【藥品名稱】
通用名稱：吸入用硫酸沙丁胺醇溶液
商品名稱：吸入用硫酸沙丁胺醇溶液(萬托林)
英文名稱：Salbutamol Sulfate Solution for Inhalation
【主要成份】 本藥的主要成分是沙丁胺醇，其化學(xué)名為1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。
【性 狀】 本品為無色至淡黃色溶液。pH值為3.5.每毫升(ml)含5毫克(mg)沙丁胺醇(以硫酸沙丁胺醇形式)。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品主要用于對傳統(tǒng)治療無效的慢性支氣管痙攣的常規(guī)處理及治療嚴(yán)重的急性哮喘發(fā)作。
【規(guī)格型號】5mg*20ml(萬托林)
【用法用量】本品應(yīng)通過噴霧器并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，不可注射或口服。患者可采用間歇療法或連續(xù)療法進行治療。沙丁胺醇對大多數(shù)患者的作用時間可持續(xù)4至6小時。 用藥時需以毫升（ ml）計算藥量。 1.間歇療法 成人：用注射用生理鹽水將0.5ml本品（含2.5mg沙丁胺醇）稀釋至2ml。也可將1ml本品稀釋至2.5ml。稀釋后的溶液由患者通過適當(dāng)?shù)尿?qū)動式噴霧器吸入，直至不再有氣霧產(chǎn)生為止。如噴霧器和驅(qū)動器裝置匹配得當(dāng)，則可維持10分鐘噴霧。 本品可不經(jīng)稀釋而供間歇性使用。為此，可將2.0ml本品（含10.0mg沙丁胺醇）置于噴霧器中，讓患者吸入霧化的溶液，直至支氣管得到擴張為止，該過程通常需3-5分鐘。 某些成年患者可能需用較高劑量的沙丁胺醇，劑量可高達(dá)10mg，在這種情況下，應(yīng)持續(xù)吸入未經(jīng)稀釋的溶液所產(chǎn)生的氣霧，直至氣霧停止產(chǎn)生。 兒童：12歲以下兒童的最小起始劑量為將0.5ml霧化溶液（含2.5mg沙丁胺醇），用注射用生理鹽水稀釋至2至2.5ml。用藥方式同成人。然而某些兒童可能需要高達(dá)5.0mg的沙丁胺醇。間歇療法可每日重復(fù)四次。 2.連續(xù)療法 將本品用注射用生理鹽水稀釋至每ml含50-100μg沙丁胺醇，（1-2ml藥液稀釋成100ml）。稀釋過的溶液采用噴霧器以氣霧方式治療，常用的給藥速率為每小時1-2mg。 尚無18個月以下兒童使用霧化沙丁胺醇的臨床療效資料。由于可能發(fā)生一過性低氧血癥，因此應(yīng)考慮補充氧氣療法。 使用方法 本品只供吸入法使用，并配一適宜的霧化器。 可通過一個面罩，T形裝置或通過一氣管導(dǎo)管吸入已經(jīng)霧化的溶液?？刹捎瞄g歇性正壓通氣法，但只在極少情況有吡需要。當(dāng)因肺換氣不足而有缺氧危險時，應(yīng)在吸入的空氣中加入氧氣。 因許多霧化器產(chǎn)生的氣流是連續(xù)的，霧化的藥物很可能被釋放至周圍環(huán)境中。故應(yīng)在通氣良好的房間中使用本品，特別是在醫(yī)院內(nèi)當(dāng)數(shù)位患者同時使用霧化器時。
【不良反應(yīng)】不良事件依照發(fā)生的系統(tǒng)，器官類別和發(fā)生率如下列出。發(fā)生率定義為：非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100且<1/10)，罕見(≥1/10000且<1/1000)，非常罕見(<1/10000)包括個案報道。非常罕見、常見的不良事件通常由臨床試驗數(shù)據(jù)得。罕見和非常罕見不良事件通常由自發(fā)性資料得到。 免疫系統(tǒng) 非常罕見：過敏反應(yīng)包括血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫 代謝及營養(yǎng) 罕見：低鉀血癥 β2-受體激動劑的治療有引起嚴(yán)重低鉀血癥發(fā)生的潛在可能性。 非常罕見：乳酸酸中毒 在接受沙丁胺醇靜脈內(nèi)和霧化治療哮喘急性加重的患者中，非常罕見報道乳酸酸中毒。 