(guī) 格】 | 10mg*28s | |
| 【藥品分類】 | β-阻滯劑類 | |
| 【參考價(jià)格】 | 25.00元 | |
| 【貯藏方法】 | 密封 |
【藥理作用】
卡維地洛是一種有多種作用的神經(jīng)體液拮抗劑，具有非選擇性的β阻滯、α阻滯和抗氧化特性。通 過選擇性阻滯α1腎上腺能受體而擴(kuò)張血管。卡維地洛通過血宵擴(kuò)張作用減少外周阻力和通過β阻滯抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)。血漿腎素活性降低并很少發(fā)生液體潴留?？ňS地洛沒有內(nèi)在擬交感 活性，與心得安相似，它具有膜穩(wěn)定特性?？ňS地洛是由一對對映異構(gòu)體組成的外消旋混合物。在動(dòng)物模型中，兩種異構(gòu)體均有α腎上腺能受 體阻滯特性?？ňS地洛具有非選擇性β1和β2腎上腺能受體阻滯作用，其作用和卡維地洛的左旋體相關(guān)?？ňS地洛是一種強(qiáng)的抗氧化物和強(qiáng)的&應(yīng)性的氧自由基淸除劑，體內(nèi)外動(dòng)物試驗(yàn)及體外多種人體細(xì) 胞試驗(yàn)證實(shí)0維地洛及其代謝物均具存抗氧化特性。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究，給予卡維地洛的劑量分別為75mg/kg/日、200mg/kg/日 (以mg/m2計(jì)算，分別為最大推薦人用劑最的12、16倍丨，結(jié)果顯示無致癌作用。多種基因毒性試驗(yàn)未顯示卡維地洛有致突變作用。在劑量≥ 200mg/kg/日 (以mg/m2計(jì)箅為最人推薦人用劑激的32倍》，卡維地洛對成年人鼠有毐 性作用（鎮(zhèn)靜，體重增加減少》，無明顯毒性及生育損害的劑嫌為60mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算為最大 推薦人用劑量的10倍倍
【藥代動(dòng)力學(xué)】
卡維地洛片口服后很快被吸收，大約1小時(shí)可達(dá)到最大血淸濃度，有明顯的首過效應(yīng) 絕對生物利用度約為25%。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少 引起立位低血壓的危險(xiǎn)性。卡維地洛是一種親脂性的化合物，大約98%到99%。的卡維地洛與血漿蛋白 結(jié)合，分布容積大約為2L/kg，肝硬化患者分布容積增加?？ňS地洛被廣泛的分解為各種代謝產(chǎn)物，其 苯環(huán)上的羥化和甲基化可產(chǎn)生具有0阻滯活性的3種代謝物，有很微弱的擴(kuò)血管作用，其屮4-羥基酚 代謝物的β阻滯作用約比卡維地洛強(qiáng)13倍?？ňS地洛的消除半衰期約6 ~ 10小時(shí)，血漿清除率約590ml/ min消除主要通過膽道，由糞便排出，少部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎臟排出。肝功損害病人，由于首過效應(yīng)降低，卡維地洛的生物利用度對提高到80%。
【相互作用】
1、CYP2D6抑制劑：無卡維地洛與CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究，但預(yù)計(jì)該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度?；仡櫺苑治霰砻鳎?D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。
2、耗竭兒茶酚胺的藥物 卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑) 同時(shí)服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴(yán)重心動(dòng)過緩癥狀。
3、地高辛：卡維地洛和地高辛同時(shí)服用，可增加血地高辛濃度15%。
4、可樂定：與卡維地洛同時(shí)服用，可能增強(qiáng)降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。
5、環(huán)胞素：增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。
6、肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑 雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%，但Cmax無變化。
7、鈣拮抗劑 有報(bào)道與地爾硫合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β-受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫類鈣拮抗劑合用時(shí)，需監(jiān)測心電圖和血壓。
8、胰島素或口服降糖藥 具有β-受體阻滯活性的藥物可能增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，因此需監(jiān)測血糖。
【適應(yīng)病癥】
治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其他抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。
【用法用量】
因存在個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg， 每天兩次，兩天后可增加至10mg， 每天兩次，
【不良反應(yīng)】
1、神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現(xiàn)在治療開始時(shí)。個(gè)別病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。
2、心血管系統(tǒng)：用藥后，偶有體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈、眼前發(fā)黑、一過性暈厥；偶有心跳減慢、四肢發(fā)冷、心絞痛及房室傳導(dǎo)阻滯；有時(shí)可使心衰病情加重。
3、消化系統(tǒng)：偶有胃腸道反應(yīng)，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
4、呼吸系統(tǒng)：有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作，偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
5、其他：
(1)有時(shí)可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重；
(2)偶有皮膚反應(yīng)(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應(yīng))和肝功異常，血小板及白細(xì)胞減少；
(3)個(gè)別病例出現(xiàn)視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣癥狀、四肢疼痛和感覺異常。
【用藥禁忌】
1、嚴(yán)重心功能衰竭患者。
2、過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
3、心動(dòng)過緩、竇房結(jié)綜合征、竇房阻滯、Ⅱ°～Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯患者。
4、休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。
5、嚴(yán)重肝功能不全者。
6、糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。
7、手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)。
8、對本品過敏者。
【注意事項(xiàng)】
1、本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發(fā)低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
2、突然站立時(shí)，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應(yīng)保持坐姿或臥姿，并咨詢醫(yī)生。
3、如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應(yīng)避免駕駛或從事危險(xiǎn)性工作。
4、沒有醫(yī)生同意，不要隨意調(diào)整用藥方案或停藥。
5、甲狀腺毒癥患者應(yīng)用本品時(shí)，不能突然停藥，應(yīng)逐漸減量，并密切觀察癥狀。
6、嗜鉻細(xì)胞瘤患者服用本品時(shí)通常與α-受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用。
7、有個(gè)人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
8、有嚴(yán)重過敏史及正在進(jìn)行脫敏治療的病人慎用本品。
9、請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 尚無18歲以下病人安全性及療效的研究資料。
【老年患者用藥】
本藥主要在肝臟代謝，嚴(yán)重肝臟功能損害者可出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高的現(xiàn)象，而老年患者多伴有肝 臟功能低下，所以，老年患者應(yīng)從低劑量（10mg）開始用藥，并注意密切觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
卡維地洛用于妊娠婦女尚無足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)卡維地洛有致畸作用。β受體阻 斷降低胎盤灌注，這可能會(huì)導(dǎo)致胎死宮內(nèi).流產(chǎn)和早產(chǎn)。還有，對胎兒和新生兒也會(huì)發(fā)生副作用（特別 是低血糖和心動(dòng)過緩還會(huì)增加新生兒發(fā)生心肺并發(fā)癥的危險(xiǎn)性。所以，孕婦或有可能懷孕的婦女祭 用卡維地洛?？ňS地洛和/或它的代謝產(chǎn)物可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品，如確需服用該藥 則應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。
【藥物過量】
用藥過量引起嚴(yán)重的竇性心動(dòng)過緩時(shí)，首先給予硫酸阿托品〈0.25-1mg〉靜注，以后可根據(jù)病悄 需要給予鹽酸異丙腎上腺素（開始紿予25ug緩慢靜注）或硫酸間羥異丙腎上腺素（0.5mg緩慢靜注） 等β受體激動(dòng)劑。如果必須加大β受體激動(dòng)劑的用量，注意避免血壓過高。
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