神經(jīng)系統(tǒng) 常見：震顫、頭痛 非常罕見：亢進 心臟系統(tǒng) 常見：心動過速 不常見：心悸 非常罕見：心律失常，包括房顫，室上性心動過速和早搏 血液系統(tǒng) 罕見：外周血管擴張 呼吸系統(tǒng)，胸部，縱隔 非常罕見：異常支氣管痙攣 與其它吸入療法一樣，用藥后也可能會出現(xiàn)伴有喘鳴即刻加重的異常性支氣管痙攣。發(fā)生時，應(yīng)立即采用其它給藥方法或吸入另一種速效的支氣管擴張劑，并立即停止使用本制劑，對患者進行評估。必要時應(yīng)改變治療方法。 胃腸道 不常見：口腔及喉部刺激 肌肉、骨骼與結(jié)締組織 不常見：肌肉痙攣 本品會造成患者骨髂肌的輕微震顫，通常雙手是受影響最明顯的部位：這種作用是劑量相關(guān)的，是所有β-腎腺素能受體激進劑的共同特征：與其它β2-激動一樣，有兒童多動癥的極個別報道。
【禁 忌】本品禁用于對其任何成份曾有過敏史的病人。不得用于預(yù)防非復(fù)雜性早產(chǎn)或先兆性流產(chǎn)。
【注意事項】哮喘的控制應(yīng)常規(guī)按照階梯治療原則進行，并通過臨床和肺功能試驗監(jiān)測患者的治療反應(yīng)。不應(yīng)僅用或主要使用支氣管擴張劑來治療患有嚴(yán)重的或不穩(wěn)定哮喘的患者。 嚴(yán)重哮喘需要規(guī)律的醫(yī)療評估，包括肺功能測試，因為患者存在發(fā)生嚴(yán)重發(fā)作甚至致命的危險。醫(yī)生應(yīng)該考慮對這些患者使用最大推薦劑量的吸入性類固醇制劑和/或給予口服類固醇療法。 必須提醒在家中使用本品的患者注意下列情況：若用藥后癥狀得不到緩解或藥效持續(xù)時間縮短，不能自行加大劑量或增加用藥次數(shù)，因為用藥過量可引發(fā)不良反應(yīng)。只有在醫(yī)生的指導(dǎo)下方能增加用藥劑量及用藥次數(shù)。 若需要增加短效支氣管擴張劑的使用，尤其是短效的吸入β2-受體激動劑，以緩解癥狀，則表明哮喘病情惡化。在哮喘控制中出現(xiàn)突然的和進行性的惡化有可能危及生命時，應(yīng)考慮使用或增加激素用量，被認(rèn)為有危險的患者應(yīng)監(jiān)測其每日峰流量。在這種情況下，患者應(yīng)被重新評估并且應(yīng)考慮給患者增加抗炎治療(如：吸入更大劑量的皮質(zhì)激素或口服一個療程的皮質(zhì)激素)。必須以常規(guī)的方式治療嚴(yán)重惡化的哮喘。 接受本品治療的患者可能也需要接受其它短效的支氣管擴張劑治療以緩解癥狀： 對同時服用大劑量擬交感神經(jīng)藥物的患者應(yīng)小心。 對患甲狀腺毒癥的患者應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用。 本品應(yīng)通過呼吸器或噴霧器從口部吸入并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用．不可注射或口服。 非等滲或非中性溶液或含有苯扎氮銨的溶液對極個別患者可造成反常性支氣管痙攣。 使用β2-受體激動劑(主要是經(jīng)腸道外和霧化給藥進行治療)有引起嚴(yán)重低鉀血癥發(fā)生的潛在可能性。對嚴(yán)重的急性哮喘患者需特別警惕，因為同時服用黃嘌呤衍生物、皮質(zhì)類固醇激素、利尿劑以及缺氧會增加低鉀血癥出現(xiàn)的可能。上述情況下，建議應(yīng)對患者的血鉀水平進行監(jiān)測。 與其它β-腎上腺能受體激動劑相同，沙丁胺醇可引起可逆性的代謝改變，如血糖水平提高。糖尿病患者對這種血糖增高有可能無力代償，曾有發(fā)展成酮癥酸中毒的報道。同時使用皮質(zhì)激素可加劇上述作用。 少數(shù)患者當(dāng)同時接受霧化沙丁胺醇及異丙托澳銨治療時有發(fā)生閉角青光眼的報道，故在將霧化沙丁胺醇和霧化的抗膽堿能藥物合用時應(yīng)慎重?；颊邞?yīng)接受如何正確使用該藥品的指導(dǎo)，并應(yīng)被告知不要讓藥液或霧化的溶液進入眼中。 有關(guān)與高劑量短效β-受體激動劑靜脈和霧化治療相關(guān)的乳酸酸中毒的報道非常罕見，這主要見于正在接受治療的急性加重的哮喘患者中（見【不良反應(yīng)】）。乳酸水平的升高可能引起呼吸困難和代償性過度勇氣，這些表現(xiàn)可能會被誤認(rèn)為治療失敗，并不適當(dāng)?shù)丶訌娛褂枚绦Е?受體激動劑治療。因此建議，當(dāng)場監(jiān)測患者是否出現(xiàn)血清乳酸水平升高及伴發(fā)代謝性酸中毒。 對駕車和操作機器能力的影響未見報道。 運動員慎用。
【兒童用藥】請參見【用法用量】
【老年患者用藥】同成人。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：只有當(dāng)用藥后對孕婦預(yù)期的收益大于對胎兒的危險時，方可使用。與其它大多數(shù)藥物一樣，有關(guān)人類在妊娠早期應(yīng)用沙丁胺醇的安全性的研究報道非常少見；但是，對動物的研究表明，當(dāng)劑量非常高時，它會對胎兒造成某些危害。 哺乳：由于沙丁胺醇可能由乳汁分泌，故正在哺乳的母親應(yīng)慎用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應(yīng)權(quán)衡利弊，除非對母親的預(yù)期收益大于對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳婦女使用。
【藥物相互作用】通常情況下，不應(yīng)將本品與非選擇性的β受體阻滯劑，（如普萘洛爾）合用。
【藥物過量】過量使用本品最常見的體征和癥狀是—過性的β-激動劑藥理學(xué)作用所介導(dǎo)的事件。（參見【注意事項】和【不良反應(yīng)】） 沙丁胺醇用藥過量會引起低鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測血鉀水平。 對于有心臟癥狀(如心動過速，心悸)表現(xiàn)的患者，應(yīng)考慮中斷本品治療，并給予恰當(dāng)?shù)膶ΠY治療，如給予具有心臟選擇性的β-阻滯劑。對患有支氣管痙攣病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用β-阻滯劑。 在持續(xù)吸入萬托林?霧化溶液過程中，停用藥物可使用藥過量所產(chǎn)生的任何的體征得到緩解。
【藥理毒理】本藥為選擇性較強的β2-受體激動劑，氣霧吸入時對心臟的興奮作用比異丙腎上腺素小，沙丁胺醇擴張支氣管作用，第一秒鐘最大呼吸量和心率增加作用隨劑量平行上升，但前者加速度較后者快，其擴張支氣管約為增加心率作用的8倍。對一般病人有4-6小時的緩解效用。
【藥代動力學(xué)】靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活性的4'-O-硫酸酯(苯酚硫酸酯)，也主要從尿中排泄。小部分從糞便排除。無論是通過靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，大部分藥物于72小時內(nèi)排出體外。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率為10%。 吸入沙丁胺醇后，10-20%藥物到達(dá)下呼吸道，其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部，并自此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收并循環(huán)，但并不在肺部代謝。抵達(dá)循環(huán)系統(tǒng)時，可通過肝臟代謝，以原形或以苯酚硫酸酯形式排泄到尿中。 吞入的藥物經(jīng)腸道吸收后，通過肝臟首過效應(yīng)代謝成苯酚硫酸酯，所有原形藥物及結(jié)合代謝產(chǎn)物均從尿中排除。
【貯 藏】本品應(yīng)存放于25℃以
【包 裝】5mg*20ml/瓶。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】H20140029
【生產(chǎn)企業(yè)】Glaxo Wellcome Operations(英國)
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